PLAVIX® es un medicamento a base de clopidogrel.
GRUPO TERAPEUTICO: Antitrombóticos.
IndicacionesMecanismo de la acciónEstudios y eficacia clínicaModalidad de uso y dosificaciónAdvertencias Embarazo y lactanciaIntercionesIncontraindicacionesEfectos no deseados
Indicaciones PLAVIX® Clopidogrel
PLAVIX® se utiliza como ayuda farmacológica preventiva para eventos isquémicos en base a aterotrombóticos.
Más precisamente, PLAVIX® se utiliza con éxito en pacientes que sufren infarto de miocardio, accidente cerebrovascular isquémico, arteriopatía y síndrome coronario agudo, para prevenir la aparición de eventos cerebrales y cerebrales isquémicos.
Mecanismo de acción de clopidogrel PLAVIX®
El clopidogrel, contenido en PLAVIX® si se toma por os, se absorbe rápidamente a nivel gastrointestinal y alcanza su concentración plasmática máxima en solo 45 minutos.
El principio activo experimenta un metabolismo de primer paso a través de dos vías diferentes, respaldadas por enzimas hepáticas completamente diferentes responsables de la producción tanto de metabolitos inactivos como de metabolitos activos, protagonistas de la acción antiagregante.
Cuando se unen a proteínas plasmáticas, los derivados tiopicos (activos) de clopidogrel pueden reconocer y unirse de manera irreversible al receptor de plaquetas P2Y, inhibiendo su unión a ADP y previniendo la activación consiguiente del complejo de la glicoproteína IIb / IIIa, involucrado en la interacción con el fibrinógeno y en Estabilización de la cápsula plaquetaria.
Dadas las propiedades farmacodinámicas de esta sustancia activa, el efecto terapéutico máximo se obtendrá solo después de algunos días de tratamiento farmacológico y tenderá a persistir, incluso después de la suspensión de la terapia, durante todo el período necesario para reformar un nuevo tirón plaquetario que no se vea afectado. De la acción de la droga.
Por otro lado, el aspecto farmacocinético es particularmente notable, particularmente el relacionado con el metabolismo hepático, en el cual la síntesis de metabolitos activos está fuertemente influenciada por la presencia de variantes genéticas de las enzimas citocromáticas involucradas y por la posible presencia de agentes interferentes enzimáticos.
Este aspecto puede influir significativamente en el éxito del plan de tratamiento y la posible incidencia de efectos secundarios.
Después de una vida media de unas pocas horas, los metabolitos de clopidogrel se eliminan más o menos en partes iguales a través de las heces y la orina.
Estudios realizados y eficacia clínica.
CLOPIDOGREL: POSIBLE EFECTO REBOTE
Se sabe que la suspensión de la terapia con clopidogrel no se acompaña de una recuperación inmediata de la función plaquetaria, dada la acción irreversible del fármaco en el sistema receptor de plaquetas. Sin embargo, si este fenómeno se ha entendido bien a través de la caracterización de los mecanismos moleculares de acción del principio activo, el fenómeno del aumento de la agregación plaquetaria observado 1 mes después de la suspensión de la terapia queda por aclarar. Este efecto podría ser potencialmente peligroso para la salud del paciente, exponiéndolo a riesgos trombóticos.
2. EL USO DEL CLOPIDOGREL EN EL PASO CORONARIO
La introducción del bypass coronario es seguida de forma rutinaria por la administración de acetil del ácido salicílico, para evitar el rechazo. Este importante estudio muestra que la adición a la aspirina de clopidogrel puede reducir aún más la oclusión del injerto, reduciendo el riesgo de falla de bypass.
3. EL ADVIENTO DE LA FARMACOGENÓMICA
La farmacogenómica es una disciplina que está ganando terreno cada vez más en los últimos años, dada la necesidad de personalizar la terapia, haciéndola lo más efectiva posible y libre de efectos secundarios.
Muy importante es la implicación clínica de esta disciplina con respecto al tratamiento con clopidogrel, cuya eficacia está fuertemente influenciada por las características genéticas del paciente y por el polimorfismo de la enzima CYP2C19. Varios grupos de investigación están dirigiendo sus esfuerzos hacia la caracterización genética del paciente, útil en el ajuste de la dosis.
Método de uso y dosificación.
PLAVIX® 75 mg comprimidos de clopidogrel como sulfato de hidrógeno : el tratamiento con clopidogrel generalmente implica una dosis de carga de aproximadamente 300 mg y un tratamiento continuo de 75 mg al día.
El médico debe realizar la formulación correcta de la dosis, tanto la carga como el mantenimiento, así como el período de tratamiento y la posible asociación con otros ingredientes activos, después de una evaluación cuidadosa del cuadro clínico del paciente y los objetivos terapéuticos relacionados.
Los ajustes de dosis deben considerarse para pacientes con polimorfismos de enzimas CYP2C19 implicados en la síntesis de metabolitos activos de clopidogrel.
EN CUALQUIER CASO, ANTES DE PLAVIX® Clopidogrel ASSUMPTION - LA PRESCRIPCIÓN Y EL CONTROL DE SU MÉDICO ES NECESARIO.
Advertencias PLAVIX® Clopidogrel
Antes de comenzar la terapia con PLAVIX®, es aconsejable revisar cuidadosamente el cuadro hematológico del paciente y determinar la ausencia de patologías, traumas o afecciones que predisponen al desarrollo de hemorragias.
Se debe realizar un monitoreo constante de estos parámetros a lo largo de la intervención terapéutica, y posiblemente proponer la suspensión de la terapia cuando los datos muestren un cuadro clínico arriesgado.
La terapia debe suspenderse, al menos una séptima antes, en caso de procedimientos quirúrgicos o dentales con riesgo de sangrado.
También debe prestarse especial atención a los pacientes con hepatopatías, dado el metabolismo hepático del fármaco, y a los llamados metabolizadores lentos, para los cuales las variantes genéticas del CYP2C19 podrían causar alteraciones en la síntesis de los metabolitos activos.
El mismo efecto podría ocurrir en caso de administración concomitante de fármacos o moléculas de diversos tipos que puedan interferir con la actividad de estas enzimas.
PLAVIX® contiene lactosa, por lo que no se recomienda en pacientes con intolerancia a la glucosa / galactosa o en pacientes con deficiencia de enzima lactasa.
Aunque el clopidogrel no afecta directamente las habilidades de conducción de vehículos de motor o el uso de maquinaria, algunos efectos secundarios, como mareos y vértigos, pueden hacer que estas actividades sean peligrosas.
EMBARAZO Y LACTANCIA
En la actualidad, no hay estudios en la literatura que avalen la seguridad o toxicidad del clopidogrel en la salud del feto, cuando se toma durante el embarazo.
Por este motivo, también debido a los efectos hemodinámicos que podrían aumentar el riesgo de hemorragia fetal, es preferible evitar tomar PLAVIX® durante el embarazo y la lactancia.
interacciones
Las posibles interacciones documentables para clopidogrel son múltiples y clasificables en interacciones farmacodinámicas e interacciones farmacocinéticas.
Los primeros, capaces de acentuar algunas acciones biológicas del fármaco, como el aumento del tiempo de sangrado, incluyen la administración concomitante de anticoagulantes: ácido salicílico, heparina, trombolíticos y medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.
Las interacciones farmacocinéticas están respaldadas por ingredientes activos y moléculas de diversos tipos capaces de interferir con la actividad de la enzima CYP2C19 involucrada en el metabolismo del clopidogrel, lo que produce una variación significativa de las concentraciones del principio activo en la circulación y dificulta la predicción. Eficacia terapéutica.
Entre los inhibidores de CYP2C19, capaces de determinar una reducción del metabolito activo del fármaco, recordamos omeprazol, esomeprazol y los inhibidores de la bomba de protones, fluvoxamina, fluoxetina, moclobemida, voriconazina, adicción, adicción, adicción, adicción, adicción a la piel, adicción a la grasa, adicción a la grasa, adicción a la grasa, adicción, adicción a la piel. .
También se han descrito otras interacciones, pero clínicamente irrelevantes.
Contraindicaciones PLAVIX® Clopidogrel
PLAVIX® está contraindicado en pacientes con enfermedades del sistema de coagulación o en riesgo de sangrado, y en caso de hipersensibilidad a uno de sus componentes.
El importante metabolismo hepático de clopidogrel expone a los pacientes con insuficiencia hepática grave a riesgos graves para su salud; por lo tanto, PLAVIX® también está contraindicado en esta categoría de pacientes.
Efectos secundarios - Efectos secundarios
Los ensayos clínicos extensos documentados para clopidogrel describieron reacciones secundarias comparables en frecuencia y gravedad a las de otros fármacos antitrombóticos de la misma categoría.
Los efectos secundarios más frecuentes fueron los asociados con el aumento del tiempo de sangrado, con sangrado, epistaxis, sangrado por inyección, hematomas y trastornos gastrointestinales.
Menos frecuentes pero clínicamente más relevantes fueron los episodios de hematuria, úlcera gástrica, erupción cutánea, trombocitopenia, anemia, agranulocitosis y púrpura.
En general, la suspensión de la terapia se acompaña de una reducción gradual de los síntomas, dado el tiempo necesario para recrear un nuevo tirón plaquetario.
notas
PLAVIX® solo puede ser vendido bajo prescripción médica.
