drogas

CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX® es un medicamento a base de celecoxib

GRUPO TERAPEUTICO: Medicamentos antiinflamatorios y antirreumáticos no esteroideos

IndicacionesMecanismo de la acciónEstudios y eficacia clínicaModalidad de uso y dosificaciónAdvertencias Embarazo y lactanciaIntercionesIncontraindicacionesEfectos no deseados

Indicaciones CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX® es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo selectivo que se utiliza en el tratamiento sintomático de estados inflamatorios sobre una base reumática como la osteoartritis, la espondilitis anquilosante y la artritis reumatoide.

CELEBREX® Celecoxib mecanismo de acción.

Celecoxib, el ingrediente activo en CELEBREX®, es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo, capaz de inhibir selectivamente la isoforma 2 de las ciclooxigenasas.

Cuando se toma por os, se absorbe rápidamente por la mucosa gastro-entérica, alcanzando las concentraciones plasmáticas máximas en aproximadamente 2 -3 horas, para ser distribuida posteriormente a los diversos tejidos, gracias a la unión a proteínas plasmáticas.

Después de una vida media de aproximadamente 8 a 12 horas y un metabolismo hepático intenso soportado por el citocromo CYP2C9, el celecoxib, en forma de catabolitos inactivos, se elimina predominantemente por vía renal.

Desde el punto de vista farmacodinámico, el celecoxib, obtenido de los pirazoles a través de una serie de variaciones químicas, es capaz de unirse selectivamente al bolsillo específico de la ciclooxigenasa 2, ejerciendo una acción inhibidora directa exclusivamente hacia estas enzimas.

Esta actividad se traduce en un equilibrio de la actividad biológica del ingrediente activo, capaz de bloquear la ruta química que conduce a la formación de prostanoides implicados en la génesis de la inflamación, el dolor y el edema, sin afectar la actividad normal de Ciclooxigenasa expresada de forma constitutiva (COX1), sobre todo en la mucosa gastro-entérica, importante en la protección de la mucosa gástrica, en la regulación de la homeostasis renal y en el control del ritmo sueño-vigilia.

Desde un punto de vista terapéutico, los mecanismos moleculares anteriores dan como resultado una buena actividad antiinflamatoria y anti-edema, y ​​una actividad gastro-lesiva modesta.

Estudios realizados y eficacia clínica.

1. EL CELECOXIB EN LAS ENFERMEDADES REUMÁTICAS.

Los fármacos. 24 de diciembre de 2011; 71 (18): 2457-89.

Celecoxib: una revisión de su uso para el alivio sintomático en el tratamiento de la osteoartritis, la artritis reumatoide y la espondilitis anquilosante.

Una revisión muy interesante que evalúa la eficacia de celecoxib en el tratamiento del dolor inflamatorio presente en enfermedades como la artritis reumatoide, la osteoartritis y la espondilitis anquilosante. Más precisamente, este principio activo debe considerarse como un enfoque terapéutico de primera línea en pacientes afectados o predispuestos al desarrollo de enfermedades que afectan el sistema gastrointestinal.

2 .IL CELECOXIB EN EL CONTROL DEL DOLO POSTOPERATIVO

Base de Datos Cochrane Syst Rev. 2012 14 de marzo; 3: CD004233.

Dosis única de celecoxib oral para el dolor postoperatorio agudo en adultos.

Estudio que muestra que la dosis oral única de 400 mg de celecoxib puede ser eficaz para reducir el dolor después de una cirugía mayor, reduciendo los efectos secundarios comúnmente asociados con las terapias de AINE no selectivas convencionales.

3. CELECOXIB EN LA PREVENCIÓN DE ADENOMAS COLORECTALES

Cancer Prev Res (Phila). 2009 Abr; 2 (4): 310-21. Epub 2009 31 de marzo.

Análisis de eficacia y seguridad de cinco años de Adenoma Prevention con Celecoxib Trial.

Ensayo clínico muy interesante que demuestra, después de cinco años de experimentación, la eficacia de la ingesta diaria de 400 mg de celecoxib en la prevención de la formación de adenomas colorrectales, a pesar del aumento del riesgo cardiovascular documentado en pacientes con enfermedad aterosclerótica preexistente.

Método de uso y dosificación.

CELEBREX ®

Cápsulas opacas de 200 mg de celecoxib.

El esquema de dosificación normal para el tratamiento de enfermedades inflamatorias sobre una base reumática implica la ingesta de 200 mg de celecoxib por día, preferiblemente dividido en dos momentos distintos.

Si la dosis anterior resulta ineficaz, después de consultar a su médico, podría aumentar la cantidad total de celecoxib a 400 mg al día, siempre dividido en dos suposiciones diferentes.

Debe esperarse una mayor adaptación de las dosis estándar en pacientes ancianos con enfermedad hepática y renal.

Advertencias CELEBREX ® Celecoxib

El tratamiento con CELEBREX®, dados los posibles efectos secundarios, debe ser supervisado por su médico, quien a su vez debe controlar periódicamente el grado de la función hepática, renal y cardiovascular.

El tratamiento con celecoxib también debe entenderse como una terapia a corto plazo, útil para superar los síntomas de dolor que se observan durante las enfermedades inflamatorias de las articulaciones, evitando la prolongación del medicamento durante unos pocos días, dada la mayor incidencia de efectos secundarios.

CELEBREX® debe administrarse con especial cuidado en pacientes con enfermedades gastrointestinales, cardiovasculares, hepáticas y renales debido a la mayor susceptibilidad de estos a los efectos secundarios típicos del tratamiento con AINE selectivos.

El mismo cuidado debe reservarse para todos aquellos pacientes atópicos, dado el poder alérgico significativo de celecoxib.

La eventualidad de los efectos secundarios debe alarmar al paciente, quien después de consultar a su médico puede considerar suspender la terapia.

CELEBREX® contiene lactosa, por lo que no se recomienda en pacientes que padecen intolerancia a la lactosa, deficiencia de enzima lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Dada la capacidad del celecoxib para inducir mareos, vértigos y somnolencia, sería recomendable evitar conducir automóviles o usar máquinas después de tomar CELEBREX®.

EMBARAZO Y LACTANCIA

El uso de CELEBREX® en el embarazo está contraindicado debido a la ausencia de ensayos clínicos significativos capaces de caracterizar el perfil de seguridad de celecoxib para la salud fetal, y dados los resultados de numerosos estudios experimentales que demuestran la toxicidad de este principio activo para el feto

Las contraindicaciones también se extienden al período de lactancia posterior, dada la capacidad de celecoxib para acumularse en la leche materna en cantidades clínicamente relevantes.

interacciones

Conocido el metabolismo hepático de celecoxib, que presenta enzimas citocromáticas y especialmente CYP2C9, es posible describir una serie de ingredientes activos, cuyo supuesto contextual podría alterar las características farmacocinéticas y farmacodinámicas normales de celecoxib.

Más precisamente, la administración simultánea de:

  • Los anticoagulantes orales podrían aumentar significativamente el riesgo de diátesis hemorrágica;
  • Los inhibidores de la ECA, los antagonistas de la angiotensina II, la ciclosporina y el tacrolimus pueden mejorar las propiedades nefro y hepatotóxicas de celecoxib;
  • El fluconazol y otros inhibidores activos o inductores del CYP2C9 pueden alterar las propiedades farmacocinéticas normales de celecoxib.

Por el mismo motivo, sería aconsejable considerar la actividad inhibitoria de celecoxib frente a la enzima mencionada, involucrada en el metabolismo de otros ingredientes activos como antidepresivos, neurolépticos y antiarrítmicos, cuya ingesta podría variar significativamente el perfil terapéutico de los medicamentos mencionados anteriormente.

Contraindicaciones CELEBREX ® Celecoxib

El uso de CELEBREX® está contraindicado en caso de hipersensibilidad al principio activo oa alguno de sus excipientes, insuficiencia hepática y renal, enfermedad inflamatoria crónica del intestino, enfermedad de úlcera péptica, insuficiencia cardíaca congestiva, isquemia por cardiomiopatía y enfermedad arterial y vasculopatías centrales y vasculopatías. periféricos.

Efectos secundarios - Efectos secundarios

Numerosos ensayos clínicos y un cuidadoso seguimiento posterior a la comercialización han demostrado que la terapia con CELEBREX® puede presentar numerosos efectos secundarios, a pesar de la selectividad de la acción de celecoxib, especialmente en pacientes particularmente predispuestos.

Sinusitis, infección urinaria y respiratoria, insomnio, dolor abdominal, flatulencia, estreñimiento y diarrea, síntomas gripales, hipertensión, palpitaciones, enfermedades cardiovasculares, hepatitis y nefrotoxicidad, reacciones alérgicas tanto cutáneas como respiratorias, visión y La audición son los principales efectos secundarios descritos después de la ingesta de CELEBREX®, cuya incidencia y gravedad parecen estar relacionadas con las dosis de fármaco utilizadas.

notas

CELEBREX® es un medicamento de venta con receta.