LOBIVON® es un medicamento a base de nebivolol
GRUPO TERAPEUTICO: Betabloqueantes.
IndicacionesMecanismo de la acciónEstudios y eficacia clínicaModalidad de uso y dosificaciónAdvertencias Embarazo y lactanciaIntercionesIncontraindicacionesEfectos no deseados
Indicaciones LOBIVON ® Nebivololo
LOBIVON® se utiliza en el tratamiento de la hipertensión esencial y de la insuficiencia cardíaca crónica, de baja a moderada, moderada.
Mecanismo de acción LOBIVON ® Nebivolol
Nebivolol, tomado con LOBIVON®, se absorbe a nivel del tracto gastrointestinal y se metaboliza fácilmente en el hígado por las enzimas del citocromo. Los procesos metabólicos involucrados en este ingrediente activo dependen de la enzima CYP2D6, cuya actividad está fuertemente influenciada por variantes genéticas de la misma proteína. Para esto, la biodisponibilidad, el tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima y la vida media variarán entre los metabolizadores lentos y rápidos, aunque el polimorfismo "rápido" parece ser el más frecuente en la población.
Nebivolol es un bloqueador beta cardioselectivo de última generación, que combina el mecanismo clásico de inhibición selectiva de los receptores adrenérgicos beta-1 expresados a nivel cardíaco, una acción vasodilatadora evidente, determinada por la inducción de la vía arginina-óxido nítrico, con mayores concentraciones. De esta última molécula a nivel de la íntima arteriolar.
La reducción de la frecuencia y la intensidad de la contracción del miocardio, la mejor perfusión coronaria, la reducción de la acción cardíaca y la acción vasodilatadora innovadora hacen del nebivolol uno de los bloqueadores beta más efectivos en la terapia antihipertensiva.
Los metabolitos del nebivolol, tanto hidroxilado como glucuronato, se eliminan de forma más o menos similar a través de la orina y las heces.
Estudios realizados y eficacia clínica.
NEBIVOLOLO, BETA-BLOCCANTE DE NUEVA GENERACIÓN
Nebivolol es uno de los bloqueadores beta de nueva generación, ya que asocia el importante efecto inhibitorio sobre los receptores betaadrenérgicos cardíacos con una importante acción vasodilatadora. El estudio de los mecanismos moleculares de la vasodilatación, que hacen de este ingrediente activo uno de los bloqueadores beta más efectivos en el tratamiento de la hipertensión arterial, ha demostrado una activación de los receptores Beta 1 del músculo liso vascular y un aumento de la actividad de la óxido nítrico sintasa con Un consiguiente aumento en las concentraciones de óxido nítrico.
2. LA EFICACIA ANTIPERTENSIVA DEL NEBIVOLLE
El estudio en cuestión prueba la eficacia del nebivolol en el tratamiento de la hipertensión en unos 300 pacientes. Los datos obtenidos muestran una reducción de la presión diastólica de aproximadamente 11 mmHg y de la presión sistólica de 14 mmHg, en pacientes con hipertensión de grado I y II, tratados durante 8 semanas con nebivolol.
3.NEBIVOLOLO: EFECTO PROTECTOR
Un estudio muy interesante realizado en pacientes obesos sometidos a ejercicio físico intenso, útil para observar los efectos protectores del nebivolol en la salud del paciente. Más precisamente, la administración de este ingrediente activo durante 8 semanas, a dosis terapéuticas, ha garantizado una reducción de las citocinas proinflamatorias y de la leptina, y un aumento de la adiponectina, ejerciendo un efecto protector contra el estrés inflamatorio inducido por el ejercicio. Físico intenso.
Método de uso y dosificación.
LOBIVON ® 5 mg comprimidos de nebivolol en forma racémica: la dosis estándar para el tratamiento de la hipertensión es una tableta al día, tomada preferiblemente al mismo tiempo. En pacientes ancianos o con función renal reducida, la dosis inicial debe reducirse a la mitad. El efecto terapéutico aparece después de 1-2 semanas desde el inicio del tratamiento, mientras que la máxima efectividad se observa solo después de 4 semanas.
Para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica, no es posible definir una dosis óptima a priori, ya que es necesaria una estrecha supervisión médica, útil para definir la dosis terapéutica efectiva basada en las características fisiopatológicas del paciente.
EN CADA CASO, ANTES DE LA ASUNCIÓN DE LOBIVON ® Nebivololo: ES NECESARIO LA PRESCRIPCIÓN Y EL CONTROL DE SU MÉDICO.
Advertencias LOBIVON ® Nebivololo
La ingesta de LOBIVON® debe ir precedida de cuidadosas evaluaciones médicas y clínicas, para evitar la aparición de efectos secundarios desagradables.
En detalle, la acción bradicárdica del nebivolol podría verse acentuada por la administración concomitante de fármacos activos en el sistema cardiovascular o anestésico, a fin de requerir la suspensión de la terapia; También podría enmascarar algunos signos importantes, como la taquicardia en enfermedades de interés endocrino como la diabetes y el hipertiroidismo.
Además, incluso considerando este principio activo como un betabloqueante cardioselectivo, a altas concentraciones podría interactuar con los receptores adrenérgicos respiratorios, induciendo la constricción del bronco y agravando la sintomatología en pacientes con broncopatías.
También debe prestarse especial atención a los pacientes con trastornos cardíacos particulares o no tratados (bloqueo cardíaco de primer grado, enfermedades circulatorias periféricas, angina de Prinzmetal).
Nebivolol parece aumentar la sensibilidad a los alérgenos, empeorando los síntomas en pacientes predispuestos.
En caso de que sea necesario interrumpir la terapia, esto debe realizarse gradualmente, especialmente en pacientes con cardiopatías de diversos tipos.
LOBIVON® contiene lactosa, por lo que no se recomienda su uso en pacientes con malabsorción de glucosa / galactosa o con deficiencia de enzima lactasa.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Los efectos hemodinámicos inducidos por LOBIVON®, en particular la perfusión placentaria reducida, pueden comprometer el desarrollo embrionario y fetal normal, y determinar trastornos metabólicos clínicamente relevantes; por estas razones, no se recomienda tomar LOBIVON® durante el embarazo.
La misma indicación también se aplica al período de lactancia materna, dada la presencia de nebivolol en la leche materna en concentraciones significativas.
interacciones
A las interacciones comunes observadas para la categoría de betabloqueantes cardioselectivos, como los antiarrítmicos de clase II y III, agonistas del calcio como verapamilo / diltiazem, antihipertensivos de acción central, anestésicos volátiles halogenados, glucósidos digitales, antipsicóticos y antidepresivos, capaces de determinar una Aumento de los efectos biológicos del fármaco, se agregan otros, importantes en la variación de las propiedades farmacocinéticas del nebivolol. En particular, dado el papel de la enzima hepática CYP2D6, sus inhibidores, como paroxetina, fluoxetina, tioridazina y quinidina, podrían aumentar los niveles plasmáticos de nebivolol, dando como resultado un mayor riesgo de efectos secundarios.
Contraindicaciones LOBIVON ® Nebivolol
Al igual que otros bloqueadores beta, LOBIVON® está contraindicado en caso de hipersensibilidad a uno de sus componentes, en caso de hipotensión, trastornos circulatorios, acidosis metabólica, feocromocitoma no tratado adecuadamente, bloqueo cardíaco o insuficiencia cardíaca no adecuadamente tratada., shock cardiogénico e insuficiencia hepática.
Efectos secundarios - Efectos secundarios
Los efectos secundarios más comunes de LOBIVON® incluyen dolor de cabeza, mareos, parestesia, disnea, estreñimiento, náuseas, diarrea, fatiga y edema.
Más raros, y observados especialmente en categorías particulares de pacientes en riesgo, fueron los efectos secundarios tales como pesadillas, cambios en la visión, bradicardia, insuficiencia cardíaca, conducción AV / bloqueo AV disminuido, hipotensión, broncoespasmo, dispepsia, flatulencia, vómitos, prurito, erupción cutánea Cutaneidad, impotencia y depresión.
La literatura también describe algunos episodios de alucinaciones, psicosis, confusión, extremidades frías / cianóticas, fenómenos de Raynaud, sequedad ocular y toxicidad oculo-mucosa cutánea asociada a la terapia con nebivolol.
notas
LOBIVON® solo puede venderse bajo prescripción médica.
El uso de LOBIVON ® de los atletas, en ausencia de una necesidad terapéutica, para reducir la respuesta fisiológica al estrés y los síntomas relacionados (temblores en las extremidades, aumento de la presión arterial, aumento de la tensión emocional, etc.) es una práctica DOPANTE.
