La imipramina (también conocida como melipramina) es un antidepresivo dibenzoazepínico, que pertenece a la clase de antidepresivo tricíclico (TCA).
Imipramina - Estructura Quimica
La imipramina fue descubierta en 1950 por el psiquiatra suizo Ronald Kuhn y se convirtió en el progenitor del TCA.
indicaciones
Por lo que usas
El uso de imipramina está indicado para el tratamiento de:
- Trastorno depresivo mayor;
- Fase depresiva de la psicosis maníaco-depresiva;
- Depresión reactiva;
- Depresión enmascarada;
- Depresión durante la psicosis esquizofrénica;
- Depresión involutiva;
- Depresión severa durante enfermedades neurológicas u otras enfermedades orgánicas;
- Enuresis nocturna (emisión involuntaria de orina durante la noche).
advertencias
La depresión es una enfermedad que aumenta el riesgo de pensamientos suicidas, conductas auto agresivas y suicidio. Después de tomar imipramina, es posible que el medicamento tarde un poco en realizar su acción farmacológica. Por lo tanto, los pacientes deben ser monitoreados de cerca hasta que se produzca una mejora significativa en el estado depresivo.
Imipramine no debe usarse en niños y adolescentes menores de 18 años.
Se debe tener precaución al administrar imipramina en pacientes con enfermedades cardiovasculares preexistentes, especialmente en pacientes con insuficiencia cardiovascular.
La administración de imipramina en personas con epilepsia, o con trastornos convulsivos, solo debe realizarse bajo supervisión médica cercana.
La imipramina puede causar un aumento de los estados psicóticos en pacientes con esquizofrenia.
Al comienzo del tratamiento con imipramina en pacientes que sufren ataques de pánico, puede ocurrir una intensificación de la ansiedad; Este efecto paradójico, sin embargo, desaparece con la continuación de la terapia.
Se debe prestar atención a la administración de imipramina en pacientes con antecedentes de glaucoma o aumento de la presión intraocular.
Se debe tener especial cuidado en la administración de imipramina en pacientes con tumores hepáticos, renales y / o de glándulas suprarrenales, ya que pueden producirse crisis hipertensivas.
Se debe prestar mucha atención a la ingesta de imipramina por parte de los pacientes hipertiroideos o aquellos que toman hormonas tiroideas, ya que puede empeorar los efectos secundarios cardíacos inducidos por la imipramina.
Durante la administración de imipramina es bueno llevar a cabo controles regulares del hemograma, en particular de los glóbulos blancos.
Se debe evitar la interrupción brusca del tratamiento con imipramina debido a los efectos adversos que pueden ocurrir.
interacciones
La coadministración de imipramina con otros fármacos antidepresivos como los inhibidores de la monoaminooxidasa ( IMAO ) se debe evitar debido a los efectos secundarios graves que pueden ocurrir.
La administración simultánea de imipramina y los antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina puede aumentar los efectos secundarios. En particular, el uso concomitante de imipramina y fluoxetina o fluvoxamina puede causar un aumento en la concentración plasmática de imipramina, con el consiguiente aumento de los efectos adversos.
La imipramina puede aumentar la acción depresiva sobre el sistema nervioso central de medicamentos sedantes, hipnóticos, ansiolíticos y anestésicos .
La imipramina puede aumentar la actividad de los fármacos anticoagulantes .
La toxicidad de la imipramina en el ojo, la vejiga, el intestino y el sistema nervioso central se puede aumentar mediante la administración concomitante de fenotiazinas (un grupo de fármacos antipsicóticos y antihistamínicos), antihistamínicos y atropina .
La administración concomitante de imipramina y fármacos simpaticomiméticos puede causar un aumento de los efectos secundarios cardiovasculares inducidos por la imipramina.
La administración concomitante de imipramina y L-dopa (un medicamento utilizado en el tratamiento del Parkinson) puede aumentar el riesgo de arritmias e hipotensión.
La imipramina no debe administrarse concomitantemente con medicamentos antiarrítmicos de tipo quinidina, ya que pueden reducir su eficacia.
La cimetidina (un medicamento utilizado para tratar la úlcera gástrica) puede aumentar la concentración plasmática de imipramina, por lo que en caso de administración concomitante es necesario reducir la dosis de antidepresivo administrado.
Efectos secundarios
La imipramina puede causar varios efectos secundarios, algunos incluso graves. Sin embargo, cada individuo reacciona de manera diferente a la terapia basada en la sensibilidad que tiene hacia el medicamento. Por lo tanto, no es seguro que el tipo de efectos secundarios y la intensidad con la que se producen sean los mismos en todos los pacientes.
Los siguientes son los principales efectos secundarios que pueden surgir después del tratamiento con imipramina.
Alteraciones de la sangre y función de la médula ósea.
Aunque es un efecto secundario raro, la imipramina puede causar una depresión de la médula ósea (mielosupresión) y, en consecuencia, una producción reducida de células sanguíneas.
En particular, puede producirse leucopenia (es decir, una disminución de los glóbulos blancos en el torrente sanguíneo que produce un aumento de la susceptibilidad a la contracción de la infección) y trombocitopenia (es decir, una disminución en el número de plaquetas en la sangre, con un mayor riesgo de sangrado anormal y / o sangrado) .
Además, la imipramina puede causar púrpura . Este término se refiere a un conjunto de patologías caracterizadas por la aparición de pequeñas manchas en la piel, órganos y membranas mucosas. Estas manchas son una consecuencia de la ruptura de pequeños vasos sanguíneos.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición.
La terapia con imipramina puede causar aumento de peso, pero también puede promover el inicio de la anorexia.
Trastornos del sistema endocrino
El tratamiento con imipramina puede causar el síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH).
Trastornos psiquiátricos
La imipramina puede causar varios trastornos psiquiátricos, entre ellos:
- Inquietud y agitación;
- euforia;
- El delirio;
- alucinaciones;
- Mania;
- confusión;
- ansiedad;
- La hipomanía;
- Trastornos del sueño;
- Desorientación.
Más raramente, la imipramina puede desencadenar comportamiento agresivo, ideación suicida y / o comportamiento.
Trastornos del sistema nervioso.
El tratamiento con imipramina puede causar temblores, mareos, dolor de cabeza, somnolencia, sedación y parestesia. Además, la imipramina puede provocar convulsiones, mioclonías (contracción breve e involuntaria de un músculo o un grupo de músculos), síntomas extrapiramidales (es decir, síntomas similares al Parkinson) y trastornos del habla.
Trastornos oculares
La terapia con imipramina puede causar visión borrosa, disminución de lagrimeo, midriasis (dilatación de la pupila) y, aunque rara vez, puede promover la aparición de glaucoma.
Trastornos cardiacos
La imipramina puede causar taquicardia sinusal, anomalías del electrocardiograma, arritmias, trastornos de la conducción del impulso cardíaco, palpitaciones, insuficiencia cardíaca, arritmia y taquicardia ventricular, fibrilación ventricular e infarto de miocardio.
Trastornos vasculares
El tratamiento con imipramina puede causar sofocos, vasoespasmo y aumento de la presión arterial. El medicamento también puede inducir hipotensión ortostática, que es un descenso repentino de la presión arterial cuando se mueve desde una posición extendida o sentada a una posición de pie.
Trastornos gastrointestinales
Después de tomar imipramina, pueden ocurrir náuseas, vómitos, diarrea, boca seca o estreñimiento. Más raramente, la imipramina puede promover la aparición de malestar abdominal, íleo paralítico y ulceración de la lengua.
Trastornos hepatobiliares
El tratamiento con imipramina puede causar pruebas anormales de la función hepática y, en algunos casos, puede inducir hepatitis con o sin ictericia.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.
La imipramina puede causar hiperhidrosis (secreción excesiva de sudor), picazón, reacciones de fotosensibilidad, alopecia e hiperpigmentación de la piel.
Detener los síntomas
Tras la finalización brusca del tratamiento con imipramina, pueden aparecer los llamados síntomas de interrupción. Los principales síntomas que pueden surgir son náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, insomnio, ansiedad, nerviosismo y dolor de cabeza.
Otros efectos secundarios
La imipramina también puede causar otros efectos secundarios, como:
- Reacciones alérgicas en individuos sensibles;
- Cambios en la tasa glucémica;
- Pérdida de peso;
- Tinnitus (es decir, un trastorno auditivo caracterizado por ruidos como zumbidos, crujidos, silbidos, etc.);
- Accidente cerebrovascular (muy raramente);
- Trastornos de la micción y retención urinaria;
- Hipertrofia mamaria;
- Galactorrea, es decir, la secreción anormal de leche en mujeres que no están amamantando;
- Alteraciones de la libido;
- fatiga;
- astenia;
- edema;
- Fiebre.
sobredosis
No existe un antídoto específico en caso de sobredosis de imipramina, por lo que el tratamiento es solo sintomático.
Los síntomas resultantes de una sobredosis de medicamentos consisten en una exacerbación de los efectos secundarios, especialmente los que afectan el sistema cardiovascular y el sistema nervioso.
Si sospecha que ha tomado demasiados medicamentos, debe comunicarse con un médico de inmediato y acudir a un hospital. Puede ser útil inducir el vómito y el lavado gástrico.
Mecanismo de accion
La imipramina es un antidepresivo tricíclico que inhibe la recaptación de noradrenalina (NA) y, de una manera más leve, también inhibe la recaptación de serotonina (5-HT).
En particular, la imipramina dificulta la unión de NA y 5-HT con los portadores responsables de su recaptación dentro de la terminación del nervio presináptico (NET para noradrenalina y SERT para serotonina).
La permanencia de la norepinefrina y la serotonina en el espacio sináptico durante un tiempo prolongado hace que estos interactúen más con sus receptores colocados en la terminación del nervio postsináptico. La mayor interacción del receptor de NA y 5-HT da como resultado un aumento en la señal noradrenérgica y serotoninérgica; Este incremento favorece la mejora de la patología depresiva.
Instrucciones de uso - Posología
La imipramina está disponible para administración oral en forma de comprimidos que deben tragarse enteros, sin masticar.
El médico debe establecer la dosis de imipramina en función del tipo de enfermedad a tratar y debe adaptarse al paciente en función de su estado y de su cuadro clínico.
A continuación se presentan las dosis utilizadas habitualmente.
Trastornos depresivos
Para el tratamiento de trastornos depresivos en adultos, la dosis habitual es de 25 mg de imipramina que se administrará 2-3 veces al día. La dosis máxima del medicamento que se puede administrar es de 200 a 300 mg / día.
Sin embargo, en pacientes ancianos, la dosis inicial es de 10 mg de imipramina por día, que se puede aumentar hasta 30-50 mg / día.
Enuresis nocturna
Para el tratamiento de la enuresis nocturna, la dosis de imipramina varía de 25 mg a 75 mg de medicamento por día, dependiendo de la edad del paciente.
Embarazo y lactancia
Debe evitarse la administración de imipramina en mujeres embarazadas, tanto establecidas como presuntas.
Debido a que la imipramina se excreta en la leche materna, las madres que amamantan no deben tomar el medicamento.
Contraindicaciones
El uso de imipramina está contraindicado en los siguientes casos:
- Hipersensibilidad conocida a la imipramina u otros antidepresivos tricíclicos pertenecientes al grupo de la dibenzoazepina;
- En caso de terapia contemporánea con IMAO;
- En pacientes con glaucoma;
- En pacientes con trastornos gastrointestinales o genitourinarios preexistentes;
- En pacientes con enfermedad hepática;
- En pacientes con enfermedad cardiovascular preexistente;
- En el embarazo y durante la lactancia;
- En niños y adolescentes menores de 18 años.
