CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA® es un medicamento a base de estradiol.

GRUPO TERAPEUTICO: estrógenos naturales.

IndicacionesMecanismo de la acciónEstudios y eficacia clínicaModalidad de uso y dosificaciónAdvertencias Embarazo y lactanciaIntercionesIncontraindicacionesEfectos no deseados

Indicaciones CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA® se usa comúnmente como terapia de reemplazo de estrógeno en mujeres menopáusicas por más de un año y como una herramienta terapéutica y preventiva para la osteoporosis posmenopáusica.

Mecanismo de acción CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA® es un medicamento basado en 17-Beta Estradiol, una hormona que, aunque se obtiene sintéticamente, es estructural y funcionalmente idéntica a la endógena.

La formulación en parches permite la absorción transdérmica de estradiol, lo que resulta en una mayor biodisponibilidad sistémica, dada la ausencia de un metabolismo de primer paso.

Una vez que se ha completado esta acción, esta hormona se metaboliza en metabolitos inactivos o totalmente inactivos de múltiples órganos, incluido el hígado de forma natural, y posteriormente se elimina a través del conducto biliar.

Esta hormona, normalmente producida por los ovarios y vertida en una circulación unida a proteínas conocidas como proteínas de unión a hormonas sexuales, actúa sobre los órganos y tejidos diana gracias a los receptores nucleares para las hormonas esteroides que permiten:

Maduración y mantenimiento de características sexuales secundarias femeninas.
Regeneración y proliferación del endometrio con los componentes celulares relacionados;
Mantenimiento de la salud ósea, modulando los procesos de rehabilitación / osteodeposición.

La producción "cíclica" normal de esta hormona que acompaña a la mujer durante su período fértil, desaparece con el advenimiento de la menopausia, lo que lleva a la aparición de una sintomatología compleja, caracterizada por síntomas neurológicos como depresión, trastornos del sueño y sofocos. de calor, síndrome urológico con atrofia vaginal, manifestaciones patológicas a largo plazo como osteoporosis y afecciones cardiológicas.

Por lo tanto, es evidente que la terapia sustitutiva puede afectar significativamente la mejoría de los síntomas descritos y la prevención de patologías severamente incapacitantes.

Estudios realizados y eficacia clínica.

1. NIVELES DE CLIMARA Y PLASMA LIPIDOS

Se ha demostrado que la administración transdérmica de estradiol ayuda a prevenir accidentes cardiovasculares en mujeres postmenopáusicas, aumentando las concentraciones de HDL y de óxido nítrico.

2. CLIMARA Y CALIDAD DE VIDA.

A pesar de los numerosos efectos secundarios observados para la terapia de reemplazo de estrógeno, que limita severamente su uso clínico, la administración transdérmica de estradiol, además de ser particularmente efectiva, mejora la calidad de vida de las mujeres que reciben tratamiento, parece presentar un perfil más bajo de Riesgo comparado con la terapia oral.

3. PARCHES TRANSDÉRMICOS Y PUNTOS DE APLICACIÓN

Estudio que evalúa la absorción y la biodisponibilidad del estradiol después del supuesto transdérmico. El estudio muestra que el área más apropiada para la aplicación del parche es la de las nalgas, dada la biodisponibilidad del ingrediente activo, mucho mayor que la observada en el abdomen.

Método de uso y dosificación.

CLIMARA ® 3, 8 mg de parche transdérmico de estradiol (CLIMARA 50) o 25 mg de estradiol (CLIMARA 100):

La terapia sustitutiva siempre debe iniciarse con la aplicación de parches con menos dosis y, solo después de evaluar la eficacia y la tolerabilidad de la terapia, prever un posible ajuste de la dosis.

La aplicación del parche, que tiene una duración semanal, podría seguir regímenes continuos o cíclicos según las necesidades del paciente y la evaluación médica, siempre variando el punto de aplicación, salvando la región de la piel en el seno.

Las dosis, los métodos y los regímenes de uso deben ser formulados necesariamente por el médico después de una evaluación cuidadosa del estado de salud y el cuadro clínico del paciente.

Advertencias CLIMARA ® - Estradiol

Los numerosos y graves efectos secundarios de la terapia de reemplazo de estrógeno imponen una gran escrupulosidad en la evaluación de la relación entre el costo y los beneficios, recomendando la terapia solo en aquellos casos en que la sintomatología climatérica afecta significativamente la calidad de vida del paciente.

El inicio del proceso terapéutico debe ir precedido por un examen médico cuidadoso para evaluar todas las condiciones de riesgo como la endometriosis, el riesgo de enfermedades tromboembólicas o dependientes de estrógenos, hipertensión, enfermedad hepática, diabetes, migraña, enfermedades autoinmunes que podrían aumentar la La peligrosidad de la terapia.

De la misma manera, todo el período de tratamiento debe ser supervisado por el personal médico y revisado periódicamente.

También es útil recordar que la terapia con estrógenos aumenta el riesgo de desarrollar carcinoma de mama, cáncer de endometrio, cáncer de mama, enfermedad coronaria y accidente cerebrovascular.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Aunque los estudios epidemiológicos no muestran ningún efecto teratogénico y mutagénico en el feto, cuando se expone accidentalmente a los estrógenos, CLIMARA ® está contraindicado tanto durante el embarazo como durante el período posterior de lactancia.

interacciones

A pesar de la posibilidad de interacciones clínicamente significativas con la terapia hormonal de baja dosis, especialmente cuando se realiza mediante el uso de parches, que minimizan el efecto de primer paso, es necesario recordar cómo las enzimas hepáticas (clase p450 del citocromo) El metabolismo del estradiol puede ser fácilmente inducido o inhibido por numerosos ingredientes activos.

La alteración de la actividad normal de estas enzimas podría afectar la efectividad de la terapia hormonal, acentuando o reduciendo sus posibles efectos terapéuticos y colaterales.

Entre los inductores más importantes, es posible recordar los anticonvulsivos y los agentes antiinfecciosos, mientras que los inhibidores incluyen ritonavir y nelfinavir, que sin embargo parecen aumentar su actividad cuando se toman junto con los esteroides.

Contraindicaciones CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA® contraindicado durante el embarazo y la lactancia, en pacientes con carcinomas dependientes de estonia, carcinoma de mama, tromboflebitis aguda, enfermedad embólica trombótica reciente,

historia de embolismo de trombo, hepatopatías, porfiria, hiperplasia endometrial no tratada, flujo vaginal no diagnosticado y, por supuesto, en caso de hipersensibilidad al principio activo oa alguno de sus excipientes.

Efectos secundarios - Efectos secundarios

La fase inicial del tratamiento con CLIMARA ® a menudo se acompaña de numerosas manifestaciones de diferentes órganos y sistemas, que afortunadamente tienden a retroceder fácilmente con el tiempo o con la suspensión de la terapia.

Entre las reacciones adversas más comunes se encuentran: variaciones de peso, aumento de tamaño y tensión mamaria, cambios en la función hepática, cambios en la tolerancia a la glucosa, migraña, palpitaciones, malestar general, mareos, depresión, cambios en la libido, hiperplasia endometrial., incontinencia urinaria, cistitis, hipercolesterolemia, disnea y rinitis.

Por otro lado, los efectos secundarios de la terapia de reemplazo hormonal a largo plazo parecen ser más significativos, caracterizados por un ligero aumento en el riesgo de desarrollar cáncer de mama, como se destaca en el estudio Women's Health Initiative, del riesgo de desarrollar cáncer de endometrio en mujeres y patologías no histerectomizadas. vascular.