drogas

sertralina

La sertralina es un fármaco antidepresivo que pertenece a la clase de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.

En la estructura molecular de la sertralina hay dos centros quirales y solo se comercializa el isómero S, S (+); los otros isómeros R, R; R, S; y S, R solo inhiben ligeramente la recaptación de serotonina.

Sertralina - Estructura Quimica

Además, la sertralina también tiene una recaptación débil de noradrenalina y dopamina.

indicaciones

Por lo que usas

El uso de sertralina está indicado para el tratamiento de:

  • La depresión;
  • Trastorno de ansiedad social;
  • Trastorno de pánico;
  • Síndrome de estrés postraumático;
  • Trastorno obsesivo-compulsivo.

advertencias

La depresión a menudo se asocia con un aumento de los pensamientos suicidas, autolesiones e intentos de suicidio. No se dice que se produzca una mejoría de estos síntomas inmediatamente después de tomar sertralina, sino que toma un cierto período de tiempo antes de que el fármaco realice su acción terapéutica. Por lo tanto, es necesario monitorizar a los pacientes hasta que se produzca la mejora mencionada.

La sertralina se puede usar en niños y adolescentes menores de 18 años solo para el tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo.

Se debe prestar mucha atención a la administración de sertralina en pacientes con epilepsia o con antecedentes de trastornos convulsivos.

Dado que la sertralina se metaboliza principalmente en el hígado, se debe tener precaución al administrar el medicamento en pacientes con disfunción y / o enfermedad hepática preexistente.

Se debe evitar la interrupción brusca de la terapia con sertralina debido a los síntomas de abstinencia que pueden ocurrir.

La sertralina no debe utilizarse en pacientes que entran en una fase maníaca.

La sertralina puede alterar la tasa de glucemia, por lo que en pacientes con diabetes, al tomar el medicamento, puede ser necesario un ajuste de la dosis de insulina y / o agentes hipoglucemiantes orales.

Se debe tener precaución en la administración de sertralina en pacientes con glaucoma.

interacciones

La sertralina no debe tomarse concomitantemente con IMAO (inhibidores de la monoaminooxidasa, como por ejemplo, moclobemida o selegilina ) debido a los efectos secundarios graves que pueden surgir. Si es necesario iniciar una terapia basada en IMAO, debe transcurrir un período de al menos dos semanas después de la última ingesta de sertralina.

El uso concomitante de sertralina y otros medicamentos de señalización de serotonina (como el triptófano ) debe evitarse debido a los graves efectos secundarios que pueden ocurrir.

Se debe evitar el uso concomitante de sertralina y pimozida (un antipsicótico).

Se debe prestar mucha atención a la administración concomitante de sertralina y triptanos (medicamentos utilizados para tratar la migraña), ya que también pueden aumentar la señal de serotonina.

Se debe evitar la administración simultánea de sertralina y la hierba de San Juan (o Hypericum, una planta que tiene propiedades antidepresivas).

La sertralina se une a las proteínas plasmáticas, por lo tanto, se debe prestar atención a la administración concomitante de fármacos que también puedan unirse a las proteínas plasmáticas.

Según algunos estudios en animales, parece que la sertralina puede interactuar con la insulina, por lo que se debe tener precaución en la dosificación en pacientes diabéticos.

El uso concomitante de sertralina y TCA (antidepresivos tricíclicos) puede aumentar la concentración plasmática en suero hasta niveles tóxicos.

La cimetidina (un medicamento utilizado para tratar la úlcera gástrica) puede disminuir la tasa de eliminación de sertralina, lo que provoca efectos potencialmente peligrosos.

Durante la administración concomitante de sertralina y anticoagulantes (como warfarina ), AINE (medicamentos antiinflamatorios no esteroideos), ácido acetilsalicílico y sus derivados, puede haber un mayor riesgo de sangrado.

La administración concomitante de sertralina y fenitoína (un medicamento utilizado para tratar la epilepsia) puede causar una disminución en la concentración plasmática de esta última, favoreciendo así la aparición de convulsiones.

Se recomienda precaución en la administración concomitante de sertralina y litio (un medicamento utilizado para tratar trastornos bipolares).

Se debe tener precaución con la administración de sertralina en pacientes ya tratados con terapia electroconvulsiva (TEC).

Se debe evitar el uso concomitante de sertralina y alcohol .

La sertralina puede influir en la capacidad para conducir o utilizar máquinas.

En cualquier caso, antes de comenzar la terapia con sertralina, debe informar a su médico si está tomando algún tipo de medicamento.

Efectos secundarios

Sertraline puede desencadenar muchos efectos adversos que varían en tipo e intensidad de un paciente a otro. Esto se debe a la sensibilidad que cada individuo tiene hacia el medicamento, por lo que no se dice que los efectos secundarios se produzcan de la misma manera en cada paciente.

Los siguientes son los principales efectos secundarios que pueden ocurrir durante la terapia con sertralina.

Trastornos gastrointestinales

La terapia con sertralina puede causar náuseas, vómitos, diarrea o heces blandas, dispepsia, estreñimiento, malestar estomacal, aire estomacal, problemas esofágicos, dificultad para tragar, aumento de la salivación y ulceración de la boca y lengua. Además, la sertralina puede promover la aparición de la anorexia.

Trastornos del sistema nervioso central

La sertralina puede causar somnolencia, mareos, temblores, entumecimiento y hormigueo, cambios en la coordinación, movimientos excesivos, acatisia (un síndrome psicomotor caracterizado por la incapacidad de pararse) y falta de atención. Además, la sertralina puede favorecer la aparición de convulsiones.

Trastornos psiquiátricos

El tratamiento con sertralina puede causar varios trastornos psiquiátricos, que incluyen:

  • insomnio;
  • sonambulismo;
  • La depresión;
  • Pensamientos suicidas;
  • ansiedad;
  • El nerviosismo;
  • agitación;
  • Sueños anormales y aterradores;
  • alucinaciones;
  • Mania;
  • La hipomanía;
  • Ideación y comportamiento suicida;
  • Exceso sentimiento de felicidad;
  • euforia;
  • Falta de cuidado personal;
  • La agresividad;
  • Paranoia.

Trastornos renales y urinarios.

La terapia con sertralina puede causar problemas con la micción, aumento de la excreción de orina, aumento de la frecuencia de micción, nicturia (necesidad de levantarse muchas veces durante el sueño nocturno) o incapacidad para orinar.

Trastornos del sistema reproductivo

La sertralina puede causar disminución de la libido y disfunción sexual en ambos sexos.

En los hombres puede causar disfunción eréctil, cambios en el semen, enrojecimiento del pene y prepucio, eyaculación tardía y priapismo (erección larga y dolorosa no acompañada de excitación sexual).

En las mujeres puede causar sangrado vaginal, sequedad vaginal y galactorrea, es decir, la secreción anormal de leche en mujeres que no están amamantando.

Trastornos respiratorios

La sertralina puede causar dolor en el pecho, dificultad para respirar, sibilancias, falta de aliento, broncoespasmo y sangrado de la nariz.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático.

El tratamiento con sertralina puede afectar el sistema linfático sanguíneo (el sistema responsable de la síntesis de las células sanguíneas). Esto puede causar trombocitopenia (es decir, una reducción en el número de plaquetas en el torrente sanguíneo, lo que resulta en una mayor susceptibilidad al sangrado anormal y / o sangrado) y leucopenia (es decir, una disminución en el número de glóbulos blancos en el torrente sanguíneo, lo que resulta en una mayor susceptibilidad a la contracción d 'infecciones).

Además, la sertralina puede causar púrpura (aparición de manchas rojas en la piel, membranas mucosas y órganos debido a la rotura de pequeños vasos sanguíneos).

Trastornos endocrinos

La sertralina puede causar ginecomastia (desarrollo mamario en hombres), hipotiroidismo y puede promover la aparición del síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH).

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.

La terapia con sertralina puede promover la aparición de erupción cutánea, urticaria, prurito, alopecia, eritema, reacciones de fotosensibilidad y necrólisis epidérmica tóxica.

Trastornos hepatobiliares

El tratamiento con sertralina puede promover la aparición de insuficiencia hepática, hepatitis e ictericia. Además, puede causar cambios en los niveles de transaminasas en la sangre.

Enfermedades vasculares

La ingesta de sertralina puede dar lugar a taquicardia, hipertensión, palpitaciones, edema periférico y síncope (pérdida transitoria de la conciencia).

Síntomas sospechosos

Tras la interrupción brusca de la terapia con sertralina, pueden surgir los llamados síntomas de abstinencia. Estos síntomas son mareos, agitación, ansiedad, náuseas, vómitos, temblores, confusión, palpitaciones, dolor de cabeza, diarrea, inestabilidad emocional y trastornos visuales.

Otros efectos secundarios

Otros efectos secundarios que pueden ocurrir al tomar sertralina son:

  • Reacciones alérgicas en individuos sensibles;
  • Boca seca
  • Aumento de la sudoración;
  • Aumento del apetito;
  • Aumento o pérdida de peso corporal;
  • Alteraciones del gusto;
  • fatiga;
  • Sofocos;
  • fiebre;
  • Mialgia y artralgia;
  • La osteoartritis;
  • Las hemorroides;
  • Goteo de la nariz;
  • Dolor de garganta
  • Dolor en los oídos;
  • Tinnitus (un trastorno auditivo caracterizado por la percepción de ruidos como silbidos, zumbidos, ruidos, etc.);
  • Trastornos de la visión;
  • Midriasis (dilatación de la pupila).

sobredosis

Los principales síntomas de una sobredosis de sertralina son mareos, náuseas, vómitos, taquicardia, temblores, mareos y agitación. En algunos casos, el coma también puede ocurrir.

No existe un antídoto específico, por lo que el tratamiento farmacológico es solo sintomático. El carbón activado, los laxantes osmóticos y el lavado gástrico pueden ser útiles. En cualquier caso, si sospecha que ha tomado demasiados medicamentos, debe informar a su médico inmediatamente y acudir al hospital más cercano.

Mecanismo de accion

La sertralina es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina y, como tal, es capaz de inhibir el transportador de la recaptación de serotonina (SERT).

La serotonina (5-HT) se sintetiza dentro de la terminación nerviosa presináptica y se libera siguiendo ciertos estímulos. Una vez en el espacio sináptico (el espacio entre la terminación presináptica y la postsináptica), 5-HT interactúa con sus receptores en la terminación postsináptica para realizar su función biológica. A partir de entonces, la serotonina se une a SERT y se informa dentro de la terminación presináptica.

Sertraline se une a SERT en lugar de 5-HT, que luego permanece en la brecha sináptica durante más tiempo. La estancia prolongada en el espacio sináptico hace que la serotonina continúe interactuando con sus receptores postsinápticos, lo que resulta en un aumento de la señal serotoninérgica con la consiguiente mejora de las patologías tratadas.

Instrucciones de uso - Posología

Sertralina se administra por vía oral en forma de tabletas. Los comprimidos están disponibles en diferentes dosis.

El médico debe establecer la dosis de sertralina de forma individual, según el tipo de enfermedad que deba tratarse y según el cuadro clínico del paciente. También se debe tener en cuenta que en pacientes con disfunción y / o enfermedad hepática, puede ser necesario un ajuste de la dosis del medicamento administrado.

A continuación se presentan las dosis de sertralina que se utilizan habitualmente.

Depresión y trastorno obsesivo-compulsivo.

La dosis de sertralina administrada rutinariamente es de 50 mg de medicamento por día, que se puede aumentar hasta un máximo de 200 mg por día.

Trastorno de ansiedad social, trastorno de pánico y síndrome de estrés postraumático.

La dosis habitual de sertralina utilizada habitualmente es de 25 mg de fármaco, hasta 50 mg. En cualquier caso, la dosis diaria no debe superar los 200 mg.

Niños y adolescentes menores de 18 años.

En esta categoría de pacientes, la sertralina solo se puede utilizar para tratar trastornos obsesivo-compulsivos. La dosis diaria generalmente administrada varía de 25 mg a 50 mg de medicación, dependiendo de la edad de los pacientes. La dosis máxima diaria es de 200 mg.

Embarazo y lactancia

La sertralina solo se puede usar en el embarazo si el médico lo considera esencial. De hecho, el medicamento puede causar graves daños al recién nacido, especialmente si fue tomado por la madre durante el último trimestre del embarazo. El recién nacido puede desarrollar una afección grave llamada hipertensión pulmonar persistente que se manifiesta por el aumento de la frecuencia respiratoria y el color azulado de la piel. Además, pueden aparecer síntomas, como:

  • Problemas respiratorios;
  • Piel demasiado caliente o demasiado fría;
  • Labios lívidos;
  • vómitos;
  • Dificultad en la lactancia materna;
  • Cansancio excesivo;
  • Incapacidad para dormir y / o llanto continuo;
  • Rigidez muscular o músculos flácidos;
  • Isole;
  • inquietud;
  • convulsiones;
  • Aumento de reacciones reflejas;
  • irritabilidad;
  • Bajando el nivel de glucosa en sangre.

Estos síntomas suelen aparecer dentro de las 24 horas posteriores al nacimiento.

Debido a que la sertralina se excreta en la leche materna, el uso del medicamento en madres lactantes solo se puede realizar si el médico lo considera indispensable.

Contraindicaciones

El uso de sertralina está contraindicado en los siguientes casos:

  • Hipersensibilidad conocida a la sertralina;
  • En pacientes en terapia IMAO;
  • En pacientes que reciben pimozida;
  • En pacientes menores de 6 años.