Generalidades y clasificación
Los relajantes musculares, como se puede deducir fácilmente de su nombre, son medicamentos utilizados en el entorno clínico para promover la relajación muscular, tanto esquelética como lisa.
Los relajantes musculares están disponibles en forma de diversas formulaciones farmacéuticas para uso oral, parenteral e incluso tópico.
Substancialmente, los relajantes musculares se pueden dividir en dos grandes grupos, dependiendo del mecanismo a través del cual ejercen la acción de liberar los músculos:
- Relajantes musculares de acción central;
- Relajantes musculares periféricos.
Relajantes musculares de acción central.
Los relajantes musculares de acción central realizan su actividad actuando directamente a nivel del sistema nervioso central.
En general, este tipo de relajantes musculares se utiliza para el tratamiento de las contracturas musculares y la espasticidad, que pueden asociarse a traumas, enfermedades de la médula espinal de diversos orígenes y naturaleza, patologías cerebrales, enfermedades autoinmunes (como, por ejemplo, esclerosis múltiple). Trastornos de la columna vertebral, enfermedades degenerativas y tumores.
Los ingredientes activos que pertenecen a esta categoría de relajantes musculares son diferentes y tienen diferentes mecanismos de acción.
A continuación, algunos de estos medicamentos se describen brevemente.
eperisona
La eperisona (Expose®) es un relajante muscular usado para combatir la espasticidad muscular que resulta de enfermedades neurológicas degenerativas, traumáticas o neoplásicas.
La acción relajante muscular de la axisona se debe a su capacidad para inhibir la descarga espontánea de las neuronas motoras gamma presentes en el nivel espinal.
Además, la eperisona también es capaz de ejercer acciones analgésicas y vasodilatadoras.
Los principales efectos indeseables de la hepisona son palpitaciones, mareos, dolores de cabeza, temblores, fatiga, astenia, trastornos gastrointestinales y erupciones cutáneas.
tiocolchicósido
El tiocolchicósido (Muscoril®, Miotens®) es un relajante muscular de acción central que se utiliza principalmente en el tratamiento de las contracturas musculares dolorosas asociadas con afecciones agudas de la columna vertebral.
El tiocolchicósido ejerce su actividad a través de un complejo mecanismo de acción, que implica la antagonización del receptor GABA-A.
El tiocolchicósido puede causar efectos indeseables en el nivel gastrointestinal, así como promover la aparición de somnolencia.
baclofeno
El baclofeno (Lioresal®) es un relajante muscular utilizado en el tratamiento de la hipertonía espástica asociada con esclerosis múltiple, enfermedades de la médula espinal, traumáticas, infecciosas o degenerativas (como parálisis espinal, mielitis transversa, paraplejia traumática, esclerosis lateral amiotrófica, etc.) y a patologías cerebrales, como encefalopatías infantiles, vasculopatías cerebrales y tumores.
El baclofeno realiza su actividad relajante muscular ejerciendo una acción agonista contra el receptor GABA-B, gracias a lo cual es posible controlar la liberación de algunos neurotransmisores excitadores, lo que causa una disminución en el tono muscular.
Los principales efectos secundarios que pueden surgir después del uso de baclofeno son: sedación, somnolencia, depresión respiratoria, dolor de cabeza, insomnio, euforia, confusión, trastornos gastrointestinales y temblores.
zanaflex
Tizanidine (Sirdalud®) es un relajante muscular que se utiliza tanto en el tratamiento de los espasmos musculares dolorosos asociados con trastornos de la columna vertebral y las intervenciones quirúrgicas, como en el tratamiento de la espasticidad muscular causada por patologías de diferente naturaleza.
La tizanidina es un agonista central del receptor adrenérgico α2, por lo tanto, ejerce su acción relajante muscular al inhibir la liberación de norepinefrina de las interneuronas espinales.
Los efectos secundarios que pueden ocurrir como resultado de tomar tizanidina incluyen bradicardia, hipotensión, somnolencia, mareos, insomnio y trastornos del sueño, fatiga y debilidad muscular.
Relajantes musculares periféricos
Los relajantes musculares de acción periférica son medicamentos que, como se puede entender fácilmente, ejercen su acción a nivel del sistema nervioso periférico.
Más detalladamente, estos ingredientes activos ejercen una acción de bloqueo neuromuscular a través de la interacción con los receptores nicotínicos de acetilcolina.
En general, estos relajantes musculares se utilizan como adyuvantes en la anestesia, para facilitar los procedimientos quirúrgicos, pero también para facilitar la ejecución de algunos tipos de pruebas diagnósticas invasivas.
Los relajantes musculares de acción periférica pueden a su vez dividirse en dos subgrupos:
- Relajantes musculares periféricos despolarizantes;
- Relajantes musculares periféricos no despolarizantes.
Relajantes musculares periféricos despolarizantes
Este tipo de relajantes musculares periféricos se une a los receptores nicotínicos presentes a nivel de la placa neuromuscular, ejerciendo sobre ellos una acción agonista que provoca una despolarización de la membrana plasmática de las células nerviosas. Esta despolarización conduce a una consiguiente fasciculación muscular. Más tarde, la membrana celular se repolariza pero se encuentra en un estado de desensibilización cuya consecuencia es precisamente la relajación de los músculos.
La succinilcolina pertenece a esta categoría de relajantes musculares. Este principio activo tiene una duración de acción corta y se utiliza en caso de que sea necesario inducir un bloqueo neuromuscular rápido durante períodos relativamente cortos. De hecho, la succinilcolina se usa a menudo para facilitar algunos tipos de exámenes endoscópicos.
Además, este medicamento también puede usarse junto con medicamentos anestésicos durante la cirugía y para facilitar la intubación traqueal.
Relajantes musculares periféricos no despolarizantes
Estos relajantes musculares no despolarizan la membrana de las células nerviosas, por lo que no inducen fasciculación muscular antes de producir el efecto de relajación en el músculo liso. De hecho, estas moléculas, a diferencia de los relajantes musculares despolarizantes, tienen una acción antagonista competitiva contra los receptores nicotínicos presentes en el nivel de la placa neuromuscular.
Estos ingredientes activos se utilizan principalmente en el campo quirúrgico, para obtener una liberación adecuada de los músculos durante las operaciones.
Los ingredientes musculares activos pertenecen a esta categoría de relajantes musculares, tales como:
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®), con una duración de acción ligeramente superior a la de la succinilcolina;
- Vecuronio (Norcuron®), sin embargo, esta sustancia activa tiene una duración de acción intermedia. Además, en comparación con otros relajantes musculares no despolarizantes, no induce la liberación de histamina y tiene menos efectos cardiovasculares;
- Rocuronio (Esmeron®), este relajante muscular tiene una duración de acción similar a la del vecuronio pero, en comparación con este último, tiene un inicio de acción más rápido. Al igual que el vecuronio, el rocuronio no induce una liberación significativa de histamina.
Efectos secundarios de los relajantes musculares periféricos.
Naturalmente, el tipo de efectos secundarios que pueden ocurrir después del uso de relajantes musculares periféricos varía de acuerdo con el ingrediente activo utilizado y dependiendo de la sensibilidad de cada paciente al fármaco en sí.
Sin embargo, muchos de estos relajantes musculares, pero no todos, causan hipotensión, problemas cardíacos y broncoespasmo.
Además, como se mencionó, algunos relajantes musculares periféricos también pueden promover la liberación de histamina, con el consiguiente inicio de efectos indeseables a nivel de la piel (prurito, urticaria, ronchas, eritema), del tracto respiratorio (asma, broncoespasmo) y del sistema cardiovascular.
