¿Qué
La famotidina es un antagonista competitivo, selectivo y reversible de los receptores de histamina H2; esta droga reduce la secreción de ácido clorhídrico en el estómago, inhibiendo, de hecho, el acceso de la histamina a su sitio de unión en los receptores H2 distribuidos en el tracto gastrointestinal; En consecuencia, se pierde la producción de ácido clorhídrico mediado por histamina. La famotidina, en particular, inhibe tanto la secreción de ácido basal como la clorhídrica.
Por lo que usas
La famotidina está indicada para el tratamiento de la úlcera duodenal, la úlcera gástrica, la enfermedad por reflujo gastroesofágico, el síndrome de Zollinger-Ellison y las úlceras causadas por el uso prolongado de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.
La famotidina se comercializa con diferentes nombres de especialidades registradas, como Pepcidine®, Pepcid®, Gaster® y Gastridin®, mientras que el nombre más utilizado para el medicamento genérico es el de la misma molécula: la famotidina.
historia
La famotidina fue desarrollada por Yamanouchi Pharmaceutical Co. y patentada por Merck & Co. Merck & Co. decidió entonces comercializar el medicamento en colaboración con Johnson & Johnson; El primer producto basado en famotidina se puso en el mercado en 1981 con el nombre de Pepcid.
Casi veinte años después, en 1999, se comercializó una nueva forma farmacéutica de famotidina, en tabletas orosolubles, bajo el nombre de Pepcid RPD. La comercialización de preparaciones genéricas de famotidina se hizo posible en 2001 y entre las primeras compañías farmacéuticas que comenzaron a producir tales preparaciones podemos mencionar a Schwarz (su producto se llamaba Fluxid) o Gedeon Richter Ltd. (que usaba el nombre Quamatel).
En los Estados Unidos de América hay un producto que contiene famotidina y un antiácido, que combina los efectos de ambos ingredientes activos para un mejor perfil farmacológico; Este producto se llama Pepcid Complete y se comercializa como tabletas masticables; El mismo producto también se vende en Gran Bretaña bajo el nombre de Pepcidtwo.
características
La famotidina tiene, en su estructura, un anillo de tiazol reemplazado en la posición 2 por una guanidina, mientras que el progenitor de los antagonistas H2 - cimetidina - tiene un anillo de imidazol reemplazado en la posición 2 por un metilo simple. Esta diferencia principal entre las dos estructuras parece dar a la famotidina una potencia farmacológica 30 veces mayor que la de la cimetidina.
El que se acaba de describir no es la única ventaja de la famotidina; Parece que su estructura química mejorada no interfiere con el sistema enzimático del citocromo P450, por lo que, a diferencia de la cimetidina, no parece interactuar con otros fármacos metabolizados por el citocromo P450.
Un defecto de la molécula está relacionado con su baja biodisponibilidad (alrededor del 50% en comparación con las moléculas de la misma clase); Además, no es muy soluble en el pH ácido del estómago. Por esta razón, los investigadores han desarrollado nuevos sistemas de administración de fármacos, como los comprimidos de liberación retardada o de liberación continua, que mejoran en gran medida la biodisponibilidad de los fármacos basados en famotidina.
Como usarlo
Posología y métodos de uso.
tratamiento de la úlcera duodenal
En el tratamiento de la úlcera duodenal, la dosis recomendada es de 40 mg de famotidina por día, que debe tomarse en una sola administración, por la noche, antes de acostarse. La duración del tratamiento puede variar de cuatro a ocho semanas; el tratamiento puede interrumpirse prematuramente solo si se observa una cicatrización completa de la úlcera verificada por endoscopia. Con referencia a los datos clínicos, se puede decir que la mayoría de los pacientes que sufren de úlcera duodenal y que reciben tratamiento con famotidina se recuperan en 4 semanas; y mucho menos en los casos en los que es necesario continuar el tratamiento durante otras 4 semanas, hasta la recuperación completa. Para evitar la recurrencia de la úlcera duodenal, se recomienda continuar con la terapia de mantenimiento, tomando 20 mg / día de famotidina en una sola administración, la noche antes de acostarse. La duración máxima recomendada de la terapia de mantenimiento es de 6 meses, y es esencial que sea recetada y supervisada por un médico especializado durante todo el período de tratamiento.
Tratamiento de la úlcera gástrica.
En la terapia de curación de la úlcera gástrica, la dosis recomendada es de 40 mg / día de famotidina, que debe tomarse como una dosis única, por la noche antes de irse a la cama. Basado en muchas experiencias clínicas, la duración del tratamiento requerido para la curación varía de 6 a 8 semanas; Una vez más, este tratamiento se puede interrumpir solo si se observa una regresión completa de la úlcera mediante gastroscopia.
Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison
El tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison resultó ser un poco más complicado. En primer lugar, en pacientes en los que el síndrome de Zollinger-Ellison no ha sido tratado previamente con un tratamiento farmacológico antisecretor, se recomienda comenzar el tratamiento con 20 mg de famotidina cada 6 horas. Luego, en función de la respuesta individual del paciente y de la secreción de ácido, se ajusta la dosis utilizada para el tratamiento continuo, hasta obtener una respuesta satisfactoria en términos de reducción de la secreción de ácido en el estómago.
Durante el tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison con famotidina, se utilizaron dosis de 640 mg / día durante un período prolongado de hasta 1 año, sin la aparición de efectos secundarios significativos. Sin embargo, si no hay una reducción satisfactoria de la secreción de ácido clorhídrico en el estómago a través de dosis de famotidina de hasta 800 mg / día, se recomienda evaluar tratamientos alternativos con otros antagonistas H2 o inhibidores de la bomba de protones; Esto se debe a que hasta la fecha no hay ensayos clínicos de tratamiento con dosis superiores a 800 mg / día.
Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico.
En el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico, la dosis recomendada de famotidina es de 40 mg / día dividida en dos dosis diarias, una por la mañana y otra por la noche, antes de acostarse. La duración recomendada del tratamiento es de 6 semanas. En los casos más graves, se puede utilizar un aumento de la dosis de hasta 80 mg / día de famotidina, manteniendo la doble administración diaria: una por la mañana y otra por la noche; Si el médico lo considera necesario, el tratamiento puede extenderse hasta 12 semanas. Sin embargo, tanto la dosis como la duración del tratamiento pueden reducirse cuando se establece la curación completa. Para evitar una posible recurrencia, en casos graves, se recomienda continuar con un tratamiento de mantenimiento tomando una dosis de famotidina igual a 40 mg / día, que se dividirá en dos dosis diarias, una por la mañana y otra por la tarde, antes de a dormir
Otros usos
La famotidina también se puede administrar por vía intravenosa (hay botellas especiales disponibles en el mercado) cuando es necesario para reducir la secreción gástrica, pero no se puede usar para la administración oral; Este es el caso, por ejemplo, de pacientes que sufren hemorragia del tracto gastrointestinal superior. La dosis recomendada, en este caso, es de 20 mg de famotidina cada 12 horas.
El vial debe disolverse en un disolvente compatible (el más utilizado es el agua para inyecciones) y la duración de la inyección no debe ser inferior a 2 minutos. Alternativamente, el vial puede disolverse en 100 ml de solución de glucosa al 5% o solución salina (cloruro de sodio al 0.9%) y administrarse por infusión intravenosa; El tiempo de dosificación recomendado aumenta, en este caso, a unos 30 minutos. Sin embargo, se recomienda reemplazar el tratamiento intravenoso con el tratamiento oral tan pronto como sea posible.
Contraindicaciones y advertencias.
Antes de comenzar el tratamiento de la úlcera gástrica con famitidina, es esencial determinar, mediante métodos de diagnóstico apropiados, que los síntomas de los que se queja el paciente no están relacionados con una neoformación gástrica maligna ; La famotidina, de hecho, alivia el dolor y enmascara los síntomas de la enfermedad mencionada, puede dificultar el diagnóstico correcto con el tiempo.
También es aconsejable que, en pacientes con úlcera gástrica o úlcera duodenal, antes de comenzar el tratamiento con famotidina, procure determinar la presencia o ausencia de Helicobacter pylori ; De esta manera, el paciente puede ser sometido a una terapia de erradicación desde el principio, lo que aumenta considerablemente la posibilidad de curación. La famotidina no debe administrarse a personas con hipersensibilidad conocida a la misma molécula u otros componentes de la preparación farmacéutica; En caso de manifestaciones de hipersensibilidad durante el tratamiento es necesario suspender el tratamiento y consultar a un médico.
Como la famotidina se elimina principalmente por la vía renal y se metaboliza en parte por el hígado, se recomienda tener cuidado durante el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal moderada o grave y insuficiencia hepática . En pacientes con insuficiencia hepática grave, recomendamos una reducción de la dosis diaria recomendada o un aumento en el intervalo de administración de 36 a 48 horas. Además, al igual que con la mayoría de los medicamentos, se debe prestar especial atención a los pacientes de edad avanzada, especialmente en los tratamientos prolongados, por lo que es recomendable someterse a un estricto control médico para evitar la aparición de efectos secundarios que puedan surgir. Debido al uso prolongado de famotidina. Sin embargo, según los datos recopilados de los diversos ensayos clínicos, no hubo aumentos en la incidencia de efectos adversos relacionados durante los tratamientos con famotidina en pacientes ancianos.
Si la famotidina se administra junto con sustancias cuya absorción está influenciada por el pH gástrico, se debe considerar una posible modificación de la absorción de estas sustancias. Por ejemplo, la famotidina puede reducir la absorción de antifúngicos como el ketoconazol o el itraconazol; por lo tanto, se recomienda que estos medicamentos se administren aproximadamente 2 horas antes del uso de famotidina.
Por otro lado, la ingesta simultánea de famotidina y antiácidos puede llevar a una reducción en la absorción de la misma famotidina; por lo tanto, si ambos medicamentos deben administrarse al mismo tiempo, se recomienda tomar la famotidina aproximadamente 1-2 horas antes del antiácido.
Embarazo y lactancia
Con referencia a los pacientes tratados con famotidina durante el embarazo, incluso si su número es limitado, se ha demostrado que no se han producido efectos adversos sobre el progreso del embarazo o sobre la salud del feto o del recién nacido. Otros estudios en animales no han reportado ningún efecto adverso o daño en el embarazo, en el desarrollo embrionario, en el feto o en el desarrollo postnatal. En un estudio, se administraron 40 mg de famotidina a ocho madres que habían dado a luz recientemente; Hemos visto que la molécula se excreta en la leche materna, en particular, a una distancia de 6 horas desde la administración, los niveles promedio de famotidina en la leche materna fueron de 72 mcg / litro. Desafortunadamente, estos son los únicos datos que existen sobre el uso de famotidina durante el embarazo y la lactancia; por lo tanto, antes de comenzar la terapia con famotidina, se recomienda que consulte a su médico para discutir los beneficios y riesgos relativos para la madre y el recién nacido.
Efectos secundarios
Todos los medicamentos pueden causar efectos secundarios y efectos no deseados, pero la mayoría de los pacientes no experimentan estos efectos durante varios tratamientos.
En general, la famotidina es muy bien tolerada por nuestro cuerpo; sin embargo, se han reportado varios efectos secundarios. Los más frecuentes son el tracto gastrointestinal e incluyen diarrea (la más común), dolor abdominal, náuseas, vómitos, estreñimiento y anorexia. Además de estos, otros efectos secundarios frecuentes están relacionados con el sistema nervioso central, como el dolor de cabeza (que afecta a aproximadamente el 5% de los pacientes tratados con famotidina), vértigo y rara vez nerviosismo. En el futuro podemos mencionar efectos secundarios menos frecuentes, como dermatológicos (erupción cutánea, prurito y urticaria), relacionados con el sistema cardiovascular (como palpitaciones o trombocitopenia), alteración de las enzimas hepáticas, fiebre, hipersensibilidad con hiperemia de la conjuntiva, fatiga., sequedad de boca y dolor musculoesquelético.
