La cabergolina es un derivado sintético de la ergotina, un alcaloide natural producido a partir del hongo Claviceps purpurea, también conocido como Ergot. Claviceps purpurea es un ascomiceto que infesta las hierbas, especialmente el centeno.
Cabergolina - Estructura Quimica
Cuando el centeno está infestado con este parásito, se lo llama cuerno de cuerno debido a los esclerocios en forma de cuernos pequeños que este organismo forma en la planta.
indicaciones
Por lo que usas
La cabergolina está indicada en el tratamiento de:
- Adenomas secretores hipofisarios prolactina (una hormona responsable de la estimulación de las glándulas mamarias y la producción de leche);
- Hiperprolactinemia, es decir, altas concentraciones en sangre de prolactina;
- Enfermedad de Parkinson;
- Galactorrea, es decir, la secreción anormal de leche en mujeres que no están amamantando;
- En la terapia complementaria de la acromegalia.
advertencias
La cabergolina debe usarse con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares preexistentes, hipotensión, síndrome de Raynaud, úlcera péptica y hemorragia gastrointestinal.
También se debe prestar atención a la administración de cabergolina en pacientes con enfermedades renales y / o hepáticas preexistentes.
Debido a que la cabergolina puede causar ataques repentinos de sueño, se desaconseja conducir o usar máquinas por parte de los pacientes que toman el medicamento.
interacciones
El uso concomitante de macrólidos (antibióticos, como la eritromicina, por ejemplo) y la cabergolina podrían aumentar la concentración plasmática de la cabergolina en sí, causando efectos potencialmente peligrosos.
Dado que la cabergolina es un agonista del receptor de dopamina, no debe administrarse en combinación con fármacos antagonistas dopaminérgicos o antipsicóticos .
Se recomienda evitar el uso de cabergolina en combinación con alcaloides ergotérmicos durante largos períodos de tiempo, para evitar un posible efecto de fortalecimiento.
Se pueden producir interacciones con medicamentos antihipertensivos y de cabergolina concomitantes.
Efectos secundarios
La cabergolina puede inducir varios tipos de efectos secundarios. Cada paciente responde de manera diferente a la terapia, por lo tanto, no se dice que los efectos secundarios aparecen todos y con la misma intensidad en cada individuo. Los efectos secundarios inducidos por la cabergolina, en general, son dependientes de la dosis.
Los siguientes son los principales efectos adversos que pueden ocurrir después del tratamiento con el medicamento.
Trastornos psiquiátricos
La terapia con cabergolina puede causar trastornos del sueño, delirios, trastornos psicóticos, agresión, confusión y alucinaciones .
Trastornos del sistema nervioso.
Durante la ingesta de cabergolina, la aparición de trastornos como mareos, dolor de cabeza, mareos, hipercinesia o disquinesia caracterizada por movimientos musculares incontrolables, pérdida de coordinación y / o equilibrio es muy común.
Además, la cabergolina puede causar somnolencia y ataques repentinos de sueño en ausencia de señales de advertencia, lo que hace que la conducción de vehículos y / o el uso de maquinaria sea muy peligroso.
Trastornos cardiacos
La cabergolina puede causar enfermedades cardíacas graves, como valvulopatías cardíacas (es decir, patologías de válvulas cardíacas), pericarditis (inflamación del pericardio, la membrana que cubre el corazón) y derrames pericárdicos (acumulación de líquido en el espacio pericárdico, es decir, el espacio incluido). entre el pericardio y el corazón). Además, la cabergolina puede promover el inicio de la angina de pecho .
Enfermedades vasculares
La terapia con cabergolina puede causar hipotensión ortostática, que es una caída repentina de la presión arterial después de un cambio de una posición acostada o sentada a una posición de pie.
Sindrome de raynaud
El tratamiento con cabergolina puede causar el fenómeno de Raynaud. Es un fenómeno caracterizado por un espasmo excesivo de los vasos sanguíneos periféricos que causa una reducción del flujo sanguíneo en las áreas afectadas. El fenómeno se manifiesta principalmente en los dedos de las manos y los pies, pero también puede afectar otras partes del cuerpo. La piel de las áreas afectadas generalmente toma un color amarillo que puede volverse cianótico, y finalmente, una vez que se restablece el flujo sanguíneo, se vuelve roja.
Trastornos respiratorios pleuropulmonares
La cabergolina puede causar derrames pleurales y fibrosis pleuropulmonar . Además, la cabergolina puede causar disnea e insuficiencia respiratoria .
Trastornos gastrointestinales
La terapia con cabergolina puede causar trastornos como gastritis, náuseas, vómitos, dispepsia (dificultad para digerir) y estreñimiento .
Trastornos de control de impulso
El tratamiento con cabergolina puede causar trastornos graves de control de impulsos. Estos trastornos incluyen compras compulsivas o gastos excesivos, juego patológico, aumento de la libido, hipersexualidad, bulimia y el impulso incontrolado de alimentarse.
Alteración de pruebas diagnósticas.
La cabergolina puede causar una reducción en los niveles de hemoglobina y / o glóbulos rojos en la sangre. Además, puede conducir a un aumento en los niveles de creatina fosfocinasa en sangre.
Otros efectos secundarios
Otros efectos secundarios que pueden ocurrir después de la ingesta de cabergolina son:
- Reacciones de hipersensibilidad en individuos sensibles;
- Erupción cutánea;
- La alopecia;
- Insuficiencia renal;
- Obstrucción vascular uretral;
- Obstrucción vascular abdominal;
- Dolor abdominal
- hemorragias nasales;
- Calambres en las piernas;
- astenia;
- Edema periférico y no;
- fatiga;
- Alteración de la función hepática.
sobredosis
Los síntomas de sobredosis pueden deberse a una estimulación excesiva de los receptores de dopamina. Estos síntomas son hipotensión, náuseas, vómitos, trastornos gástricos, hipotensión ortostática, confusión o psicosis y / o alucinaciones. Si es necesario, el organismo del fármaco no absorbido debe eliminarse del cuerpo. Para el tratamiento de los síntomas, el uso de antagonistas dopaminérgicos puede ser útil.
Mecanismo de accion
La cabergolina es un agonista de los receptores de dopamina y, como tal, es capaz de imitar sus efectos biológicos. En particular, la cabergolina actúa sobre los receptores D2 (receptores dopaminérgicos tipo 2) ubicados en las células responsables de la liberación de prolactina que se encuentran en la hipófisis anterior. Al inhibir la liberación de prolactina, la cabergolina puede interrumpir el desempeño de las funciones biológicas conectadas a ella.
Además, la cabergolina interactúa con las neuronas dopaminérgicas de la zona nigrostriatal en el cerebro.
En pacientes con enfermedad de Parkinson, hay una degeneración de las neuronas dopaminérgicas nigrostriatal y un descifrado de las enzimas responsables de la síntesis de dopamina. Por este motivo, para el tratamiento de esta patología, se utilizan medicamentos que actúan directamente sobre los receptores dopaminérgicos, como la cabergolina.
Instrucciones de uso - Posología
La cabergolina está disponible para administración oral en forma de tabletas.
La dosis debe ser establecida por el médico basándose en el tipo de enfermedad que se pretende tratar. Además, la respuesta a la dosis del fármaco administrado, tanto en lo que respecta a la eficacia del tratamiento como a los efectos secundarios, parece depender de la sensibilidad de cada paciente.
Normalmente, la dosis óptima de cabergolina se logra aumentando gradualmente la dosis inicial del medicamento.
Las dosis habituales son entre 0, 5 mg y 3 mg de fármaco.
En cualquier caso, no se deben sobrepasar los 3 mg de cabergolina por día.
Embarazo y lactancia
Se han informado casos de aborto o malformaciones congénitas después del uso de cabergolina por parte de la mujer embarazada.
Antes de comenzar el tratamiento con cabergolina, debe excluirse el embarazo. Además, es necesario tomar precauciones, por parte de ambos sexos, para evitar la aparición de embarazos durante el tratamiento y al final del mismo, durante un período de al menos un mes.
Por lo tanto, debe evitarse el tratamiento con cabergolina durante el embarazo, excepto en los casos en que el médico no lo considere esencial.
Las madres que amamantan no deben usar la cabergolina.
Contraindicaciones
El uso de cabergolina está contraindicado en los siguientes casos:
- Hipersensibilidad conocida a la cabergolina oa los alcaloides del ergot;
- En caso de hipertensión no controlada;
- Antecedentes de trastornos fibróticos pulmonares, pericárdicos y / o retroperitoneales;
- En caso de valvulopatías cardíacas preexistentes;
- En el embarazo
