drogas

paracetamol

generalidad

El paracetamol (o paracetamol) es un medicamento que pertenece a la clase de analgésicos y antipiréticos. Se considera un fármaco bastante seguro, por lo que puede administrarse, en las dosis adecuadas, incluso a los recién nacidos.

Paracetamol - Estructura Quimica

Al contrario de lo que muchos piensan erróneamente, el paracetamol NO está dotado de actividad antiinflamatoria, pero tiene una actividad analgésica marcada que lo hace útil en el tratamiento de muchos trastornos artríticos y musculoesqueléticos.

El paracetamol está disponible en varias formulaciones farmacéuticas adecuadas para administración oral, rectal y parenteral.

Desde el punto de vista químico, el paracetamol es un derivado del para-aminofenol, obtenido por acetilación de este último.

Ejemplos de especialidades medicinales que contienen paracetamol.

  • Actigrip ® (en combinación con triprolidina y pseudoefedrina).
  • Buscopan compositum ® (en combinación con butilscopolamina).
  • Codamol ® (en asociación con codeína).
  • Efferalgan ®.
  • Panadol ®.
  • Tachipirina ®.
  • Zerinol ® (en asociación con clorfenamina).

indicaciones

Por lo que usas

El uso de paracetamol está indicado para el tratamiento de:

  • fiebre;
  • Dolor leve a moderado de diferente naturaleza y origen (como dolor de cabeza, neuralgia, mialgia, dolor en las articulaciones, dolor postoperatorio, dolor de muelas, dolor menstrual, etc.).

advertencias

En pacientes con enfermedad hepática leve a moderada y en pacientes que ya están en tratamiento con medicamentos que pueden afectar la función hepática, el paracetamol debe administrarse con extrema precaución debido al daño hepático que puede causar.

Debido a las alteraciones que el medicamento puede causar en la sangre y los riñones, el paracetamol debe administrarse con precaución incluso en pacientes con anemia hemolítica y en pacientes con una deficiencia de enzima glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

Finalmente, el paracetamol también debe administrarse con precaución en los siguientes casos:

  • En pacientes que hacen uso excesivo o que abusan del alcohol;
  • En pacientes con bulimia o anorexia;
  • En pacientes con caquexia;
  • En pacientes con desnutrición crónica;
  • En pacientes deshidratados;
  • En pacientes con hipovolemia.

Si es necesario usar paracetamol por períodos prolongados, se deben realizar controles regulares para controlar la función hepática y renal y la caída de la sangre.

Si ocurre cualquier tipo de reacción alérgica durante el tratamiento con paracetamol, el tratamiento con el medicamento debe interrumpirse inmediatamente y el médico debe ser informado de inmediato.

interacciones

Cuando el paracetamol oral se administra concomitantemente con medicamentos que reducen la tasa de vaciamiento gástrico (como los anticolinérgicos y los analgésicos opioides ), puede ocurrir una disminución en la biodisponibilidad del mismo paracetamol.

A la inversa, cuando el fármaco se administra concomitantemente con fármacos que aumentan la tasa de vaciamiento gástrico (como los procinéticos ), aumenta la biodisponibilidad del paracetamol.

La administración simultánea de paracetamol oral y colestiramina (un medicamento utilizado contra el colesterol alto) reduce la absorción del mismo paracetamol.

El uso concomitante de paracetamol y cloranfenicol (un antibiótico) puede causar un aumento en la vida media en plasma de este último, con el riesgo de aumentar su toxicidad.

El uso de paracetamol en dosis bastante altas simultáneamente con anticoagulantes orales puede causar un ligero aumento en el tiempo de protrombina. En estos casos, por lo tanto, son necesarios controles frecuentes.

El paracetamol se debe usar con precaución en pacientes en tratamiento crónico con otros medicamentos que pueden inducir monoxigenasas hepáticas (como cimetidina, rifampicina y algunos antiepilépticos ).

La administración de paracetamol podría afectar algunos tipos de pruebas de laboratorio realizadas para determinar los valores de uricemia y glucosa en sangre.

En cualquier caso, sin embargo, es recomendable informar a su médico si está tomando, o ha tomado recientemente, medicamentos de cualquier tipo, incluidos medicamentos sin receta y productos herbales y homeopáticos.

Efectos secundarios

Aunque es un fármaco bien tolerado y seguro, el paracetamol también puede causar muchos efectos secundarios, aunque no todos los pacientes los experimentan. Esto depende de la sensibilidad diferente que cada individuo tiene hacia la droga.

Los siguientes son los principales efectos secundarios que pueden ocurrir durante el tratamiento con paracetamol.

Trastornos sanguíneos y del sistema linfático.

La terapia de paracetamol podría causar:

  • Plateletinenia, es decir, la disminución en el número de plaquetas en el torrente sanguíneo;
  • Leucopenia, es decir, la reducción de los niveles de leucocitos en la sangre;
  • Agranulocitosis, es decir, una disminución severa en los niveles de granulocitos en el torrente sanguíneo;
  • La anemia.

Reacciones alérgicas

El paracetamol puede desencadenar reacciones alérgicas en individuos sensibles. Estas reacciones pueden ocurrir en forma de urticaria, angioedema, edema laríngeo y shock anafiláctico.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.

El tratamiento con paracetamol puede causar:

  • Erupciones;
  • Eritema multiforme;
  • Síndrome de Stevens-Johnson;
  • Necrólisis epidérmica tóxica.

Trastornos hepatobiliares

La terapia con paracetamol puede alterar la función hepática y promover la aparición de hepatitis.

Enfermedades de los riñones y tracto urinario.

El tratamiento con paracetamol puede resultar;

  • Insuficiencia renal aguda;
  • Nefritis intersticial;
  • Hematuria (es decir, la presencia de sangre en la orina);
  • Anuria (es decir, la falta de producción de orina).

Otros efectos secundarios

Otros efectos secundarios que pueden ocurrir durante la terapia con paracetamol son:

  • Trastornos gastrointestinales;
  • mareos;
  • Aumento anormal de los latidos del corazón (cuando el paracetamol se administra por vía intravenosa);
  • Dolor o ardor en el lugar de la inyección (cuando se administra paracetamol por vía intravenosa).

sobredosis

El riesgo de sobredosis existe y es mayor en pacientes con enfermedad hepática, en alcohólicos, en pacientes con desnutrición crónica y en pacientes que toman inductores de enzimas.

Los primeros síntomas que pueden aparecer en el caso de una sobredosis de paracetamol son:

  • náuseas;
  • vómitos;
  • La anorexia;
  • Dolor epigástrico;
  • Desintegración de las condiciones generales.

La sobredosis de paracetamol puede resultar en la lisis de las células hepáticas, lo que puede provocar una necrosis hepática irreversible, con resultados incluso fatales. Además, los niveles plasmáticos de transaminasas hepáticas, deshidrogenasa láctica y bilirrubina aumentan y los niveles de protrombina en sangre disminuyen.

El antídoto en caso de sobredosis de paracetamol consiste en N-acetilcisteína que debe administrarse por infusión intravenosa. El vaciamiento gástrico también puede ser útil.

En cualquier caso, si sospecha una sobredosis de paracetamol, debe comunicarse con su médico inmediatamente y con el hospital más cercano.

Mecanismo de accion

El paracetamol es un fármaco con una actividad analgésica y antipirética marcada, pero el mecanismo exacto por el cual este fármaco realiza su acción aún no se ha aclarado por completo. La hipótesis más confiable es que el paracetamol lleva a cabo sus acciones al inhibir una isoforma particular de la enzima ciclooxigenasa expresada principalmente en el nivel central: COX-3.

La ciclooxigenasa es una enzima conocida por tres isoformas diferentes: COX-1, COX-2 y COX-3. La tarea de estas enzimas es convertir el ácido araquidónico en prostaglandinas, prostaciclinas y tromboxanos. En particular, las prostaglandinas median las respuestas al dolor y están implicadas en los mecanismos que hacen que la temperatura corporal aumente.

El paracetamol, por lo tanto, al inhibir la COX-3 de manera central, previene la síntesis de prostaglandinas (en particular las prostaglandinas E o PGE) responsables de la aparición de fiebre y dolor.

Instrucciones de uso - Posología

Como se mencionó, el paracetamol está disponible en diferentes formulaciones farmacéuticas adecuadas para diferentes vías de administración.

En más detalle, el paracetamol está disponible para:

  • Administración oral en forma de comprimidos, comprimidos efervescentes, comprimidos bucodispersables, gránulos efervescentes, jarabe, polvo para solución oral y gotas orales.
  • Administración rectal en forma de supositorios.
  • Administración parenteral como solución para perfusión intravenosa.

Durante el tratamiento con el medicamento, para prevenir la aparición de efectos secundarios peligrosos, especialmente en el hígado y el riñón, es esencial no exceder nunca las dosis recomendadas de paracetamol y debe seguir estrictamente las instrucciones dadas por el médico, tanto con respecto a Cantidad de fármaco a tomar, tanto en lo que respecta a la frecuencia de las dosis como a la duración del mismo tratamiento.

A continuación se presentan algunas indicaciones sobre las dosis de paracetamol que generalmente se usan en la terapia.

En cualquier caso, para averiguar la dosis exacta de cada formulación farmacéutica, consulte los folletos de los medicamentos individuales.

Administración oral y rectal

Cuando se administra paracetamol por vía oral o rectal, la dosis que generalmente se usa en adultos es de 500-1000 mg de medicamento por día, que debe tomarse 3-4 veces al día, con intervalos de al menos cuatro horas entre una administración y la otra. 'cosa. La cantidad de fármaco que se debe tomar y la frecuencia de las dosis varían según la gravedad de los síntomas y las condiciones clínicas de cada paciente individual.

La dosis que se usa generalmente en niños varía de 120 a 500 mg de paracetamol, que debe tomarse como máximo cuatro veces al día. En la infancia, sin embargo, la dosis de paracetamol administrada de forma rutinaria es de 40 a 120 mg, que se debe tomar como máximo cuatro veces al día.

La cantidad de paracetamol que se debe administrar a los niños y en la primera infancia varía según el peso de cada niño. En cualquier caso, nunca se deben sobrepasar las dosis máximas diarias recomendadas.

Administracion intravenosa

La cantidad de paracetamol a administrar por vía intravenosa depende del peso corporal de los pacientes.

En pacientes que pesan menos de 10 kg, la dosis de paracetamol que se usa habitualmente es de 7, 5 mg / kg, que debe tomarse como máximo cuatro veces al día sin exceder la dosis máxima diaria de 30 mg / kg de peso corporal.

En pacientes que pesan entre 10 y 33 kg, la dosis habitual de fármaco es de 15 mg / kg, que debe administrarse no más de cuatro veces al día. En cualquier caso, nunca se debe sobrepasar la dosis máxima diaria de 2 gramos del medicamento.

En pacientes que pesan entre 33 y 50 kg, la dosis habitual del fármaco es de 15 mg / kg de peso corporal, que debe administrarse no más de cuatro veces al día sin exceder la dosis máxima de 3 gramos de paracetamol por día.

Sin embargo, en pacientes que pesan más de 50 kg, la dosis habitual es 1 gramo de paracetamol, que debe administrarse no más de cuatro veces al día sin exceder la dosis máxima de 3-4 gramos de medicamento por día.

Embarazo y lactancia

El paracetamol se puede usar en el embarazo, pero solo después de pedir consejo al médico y solo después de que este último haya evaluado la relación entre los beneficios esperados para la madre y los riesgos potenciales que pueden estar presentes para el feto.

El paracetamol se excreta en pequeñas partes en la leche materna y se han notificado casos de erupción en bebés cuyas madres han tomado paracetamol. Sin embargo, el medicamento todavía puede tomarse durante la lactancia, pero con precaución y solo después de pedir consejo médico.

Contraindicaciones

El uso de paracetamol está contraindicado en los siguientes casos:

  • En pacientes con hipersensibilidad conocida al paracetamol;
  • En pacientes con anemia hemolítica severa;
  • En pacientes con enfermedad hepática grave.