generalidad
La buprenorfina es una droga semisintética que pertenece a la clase de analgésicos opioides. Se deriva de la tebaína, un alcaloide natural que se extrae de la adormidera.
Buprenorfina - Estructura Química
La buprenorfina es un agonista parcial de los receptores opioides utilizados para el tratamiento del dolor y, en comparación con otros analgésicos opioides, puede causar una depresión, tolerancia y dependencia respiratorias menos graves.
Además, la buprenorfina también se usa en la terapia de desintoxicación con opioides.
Ejemplos de especialidades medicinales que contienen buprenorfina
- Buprenorfina - Medicamentos Genéricos
- Molteni ® Buprenorfina
- Buprenorfina Sun ®
- Suboxone ® (en asociación con naloxona).
- Subutex ®
- Temgesic ®
- Transtec ®
indicaciones
Por lo que usas
El uso de buprenorfina está indicado para el tratamiento del dolor (agudo y crónico) de moderado a grave y de diferente origen y naturaleza (incluido el dolor causado por patologías neoplásicas).
Además, la buprenorfina se usa en los programas de cesación de opioides en adultos y adolescentes mayores de 15 años.
advertencias
Debido a que la buprenorfina puede causar insuficiencia respiratoria, el medicamento debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad pulmonar.
La buprenorfina también debe usarse con precaución en pacientes con las siguientes condiciones:
- Hepatitis viral, disfunción biliar u otras enfermedades hepáticas;
- Deterioro de la función renal;
- Mixedema o hipotiroidismo;
- Enfermedad de Addison;
- hipotensión;
- Psicosis tóxica;
- Hipertrofia prostática o estenosis uretral;
- Afecciones cerebrales acompañadas de un aumento de la presión intracraneal.
Debido a que la buprenorfina puede inducir tolerancia y dependencia, es necesario tomar todas las precauciones necesarias para que los pacientes no abusen o abusen del medicamento. La terapia basada en buprenorfina, de hecho, debe llevarse a cabo bajo la estricta supervisión del médico.
La buprenorfina puede desencadenar síntomas de abstinencia en sujetos con una fuerte dependencia a los opioides, pero los suprime en individuos que descontinúan el uso de estas sustancias (por lo que puede usarse en la terapia para dejar de fumar relacionada con los opioides).
La buprenorfina puede afectar la capacidad para conducir y / o usar máquinas, por lo que se debe tener mucho cuidado.
Para aquellos que practican deportes, el uso de buprenorfina sin necesidad terapéutica constituye un dopaje y, sin embargo, puede determinar pruebas antidopaje positivas incluso cuando el medicamento se toma con fines terapéuticos.
interacciones
Durante el tratamiento con buprenorfina, debe evitarse el consumo de alcohol y / o medicamentos que contengan alcohol . Esto se debe a que el alcohol puede aumentar los efectos de la buprenorfina.
Debe evitarse la administración concomitante de buprenorfina y benzodiacepinas, o en cualquier caso debe estar bajo estricta supervisión médica, ya que esta asociación puede causar depresión respiratoria hasta la muerte.
Antes de comenzar el tratamiento con buprenorfina, debe informar a su médico si ya está tomando otros medicamentos que pueden deprimir el sistema nervioso central, ya que esto podría causar una depresión excesiva y peligrosa en el nivel central. Entre estos medicamentos mencionamos:
- Otros analgésicos opioides ;
- Algunos tipos de anestésicos ;
- Algunos ansiolíticos ;
- Sedantes hipnóticos ;
- Algunos antitusivos ;
- Algunos tipos de fármacos antidepresivos ;
- Antihistamínicos ;
- Barbitúricos ;
- Antipsicóticos ;
- Clonidina y otros medicamentos similares.
La buprenorfina no debe administrarse en pacientes que toman, o han tomado en las últimas dos semanas, inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).
La administración concomitante de buprenorfina y los siguientes medicamentos pueden aumentar los efectos de la buprenorfina en sí:
- Antivirales utilizados para el tratamiento del VIH, como ritonavir;
- Macrólidos, antibióticos;
- Antimicóticos azólicos, como, por ejemplo, ketoconazol, itraconazol, etc .;
- Gestodene, un progestágeno utilizado como anticonceptivo;
- Anticoagulantes orales ;
- Halothane, un anestésico general.
Los efectos de la buprenorfina pueden reducirse, por otro lado, por la administración concomitante de fenobarbital, carbamazepina, fenitoína (medicamentos antiepilépticos) y rifampicina (un antibiótico usado en la terapia de la tuberculosis).
Sin embargo, es bueno decirle a su médico si está tomando, o si ha sido contratado recientemente, medicamentos de cualquier tipo, incluidos medicamentos de venta libre y productos herbales y homeopáticos.
Efectos secundarios
La buprenorfina puede causar varios tipos de efectos adversos, pero no todos los pacientes los experimentan.
A continuación se presentan algunos de los principales efectos secundarios que pueden surgir durante el tratamiento con buprenorfina.
Trastornos del sistema nervioso.
La terapia con buprenorfina puede causar:
- Dolor de cabeza
- mareos;
- La sedación;
- Dificultad para concentrarse;
- Trastornos del habla;
- adormecimiento;
- Sensación de ardor u hormigueo;
- mareos;
- convulsiones;
- Coma.
Trastornos psiquiátricos
El tratamiento con buprenorfina puede causar:
- euforia;
- La depresión;
- confusión;
- inquietud;
- Trastornos del sueño;
- ansiedad;
- pesadillas;
- Disminución de la libido.
Enfermedades cardiovasculares
La terapia con buprenorfina puede promover la aparición de hipotensión o hipertensión, taquicardia o bradicardia, hipotensión ortostática y colapso circulatorio.
Trastornos gastrointestinales
El tratamiento con buprenorfina puede causar náuseas, vómitos, acidez y estreñimiento.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.
Durante el curso de la terapia con buprenorfina, puede ocurrir lo siguiente:
- Enrojecimiento de la piel;
- picazón;
- Exantema (especialmente después de largos períodos de tratamiento);
- sudando;
- Erupciones.
Otros efectos secundarios
Otros efectos secundarios que pueden ocurrir durante el tratamiento con buprenorfina son:
- Tolerancia y dependencia;
- Reacciones alérgicas en individuos sensibles;
- Trastornos visuales y miosis;
- tinnitus;
- Retención urinaria y trastornos de la micción;
- Dificultad de erección;
- dismenorrea;
- edema;
- debilidad;
- Reacciones en el sitio de administración (cuando el fármaco se administra por vía parenteral o tópica).
sobredosis
Los síntomas que pueden aparecer al tomar dosis excesivas de buprenorfina son:
- miosi;
- La sedación;
- hipotensión;
- Náuseas y vómitos;
- Depresión respiratoria hasta la parada respiratoria;
- Colapso cardiovascular;
- Muerte.
El antídoto en caso de sobredosis de buprenorfina es naloxona.
En cualquier caso, si se sospecha una sobredosis, comuníquese con su médico inmediatamente y con el hospital más cercano.
Mecanismo de accion
La buprenorfina es un agonista parcial de los receptores opioides μ y º.
Estos receptores están ubicados a lo largo de las vías del dolor en nuestro cuerpo y su tarea es, precisamente, modular la neurotransmisión de los estímulos dolorosos. Más precisamente, cuando estos receptores son estimulados, se induce la analgesia.
Por lo tanto, la buprenorfina, como agonista parcial, es capaz de activar los receptores μ y κ, lo que induce analgesia.
Además, el hecho de que la buprenorfina es un agonista parcial de estos receptores, permite su uso también en la terapia de opioides para reducir los síntomas causados por el síndrome de abstinencia.
Instrucciones de uso - Posología
La buprenorfina está disponible para administración oral (en forma de tabletas sublinguales), para administración parenteral (en forma de solución inyectable) y para administración tópica (en forma de parche transdérmico).
Durante el tratamiento con buprenorfina, para evitar la aparición de efectos secundarios peligrosos y para evitar el desarrollo de tolerancia y dependencia, es esencial seguir las instrucciones del médico, tanto en lo que respecta a la cantidad de medicamento que se debe tomar, como a la frecuencia. de las administraciones y la duración del mismo tratamiento.
A continuación se dan algunas indicaciones sobre las dosis de buprenorfina que generalmente se usan en la terapia.
Tratamiento del dolor
Para el tratamiento del dolor, generalmente se usa buprenorfina parenteral. La dosis habitual utilizada en adultos es de 0, 3 a 0, 6 mg de fármaco, para ser administrado por vía intramuscular o intravenosa lentamente cada 6-8 horas, o según sea necesario.
Alternativamente, se puede usar el parche transdérmico basado en buprenorfina. Esta formulación farmacéutica particular se utiliza principalmente para el tratamiento del dolor causado por enfermedades neoplásicas. Los parches transdérmicos basados en buprenorfina están disponibles en diferentes dosis y permiten la liberación gradual del medicamento a lo largo del tiempo.
El parche generalmente tiene una duración de cuatro días, por lo que es recomendable aplicar un parche a la vez y reemplazarlo después de este período. No obstante, en cualquier caso, deben seguirse las indicaciones proporcionadas por el médico.
Como no hay datos suficientes sobre la seguridad del uso del parche transdérmico a base de buprenorfina en niños y adolescentes menores de 18 años, no se recomienda su uso en esta categoría de pacientes.
Adicción a los opioides
La buprenorfina en forma de tabletas sublinguales se usa en la terapia de destilación de opioides.
La dosis de medicación debe ser establecida por el médico. Por lo general, el tratamiento con pequeñas cantidades de medicamento se inicia y aumenta gradualmente por el médico hasta que se alcanza la dosis óptima.
Embarazo y lactancia
En general, no se recomienda usar buprenorfina durante el embarazo (especialmente durante el último período), ya que el medicamento puede causar la depresión respiratoria del recién nacido y el síndrome de abstinencia (especialmente si la mujer embarazada lo ha usado crónicamente).
Además, la buprenorfina se excreta en la leche materna, por lo que su uso está contraindicado incluso durante la lactancia.
Contraindicaciones
El uso de buprenorfina está contraindicado en los siguientes casos:
- En pacientes con hipersensibilidad conocida a la misma buprenorfina;
- En pacientes con adicción a otros analgésicos opioides (solo en el caso de preparaciones farmacéuticas a base de buprenorfina con indicaciones específicas para el tratamiento del dolor);
- En pacientes con insuficiencia respiratoria;
- En pacientes con alcoholismo agudo o delirium tremens;
- En pacientes que toman, o que han tomado recientemente, IMAO;
- En pacientes con insuficiencia hepática;
- En pacientes con miastenia gravis;
- En el embarazo;
- Durante la lactancia.
Además, cuando se usa buprenorfina para tratar el dolor, su uso está contraindicado en niños menores de 12 años. Cuando, por otro lado, la buprenorfina se usa en la terapia de desintoxicación con opioides, su uso está contraindicado en adolescentes menores de 15 años.
