ZOFRAN® es un medicamento a base de clorhidrato de ondansetrón.
GRUPO TERAPEUTICO: Antieméticos - Antinausea - antagonistas de la serotonina.
IndicacionesMecanismo de la acciónEstudios y eficacia clínicaModalidad de uso y dosificaciónAdvertencias Embarazo y lactanciaIntercionesIncontraindicacionesEfectos no deseados
Indicaciones ZOFRAN® Ondansetrone
ZOFRAN® se usa tanto en adultos como en niños mayores de 2 años para controlar las náuseas y los vómitos inducidos por la quimioterapia, la radioterapia y la cirugía.
Mecanismo de acción ondansetrona ZOFRAN®
La administración oral de ondansetrón es seguida por una rápida absorción gastrointestinal, que garantiza que se alcancen las concentraciones plasmáticas máximas después de aproximadamente 90 minutos después de la administración.
El ingrediente activo experimenta un gran metabolismo de primer paso a nivel hepático, que luego se distribuye a través de la sangre, unido a más de un 70% de las proteínas plasmáticas.
La formulación del supositorio, en cambio, garantiza un pico máximo de plasma en 15-60 minutos, con una biodisponibilidad total del fármaco de aproximadamente el 60%.
Los estudios sobre la farmacocinética de ZOFRAN® han demostrado que la absorción puede ocurrir más rápido en el sexo femenino, mientras que la eliminación es más lenta, que se produce principalmente por vía biliar después de un metabolismo hepático soportado por enzimas citocromáticas.
La acción antiemética garantizada por este medicamento se debe esencialmente a la capacidad del ondansetrón para actuar a nivel de los receptores de serotonina 5HT3, implicados en la génesis de los vómitos.
Aunque la actividad biológica de este ingrediente activo aún no se ha caracterizado por completo, se cree que el medicamento puede actuar de dos maneras diferentes: la primera, que resulta en la inhibición de los receptores serotonérgicos del tracto gastrointestinal responsable de activación de vías aferentes vagales útiles en la aparición de náuseas y vómitos, y la segunda que se expresa a través de la inhibición de los receptores 5HT3i expresados en el nivel central.
Este modo particular de acción hace que el ondansetrón, particularmente útil en el tratamiento de las náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia y la radioterapia, a menudo se caracteriza por un aumento significativo en la secreción de serotonina a nivel gastrointestinal.
Estudios realizados y eficacia clínica.
1. ONDANSETRON Y TERAPIA COMBINADA EN LA NAUSEA POST-OPERATIVA
Las náuseas y los vómitos postoperatorios son algunos de los síntomas que comúnmente se presentan después de la cirugía y que reducen significativamente la calidad de vida de los pacientes durante el período de hospitalización. El enfoque correcto para este problema debe ser una terapia de combinación que también incluya antagonistas de los receptores de serotonina. Los datos muestran cómo la terapia de combinación puede ser más efectiva y decisiva que las monoterapias.
2. ONDANSETRON Y NUEVAS DROGAS
A pesar del ondansetrón, hoy representa el progenitor de una importante familia de fármacos utilizados en la prevención de las náuseas y los vómitos después de la quimioterapia. Sobre la base de este ingrediente activo, se han desarrollado otros análogos importantes a lo largo del tiempo que, a pesar de ser capaces de reducir la sensación de náusea, mejorar la calidad de vida de los pacientes, mantienen la misma capacidad antiemética que su predecesor ondansetron.
3. TRASETRÓN EN LA EMERGENCIA PREHOSPITALARIA
Aunque el ondansetrón es conocido hoy en día por sus propiedades antieméticas, particularmente evidente en el caso de pacientes sometidos a quimioterapia o cirugía, este estudio muestra que el principio activo mencionado anteriormente puede realizar un importante efecto antiemético incluso cuando es utilizado por los paramédicos en el tratamiento de Náuseas y vómitos indiferenciados.
Método de uso y dosificación.
ZOFRAN® o comprimidos bucodispersables recubiertos de ondansetrón de 4 mg; supositorios a partir de 16 mg de ondansetrón; 4 mg de jarabe de ondansetrón; 2-7mg / 2ml soluciones inyectables de ondansetron:
La dosis utilizada generalmente en la prevención de náuseas y vómitos es la de 8 mg de principio activo, que se toma 2 horas antes del tratamiento quimioterapéutico, radioterapia o quirúrgico, independientemente de la formulación.
En cualquier caso, la formulación correcta de la dosis, que puede variar significativamente según el grado de la terapia, las características físicas y fisiológicas del paciente y su cuadro patológico, debe ser necesariamente establecida por el médico.
Advertencias ZOFRAN® Ondansetron
Tomar ZOFRAN® debe evitarse o controlarse con especial precaución en pacientes que hayan experimentado reacciones de hipersensibilidad a otros antagonistas del receptor 5HT3 u obstrucción intestinal, dada la capacidad del principio activo para disminuir la velocidad de tránsito intestinal.
En las diversas formulaciones, pueden estar presentes fuentes de lactosa, sorbitol y fenilalanina, por lo tanto, los excipientes deben controlarse cuidadosamente para evitar reacciones secundarias desagradables en pacientes afectados por deficiencia de galactosa / glucosa o enzima lactasa o absorción deficiente de enzimas, intolerancia hereditaria a la fructosa y fenilcetonuria.
La posible actividad sedante del fármaco podría reducir las capacidades perceptivas del paciente.
EMBARAZO Y LACTANCIA
A pesar de los diversos estudios realizados en modelos animales, mostraron la ausencia de efectos secundarios en la salud del feto y la madre, luego de la adopción de ondansetron en el embarazo, la ausencia de ensayos clínicos significativos en humanos no permite establecer el perfil de seguridad de ZOFRAN® cuando se toma durante el embarazo.
Por lo tanto, es aconsejable evitar tomar este medicamento durante todo el período de embarazo y la lactancia posterior, dada la presencia del principio activo en la leche materna.
interacciones
Actualmente, no hay evidencias farmacocinéticas experimentales particularmente significativas, relacionadas con las posibles consecuencias de las interacciones farmacológicas del ondansetrón con otros principios activos.
El metabolismo hepático del ingrediente activo, soportado por diferentes enzimas, permite, incluso en presencia de inhibidores específicos, mantener este proceso activo, sin repercusiones serias en las propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas del ingrediente activo.
Contraindicaciones ZOFRAN ® Ondansetron
ZOFRAN® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a uno de sus componentes, en el caso de la fenilcetonuria, dada la presencia de fuentes de fenilalanina y durante el período de embarazo y lactancia.
Efectos secundarios - Efectos secundarios
Los datos experimentales y el monitoreo posterior a la comercialización han resaltado la presencia de algunos efectos secundarios comunes después de la ingesta de ZOFRAN®, como dolor de cabeza, sensación de calor y sofocos, estreñimiento y sensación de ardor en el lugar de la inyección.
Las rarezas de reacciones extrapiramidales, arritmias, hipotensión, transaminasas aumentadas y bradicardia han sido más raras.
notas
ZOFRAN® es un medicamento que solo se puede vender bajo prescripción médica.
