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ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG® es un medicamento a base de celecoxib

GRUPO TERAPEUTICO: Medicamentos antiinflamatorios y antirreumáticos no esteroideos

IndicacionesMecanismo de la acciónEstudios y eficacia clínicaModalidad de uso y dosificaciónAdvertencias Embarazo y lactanciaIntercionesIncontraindicacionesEfectos no deseados

Indicaciones ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG® está indicado en el tratamiento sintomático de estados inflamatorios articulares, presente en enfermedades reumáticas como la osteoartritis, la artritis reumatoide y la espondilitis anquilosante.

Mecanismo de acción celecoxib ARTILOG®.

Numerosos estudios han permitido caracterizar con precisión los eventos moleculares que condujeron a la síntesis de los mediadores químicos involucrados en la génesis del proceso inflamatorio.

En la cadena de reacciones que se producen durante los procesos inflamatorios, algunas enzimas conocidas como ciclooxigenasas, presentes en el cuerpo humano en varias isoformas, desempeñan un papel clave y son capaces de catalizar la reacción que garantiza la conversión del ácido araquidónico en prostaglandinas. .

Más precisamente, fue posible diferenciar la ciclooxigenasa 1 (COX1), expresada de forma constitutiva en todos los tejidos y en particular en el gastroenterio y capaz de mediar la síntesis de prostanoides con actividad protectora del moco, de las ciclooxigenasas inducidas 2 (COX 2) desde eventos inflamatorios e involucrado en la síntesis de mediadores químicos con actividad proinflamatoria, edemigénica, pirogénica y álgica.

Durante muchos años, la actividad de ambas isoformas se moduló corriente arriba, de manera indiferenciada, obteniendo la detención de los procesos inflamatorios y una inhibición de la producción de mediadores químicos con actividad protectora contra la mucosa, asociándose así con El uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroides no selectivos y un mayor riesgo de reacciones adversas de la mucosa.

Sin embargo, la investigación farmacéutica ha permitido, a través de una serie de modificaciones químicas a los pirazoles, obtener ingredientes activos, como el celecoxib, que puede inhibir selectivamente la COX 2, llevando a cabo un importante efecto antiinflamatorio sin comprometer la salud de Mucosa gastro-entérica.

Sin embargo, esta inhibición selectiva ha asociado un mayor riesgo de eventos cardiovasculares, esencialmente debido a la falta de inhibición de la producción de TXA2, tromboxano con actividad vasoconstrictora y de agregación, aunque principalmente en pacientes predispuestos.

Estudios realizados y eficacia clínica.

1. EL CELECOXIB EN EL CONTROL DEL DOLO POSTOPERATIVO.

J Craniofac Surg. 2012 Mar; 23 (2): 526-9.

El efecto analgésico preventivo de las dosis bajas de celecoxib es superior a las dosis bajas de los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos tradicionales.

Importante estudio que demuestra la eficacia analgésica superior de celecoxib en el control del dolor postoperatorio después de una cirugía mayor, en comparación con los fármacos antiinflamatorios no esteroideos clásicos.

2 .CELECOXIB Y RADIOTERAPIA

Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2012 mar 13.

Celecoxib aumenta el efecto de radiosensibilización de la 7-hidroxisaurosporina (UCN-01) en líneas celulares de cáncer de pulmón humano.

Interesante trabajo experimental que demuestra cómo el celecoxib puede aumentar la especificidad y la eficacia de la radioterapia contra las células cancerosas del pulmón humano. Esto podría abrir la puerta a nuevos enfoques terapéuticos reservados para pacientes con cáncer.

3. EL CELECOXIB EN LA DISTORSIÓN DEL ANKLE.

J Int Med Res. 2009 noviembre-diciembre; 37 (6): 1937-51.

Eficacia y seguridad de celecoxib en el tratamiento del dolor agudo debido a un esguince de tobillo en una población de América Latina y Oriente Medio.

Un estudio mexicano que demuestra cómo el tratamiento con 400 mg de celecoxib, en la fase de carga, seguido de un mantenimiento semanal de 200 mg puede ser eficaz para reducir el dolor después de un esguince grave de tobillo.

Método de uso y dosificación.

ARTILOG ®

Cápsulas opacas de 200 mg de celecoxib.

La dosis estándar efectiva para el tratamiento de estados inflamatorios asociados con enfermedades reumáticas es la de 200 mg de celecoxib dividido en dos momentos diferentes del día.

En casos particularmente graves, en los que la dosis mencionada anteriormente no es suficiente para garantizar un efecto terapéutico apreciable, la dosis podría aumentarse, bajo indicación médica, a 400 mg diarios, siempre dividida en dos dosis diferentes.

Debe proporcionarse un ajuste de las dosis normalmente utilizadas para pacientes ancianos con enfermedad hepática y renal.

Advertencias ARTILOG ® Celecoxib

A la luz de los resultados obtenidos de numerosos estudios que muestran que la incidencia y la gravedad de las reacciones adversas relacionadas con celecoxib son proporcionales a la dosis utilizada y la duración de la terapia, ARTILOG ® debe tomarse con la dosis efectiva más baja y durante el menor tiempo posible.

Debe prestarse especial atención a los pacientes que sufren enfermedades gastrointestinales, cardiovasculares, hepáticas y renales debido a la mayor susceptibilidad de estos a los efectos secundarios típicos del tratamiento con AINE selectivos.

El mismo cuidado debe reservarse para todos aquellos pacientes atópicos, dado el poder alérgico significativo de celecoxib.

Si la terapia estándar es ineficaz o está asociada con la aparición de reacciones adversas no deseadas, el paciente debe comunicarse de inmediato con su médico, con quien tal vez deseen interrumpir la terapia.

ARTILOG® contiene lactosa, por lo tanto, no se recomienda en pacientes con intolerancia a la lactosa, deficiencia de enzima lactasa o síndrome de mala absorción de glucosa-galactosa.

Dada la capacidad del celecoxib para inducir mareos, mareos y somnolencia, sería aconsejable evitar conducir automóviles o utilizar máquinas después de tomar ARTILOG ®.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Dada la ausencia de ensayos clínicos significativos y los efectos potencialmente tóxicos del celecoxib en la salud fetal, como se observó en numerosos estudios experimentales, la ingesta de ARTILOG ® durante el embarazo está contraindicada.

Esta contraindicación también se extiende al período posterior de la lactancia materna, dada la tendencia de este ingrediente activo a acumularse en la leche materna.

interacciones

El metabolismo hepático al que se somete el celecoxib, que ve como protagonistas a algunas enzimas citocromáticas particularmente activas como el CYP2C9, expone a ARTILOG® al riesgo de interacciones farmacológicas significativas tanto por los posibles efectos secundarios como por las variaciones terapéuticas significativas.

Por lo tanto, se debe prestar especial atención al uso concomitante de celecoxib y:

  • anticoagulantes orales, dadas las importantes variaciones en la homeostasis de la coagulación;
  • Inhibidores de la ECA, antagonistas de la angiotensina II, ciclosporina y tacrolimus para el aumento de la deficiencia renal;
  • Fluconazol y otros inhibidores activos o inductores del CYP2C9, debido a variaciones farmacocinéticas y terapéuticas impredecibles.

Por la misma razón, sería aconsejable considerar la actividad inhibitoria de celecoxib contra la enzima mencionada, involucrada en el metabolismo de otras sustancias activas como antidepresivos, neurolépticos y antiarrítmicos.

Contraindicaciones ARTILOG ® Celecoxib

El uso de ARTILOG® está contraindicado en caso de hipersensibilidad al principio activo oa alguno de sus excipientes, insuficiencia hepática y renal, enfermedades inflamatorias crónicas del intestino, enfermedad de úlcera péptica, insuficiencia cardíaca congestiva, isquemia cardiomiopatía y enfermedad arterial y vasculopatías tanto centrales como periféricos.

Efectos secundarios - Efectos secundarios

Aunque la acción inhibitoria selectiva de celecoxib permite reducir drásticamente la acción dañina de la mucosa gastro-entérica, normalmente descrita para los fármacos antiinflamatorios no esteroideos no selectivos, la ingesta de ARTILOG® no deja de tener efectos secundarios potenciales.

Sinusitis, infecciones urinarias y respiratorias, insomnio, dolor abdominal, flatulencia, estreñimiento y diarrea, síntomas gripales, hipertensión, palpitaciones, enfermedades cardiovasculares, hepato y nefrotoxicidad, reacciones alérgicas de ambos tipos cutáneos, se han producido con cierta frecuencia. que respiratoria

La gravedad y la frecuencia de los síntomas anteriores se asocian inevitablemente con la duración de la terapia y las dosis de los medicamentos utilizados.

notas

ARTILOG® es un medicamento recetado.