Los bisfosfonatos

generalidad

Los bifosfonatos, también conocidos como bisfosfonatos o difosfonatos, son una clase de medicamentos ampliamente utilizados para contrarrestar la pérdida de densidad mineral ósea.

Estos medicamentos deben su nombre a la presencia de dos grupos de fosfonatos, en la estructura química que caracteriza a toda la clase de medicamentos.

Desde el punto de vista químico, sin embargo, los bifosfonatos pueden considerarse derivados del pirofosfato (estructura química: P ₂ O ₇ 4-), en los cuales el oxígeno que se une a ambos átomos de fósforo ha sido reemplazado por un átomo de carbono. De tal forma que este tipo de enlace no sea hidrolizable.

Entre los principales bifosfonatos que todavía se utilizan en terapia, mencionamos: ácido alendrónico (Alendros®, Fosamax®), ácido etidrónico (Etidron®), ácido clodrónico (Clody®), ácido risedrónico (Optinate®, Actonel ®), ácido pamidrónico (Aredia®) y ácido zoledrónico (Zometa®).

Indicaciones terapeuticas

Como se mencionó, los bifosfonatos son ingredientes activos cuyo uso se hace para contrarrestar la pérdida de densidad mineral ósea. Por lo tanto, el uso de estos medicamentos está indicado en los siguientes casos:

Prevención y tratamiento de la osteoporosis, tanto en mujeres como en hombres (sin embargo, la osteoporosis masculina es menos común que la osteoporosis femenina);
Hipercalcemia ;
Enfermedad de Paget (los bifosfonatos son los fármacos de elección para el tratamiento de esta enfermedad);
Otras enfermedades que pueden conducir a la pérdida de la densidad mineral ósea (como ocurre, por ejemplo, en el caso de hiperparatiroidismo o metástasis óseas líticas).

Mecanismo de accion

Aunque los mecanismos moleculares exactos a través de los cuales los bifosfonatos pueden contrarrestar la pérdida de densidad mineral ósea todavía no se han identificado con precisión, estos medicamentos, una vez que se toman, ya sea por vía oral o parenteral, se absorben y Deposite en los cristales de hidroxilapatita presentes en los sitios de reabsorción de la matriz ósea. Una vez depositados a este nivel, los bifosfonatos interactúan con los osteoclastos (las células responsables de la resorción ósea), inhibiendo su proliferación, acortando su vida media y disminuyendo su actividad.

Gracias a este modo de acción, los bifosfonatos son capaces de limitar los procesos de reabsorción ósea, favoreciendo, aunque indirectamente, la acción de los osteoblastos, que pueden dar lugar a tejido óseo bien mineralizado.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios inducidos por los bifosfonatos y la intensidad con la que ocurren pueden variar de un paciente a otro, dependiendo del ingrediente activo que se decida usar y de la sensibilidad de cada individuo hacia el mismo medicamento.

Sin embargo, entre los principales efectos secundarios comunes a la mayoría de los ingredientes activos que pertenecen a la clase de los bifosfonatos, recordamos:

náuseas;
Dolor abdominal
diarrea;
Esofagitis
Osteonecrosis de la mandíbula (que se muestra sobre todo para la administración intravenosa de dosis altas, que se usa para tratar algunos tipos de cáncer).

El último efecto secundario puede ocurrir cuando los bifosfonatos se toman por vía oral con bajas cantidades de agua. Por este motivo, los bifosfonatos orales deben tomarse por la mañana inmediatamente después de despertarse, con una cantidad suficiente de agua para evitar la irritación y la posible erosión esofágica (aproximadamente, 200-250 ml de agua). A partir de entonces, el paciente debe permanecer erguido durante al menos treinta minutos y evitar tomar otros líquidos o alimentos, para garantizar una absorción óptima del medicamento.

Otros efectos secundarios que pueden ocurrir después de la ingesta de bifosfonatos (tanto por vía oral como parenteral) son:

Inflamación del ojo y / o conjuntiva;
Hipocalcemia asintomática o sintomática (esta última, sin embargo, es una forma más rara);
Ligero aumento en los niveles de transaminasas en la sangre;
Reacciones alérgicas en individuos sensibles.

Interacciones con otras drogas.

En general, no se recomienda el uso concomitante de bifosfonatos y antiácidos o suplementos de calcio, ya que estos pueden afectar negativamente la absorción de los bifosfonatos.

Sin embargo, si es necesario tomar los medicamentos anteriores, estos, en general, deben administrarse al menos treinta minutos después de tomar los bifosfonatos.

Además, la ingesta simultánea de bifosfonatos y AINE por lo general no se recomienda ya que existe un mayor riesgo de desarrollar daño gastrointestinal.