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Antagonistas de los receptores de histamina H2.

Antagonistas de los receptores de histamina H2.

Uso terapeutico

Los antagonistas del receptor de histonas H 2, más comúnmente llamados antagonistas H 2, son una de las clases de fármacos más utilizadas en el tratamiento de la gastritis, en la prevención y el tratamiento de la úlcera duodenal y en ciertas afecciones especiales, como el síndrome de Zollinger. -Elison, caracterizada por una producción excesiva de ácido clorhídrico en el estómago. Las especialidades sin receta (SOP) que contienen antagonistas H 2 se utilizan en el tratamiento y la prevención de la acidez estomacal y la indigestión ácida.

Estructura y acción química

La estructura química de los antagonistas del receptor de histamina H 2 es similar a la de la histamina, pero la diferencia más importante es que, en lugar del grupo de histamina etilamina, los antagonistas H 2 presentan una cadena lateral voluminosa que le permite inhibir Acceso competitivo de histamina a los receptores del receptor H 2 : en consecuencia, se reduce la secreción de ácido clorhídrico en el estómago.

Los antagonistas del receptor de histamina H 2 son moléculas muy selectivas para los receptores de histamina H 2 y no tienen un efecto significativo sobre los receptores de histamina H 1 ; Estas moléculas, gracias a su perfil farmacocinético y sus propiedades, ni siquiera actúan sobre los receptores de histamina H 2 que están fuera de la pared gástrica, como los de los vasos sanguíneos o los músculos lisos. El carácter hidrófilo de los antagonistas H 2 hace que estas moléculas pasen la barrera hematoencefálica solo en cantidades irrelevantes; como consecuencia, existe la ventaja de la escasez de efectos importantes en el sistema nervioso central.

  • ranitidina
  • cimetidina
  • famotidina

ranitidina

La ranitidina es definitivamente la molécula más utilizada y famosa que pertenece a la clase de antagonistas del receptor de histamina H 2 .

Esta molécula fue desarrollada en los años 70 por la compañía farmacéutica Glaxo para enfrentar la competencia de otra compañía, entonces conocida como Smith Kline & French; vale la pena mencionar que la ranitidina fue el resultado de un diseño cuidadoso y un diseño racional de los medicamentos.

La ranitidina inhibe la secreción de ácido clorhídrico en el estómago, que aumenta después de varios estímulos secretores, como la ingesta de alimentos y cafeína o el aumento de los niveles de insulina, que actúa sobre los receptores de histamina H2 de las células parietales gástricas y el bloqueo. De ahí el acceso de la histamina a los receptores. De esta manera, hay una reducción directa del volumen total de jugo gástrico secretado e indirectamente hay una reducción en la secreción de pepsina, cuya extensión depende del volumen del jugo gástrico. La capacidad de reducir la concentración de iones de hidrógeno en el jugo gástrico hace que la ranitidina ejerza una importante acción protectora sobre la mucosa gástrica en relación con el efecto irritante y perjudicial de los AINE. La ingesta de ranitidina no produce un cambio en el llenado gástrico y la motilidad, ni en la secreción biliar y pancreática. Gracias a varios estudios, se ha confirmado que la ranitidina no influye en la liberación de hormonas estimuladas por la histamina; esto se debe a que su naturaleza hidrofílica no le permite cruzar la barrera hematoencefálica en cantidades significativas.

La ranitidina está disponible comercialmente bajo el nombre de varias especialidades registradas, que incluyen: Zantac®, Ranidil® y Ranibloc®, mientras que el nombre del medicamento genérico es el mismo que el ingrediente activo, es decir, la ranitidina.

Posología y Método de Uso

Después de la administración oral, la ranitidina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal; En este sentido, la presencia de alimentos en el estómago no altera el grado de absorción, sino que aumenta el tiempo de inicio del pico de plasma.

En el tratamiento de las úlceras gástricas y pépticas , la dosis de ataque es de 300 mg de ranitidina por día, dividida en dos administraciones o concentrada en una sola administración antes de acostarse. Es recomendable tomar el medicamento con el estómago lleno para reducir la aparición de irritación gástrica; alternativamente, el medicamento se puede tomar junto con agua o leche. En los casos en los que se requiere tratamiento de mantenimiento, se utilizan 150 mg / día de ranitidina, que se toman como una administración única antes de acostarse. En general, es recomendable tomar el medicamento con el estómago lleno o, alternativamente, con líquidos, como el agua y la leche.

En el tratamiento de las úlceras pépticas en niños, se pueden usar 4 a 8 mg / kg de ranitidina por día, divididos en dos administraciones; En cualquier caso, no se debe sobrepasar la dosis máxima de 300 mg / día.

La ranitidina también se usa en el tratamiento de erradicación de Helicobacter pylori, a una dosis de 300 mg / día, dividida en dos administraciones junto con 2250 mg / día de amoxicilina y 1500 mg / día de metronidazol. Sin embargo, no se recomienda prolongar el tratamiento más allá de dos semanas.

En la enfermedad por reflujo gastroesofágico, la dosis utilizada es de 300 mg / día de ranitidina, dividida en dos administraciones o concentrada en una sola administración antes de irse a dormir; La duración recomendada del tratamiento es de 8 a 12 semanas. En casos graves, según la necesidad, puede tomar hasta 600 mg / día de ranitidina, dividida en cuatro administraciones. En niños, se usan de 2 a 4 mg / kg cada 8 horas. En todos los casos, es aconsejable administrar el medicamento con el estómago lleno para reducir la posibilidad de aparición de irritación gástrica. Sin embargo, los antagonistas H 2, en el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico, se consideran medicamentos de segunda elección en comparación con los inhibidores de la bomba de protones y, en cualquier caso, se reservan para casos leves y / o moderados.

En el tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis utilizada es de 450 mg / día de ranitidina, dividida en 3 dosis diarias, siempre con el estómago lleno para evitar la aparición de irritación gástrica. En los casos más graves, se pueden administrar hasta 900 mg / día divididos en varias administraciones.

Se administran 150 mg de ranitidina la noche anterior a la cirugía, seguidos de otros 150 mg dos horas antes de la inducción de la anestesia.

Contraindicaciones y Advertencias

Antes de comenzar cualquier tratamiento con ranitidina, es necesario asegurar la ausencia de un posible carcinoma gástrico, ya que la ranitidina, que alivia y cubre sus síntomas, hace que el diagnóstico correcto de la neoplasia sea mucho más difícil. La ranitidina es un medicamento que se somete al primer pasaje hepático, por lo que en casos de insuficiencia hepática se debe administrar el medicamento con precaución para evitar una posible acumulación de ranitidina en el cuerpo; cuando, por otro lado, tiene que lidiar con una insuficiencia renal grave, recomendamos la administración de ranitidina en dosis más pequeñas o en intervalos más amplios que la terapia normal. Cuando se administra ranitidina en combinación con antiácidos, el intervalo de ingesta de dos medicamentos debe ser de al menos dos horas, ya que los antiácidos que contienen hidróxido de aluminio e hidróxido de magnesio reducen la absorción de ranitidina en aproximadamente un 25%. Se debe prestar especial atención en los casos de administración conjunta de ranitidina (en dosis superiores a 400 mg / día) y anticoagulantes orales, porque parece que el efecto de los anticoagulantes aumenta. Se debe prestar la misma atención a la administración de ranitidina junto con nifedipina, ya que puede haber un aumento en el efecto farmacológico de este último ingrediente activo; a este respecto, en caso de una administración conjunta de los dos fármacos, es aconsejable realizar pruebas de control de la actividad miocárdica periódicamente. Un caso interesante es el de la administración de morfina junto con ranitidina; a partir de varios casos clínicos, se ha demostrado que la ingesta simultánea de estos dos medicamentos puede llevar a una confusión mental.

Embarazo y lactancia

Aunque se han utilizado durante mucho tiempo, desafortunadamente no hay estudios sobre los antagonistas de H 2 utilizados en mujeres embarazadas. Sin embargo, a partir de estudios en animales, parece que la ranitidina no causa ningún defecto o problema al desarrollo normal del embarazo. Sin embargo, antes de comenzar el tratamiento con ranitidina o con diversas especialidades sin una receta que lo contenga, es recomendable consultar a su médico. Se ha demostrado que la ranitidina se secreta en la leche materna y varios estudios han confirmado que la ranitidina tiene el mismo perfil farmacocinético en pacientes adultos y pediátricos mayores de seis meses; solo en bebés (menores de un mes) es un aumento en la vida media y una disminución en la depuración plasmática; el uso del medicamento durante la lactancia puede causar efectos indeseables, como la disminución de la cantidad de ácido clorhídrico en el estómago del niño; por lo tanto, la madre puede verse obligada a tomar otro medicamento o a interrumpir la lactancia durante el tratamiento con ranitidina. Para evitar todo esto, es recomendable hablar con su médico sobre los beneficios y riesgos del tratamiento con ranitidina durante la lactancia y el embarazo.

Efectos secundarios y no deseados.

En general, la ranitidina es bien tolerada por el cuerpo. Los efectos secundarios más frecuentes son los gastrointestinales, que incluyen estreñimiento, náuseas, vómitos, diarrea y dolor abdominal. Se ha confirmado que la interrupción del tratamiento con ranitidina conduce a un retorno de la hipersecreción ácida. Otros efectos secundarios más frecuentes son los principales, que incluyen dolor de cabeza, insomnio, somnolencia y mareos; mucho más raramente, especialmente en pacientes ancianos, puede ocurrir agitación, hostilidad y desorientación. Los efectos secundarios hepáticos durante el tratamiento con ranitidina incluyen un ligero aumento de las transaminasas en el torrente sanguíneo. Sin embargo, los casos de hepatotoxicidad grave durante el uso de ranitidina son raros. En el caso de la administración intravenosa o parenteral de ranitidina, se puede producir una bradicardia leve.