drogas

La nitroglicerina como droga

generalidad

La nitroglicerina, también conocida como trinitroglicerina o gliceriltrinitrato, es un ingrediente activo que pertenece al grupo de los nitratos orgánicos. Desde el punto de vista químico, la nitroglicerina es un triéster nítrico de glicerina.

Este ingrediente activo se utiliza en terapia para el tratamiento de diversas afecciones cardíacas y para el tratamiento del dolor causado por fisuras anales crónicas. La nitroglicerina está disponible en forma de varias formulaciones farmacéuticas adecuadas para diferentes vías de administración (transdérmica, sublingual, intravenosa, rectal). La decisión de usar una forma farmacéutica en lugar de otra pertenece al médico y varía, sustancialmente, según la patología que deba tratarse.

curiosidad

La nitroglicerina es un compuesto químico altamente inestable y explosivo. Fue descubierto por el químico y médico italiano Ascanio Sobrero en 1846. La capacidad de explotar fácilmente mediante calentamiento rápido y cebado significó que esta molécula se usó para la producción de numerosos explosivos, incluida la dinamita.

Sin embargo, en las formulaciones farmacéuticas, la dilución de nitroglicerina con diferentes excipientes elimina este problema de inestabilidad que hace que el compuesto sea explosivo. Por lo tanto, los medicamentos que contienen este principio activo pueden utilizarse de forma segura.

Indicaciones terapeuticas

¿Para qué se utiliza la nitroglicerina?

Las indicaciones terapéuticas de la nitroglicerina pueden variar según la forma farmacéutica en la que se encuentra, por lo tanto, dependiendo de la vía de administración a través de la cual se toma el medicamento.

En detalle, el uso de nitroglicerina está indicado en los siguientes casos:

  • Tratamiento preventivo de la angina de pecho, tanto en monoterapia como en combinación con otros fármacos antianginosos (parche transdérmico y spray sublingual);
  • Tratamiento de las crisis de angina de pecho (aerosoles sublinguales, comprimidos y solución para perfusión);
  • Insuficiencia ventricular izquierda aguda, posterior o no a infarto de miocardio (solución para perfusión);
  • Crisis hipertensiva (solución para perfusión);
  • Edema pulmonar agudo y preedema pulmonar (solución para perfusión);
  • Tratamiento del dolor causado por fisuras anales (pomada rectal).

advertencias

Lo que debe saber antes de tomar Nitroglycerine

El uso de nitroglicerina solo debe realizarse bajo la estricta supervisión del médico.

La nitroglicerina debe usarse con precaución en presencia de:

  • Insuficiencia renal;
  • Insuficiencia hepática grave;
  • hipotiroidismo;
  • La hipotermia;
  • Estados de desnutrición;
  • Traumas en la cabeza;
  • Hemorragia cerebral.

Dado que la administración de nitroglicerina puede causar hipotensión y fuertes dolores de cabeza, la dosis ideal para cada paciente debe lograrse gradualmente. Además, dado que la nitroglicerina puede causar un descenso de la presión arterial incluso a dosis bajas, es bueno evitar cambios bruscos de posición después de su ingesta (por ejemplo, evitar la transición abrupta de la posición sentada a la posición de pie).

La nitroglicerina también debe usarse con precaución en personas con alergias a otros nitroderivados, ya que se conocen casos de tolerancia cruzada .

La ingesta de nitroglicerina puede causar efectos secundarios que pueden reducir la capacidad de reacción, por lo tanto, no se recomienda conducir y usar máquinas, especialmente durante el primer período de terapia.

Interacciones farmacológicas

¿Qué fármacos y qué alimentos o bebidas pueden interferir con la actividad de la nitroglicerina?

El uso concomitante de nitroglicerina y los siguientes fármacos pueden aumentar el efecto hipotensor ejercido por la nitroglicerina:

  • Antidepresivos tricíclicos;
  • Medicamentos utilizados en el tratamiento de la disfunción eréctil (inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5);
  • antihipertensivo;
  • diuréticos;
  • tranquilizantes;
  • Otros nitroderivados.

Además, debido a las interacciones de los medicamentos que pueden ocurrir, debe informar a su médico si está tomando alguno de los siguientes medicamentos:

  • acetilcisteína;
  • heparina;
  • alteplasa;
  • dihidroergotamina;
  • Ácido acetilsalicílico y otros AINE (medicamentos antiinflamatorios no esteroideos).

Sin embargo, es una buena idea informar a su médico si está tomando, o ha tomado recientemente, medicamentos o sustancias de cualquier tipo, incluidos medicamentos sin receta, productos a base de hierbas y productos a base de hierbas.

Finalmente, durante la terapia con nitroglicerina, es necesario reducir al mínimo, o incluso mejor, eliminar por completo el consumo de alcohol .

Efectos secundarios

¿Qué efectos no deseados pueden causar nitroglicerina?

Como todos los fármacos, la nitroglicerina puede causar varios efectos secundarios, aunque no todos los pacientes los experimentan. El tipo y la intensidad con que pueden ocurrir los efectos indeseables, de hecho, varían de un individuo a otro dependiendo del tipo de forma farmacéutica y de la vía de administración utilizada, dependiendo de la dosis de fármaco tomada y de la sensibilidad de cada persona. Al mismo ingrediente activo.

Sin embargo, a continuación se presentan los principales efectos secundarios que pueden ocurrir durante la terapia con nitroglicerina.

Trastornos del sistema nervioso.

La ingesta de nitroglicerina puede causar dolor de cabeza severo, mareos, somnolencia y confusión mental.

Trastornos cardiovasculares

La nitroglicerina puede causar trastornos cardiovasculares como:

  • Hipotensión e hipotensión ortostática;
  • Taquicardia refleja;
  • palpitaciones;
  • El síncope;
  • Sofocos;
  • La bradicardia de la paradoja.

Trastornos gastrointestinales

La ingesta de nitroglicerina puede favorecer la aparición de náuseas, vómitos y pirosis (este último efecto indeseable, sin embargo, ocurre raramente).

En caso de administración rectal, también puede ocurrir diarrea.

Trastornos cutáneos y subcutáneos.

Después de la administración de nitroglicerina, puede ocurrir lo siguiente:

  • Erupción cutánea;
  • eritema;
  • Quemaduras e irritación en el sitio de aplicación o inyección (generalmente, estos efectos secundarios ocurren solo cuando se usan parches transdérmicos, solución de infusión o pomada rectal).

Otros efectos secundarios

Otros efectos secundarios que pueden ocurrir durante la terapia con nitroglicerina son:

  • Reacciones alérgicas, incluso graves;
  • Sentimiento de debilidad;
  • Visión borrosa;
  • Acentuación sudoración;
  • cianosis;
  • Metahemoglobinemia.

sobredosis

Tomar dosis excesivamente altas de nitroglicerina puede provocar síntomas como:

  • Reducción severa de la presión arterial;
  • palpitaciones;
  • Taquicardia refleja;
  • náuseas;
  • vómitos;
  • Enrojecimiento de la piel;
  • Sudores fríos;
  • Dolor de cabeza persistente y pulsante;
  • mareos;
  • Trastornos de la visión;
  • Aumento de la presión intracraneal;
  • convulsiones;
  • Colapso (síncope);
  • Paro cardiaco;
  • Metahemoglobinemia.

Finalmente, en los casos más graves de sobredosis, también puede ocurrir la muerte.

Por lo tanto, en vista de la gravedad de la sintomatología, en caso de una sobredosis de nitroglicerina sospechada o confirmada, la administración del medicamento debe interrumpirse inmediatamente (retirar el parche, detener la infusión, etc.) y ponerse en contacto de inmediato con el médico y la atención médica. Por lo tanto, el paciente deberá someterse a todos los tratamientos adecuados para contrarrestar los graves síntomas inducidos por la sobredosis.

Mecanismo de accion

¿Cómo actúa la nitroglicerina?

La nitroglicerina es un principio activo con acción vasodilatadora, por lo tanto, es capaz de relajar el músculo liso vascular . Esto se debe a que la nitroglicerina, una vez administrada, libera óxido nítrico ( NO ), un potente vasodilatador que también es producido por el cuerpo a nivel endotelial.

En particular, el efecto dilatador venoso de la nitroglicerina prevalece sobre el arterial, favoreciendo así la reducción de la precarga cardíaca. Además, el principio activo también induce una ligera disminución de las resistencias arteriolares coronarias y periféricas.

Todos estos efectos significan que hay un ahorro en el trabajo cardíaco y una disminución en el consumo de oxígeno en el miocardio.

Gracias a este mecanismo de acción, la nitroglicerina es capaz de contrarrestar y prevenir la aparición de ataques de angina de pecho.

Del mismo modo, cuando se administra nitroglicerina a nivel rectal, se produce vasodilatación con la consiguiente relajación del esfínter anal interno y reducción del dolor asociado con las fisuras anales.

Método de uso y posología.

Como se mencionó, la nitroglicerina está disponible en varias formas farmacéuticas que se pueden administrar a través de diferentes vías y que se pueden usar para tratar diversos trastornos y enfermedades.

Parches transdérmicos

Los parches transdérmicos basados ​​en nitroglicerina se usan para el tratamiento preventivo de la angina de pecho. Están disponibles en las siguientes dosis: 2.5 mg / 24 horas; 5 mg / 24 horas; 10 mg / 24 horas; 15 mg / 24 horas.

Por lo general, la terapia comienza con la aplicación de un parche transdérmico que contiene 2.5-5 mg de nitroglicerina que deberá ser reemplazado después de 24 horas. Posteriormente, la dosis terapéutica se puede aumentar hasta un máximo de 10-15 mg de nitroglicerina por día.

Nota

Para evitar la aparición de taquifilaxis (tolerancia a corto plazo), los parches a base de nitroglicerina deben permanecer aplicados a la piel durante un máximo de 12 a 16 horas, para tener un intervalo de tiempo "libre" de la droga de al menos 8 12 horas ( administración intermitente ). Después de eso, se puede aplicar un nuevo parche siempre que hayan transcurrido 24 horas desde la aplicación anterior. En cualquier caso, es recomendable seguir lo que indique el médico y lo que está escrito en el prospecto del medicamento que debe usarse.

Los parches deben aplicarse preferiblemente en el pecho y nunca en las extremidades de los brazos o piernas, en la piel lesionada o irritada y en las cicatrices. Sin embargo, para obtener más información sobre el uso y la aplicación correcta de los parches transdérmicos que contienen nitroglicerina, consulte el prospecto del medicamento recetado por su médico.

Aerosol Sublingual

La nitroglicerina en forma de aerosol sublingual se utiliza principalmente para el tratamiento preventivo a corto plazo de la angina de pecho y para el tratamiento de las crisis de angina de pecho.

Para prevenir un ataque de angina de pecho, la dosis recomendada es de 300 microgramos de nitroglicerina, que debe tomarse al menos 2-3 minutos antes de la circunstancia que pueda favorecer la aparición del ataque, como, por ejemplo, un gran esfuerzo físico, un fuerte cambio de temperatura, etc. (para conocer otras condiciones que pueden favorecer el inicio del ataque, consulte a su médico).

Para el tratamiento de la crisis de angina de pecho, en cambio, se recomienda administrar 300 microgramos de nitroglicerina. En caso de que la crisis no se resuelva, se recomienda repetir la administración una o dos veces a intervalos de aproximadamente 2-3 minutos.

Por supuesto, ya que es un aerosol sublingual, el medicamento debe dispensarse debajo de la lengua. Sin embargo, también en este caso, para obtener más información sobre el uso correcto del aerosol sublingual basado en nitroglicerina, consulte la lectura del prospecto del medicamento recetado por el médico.

tabletas

Las tabletas de nitroglicerina se usan para el tratamiento de la angina de pecho aguda. Generalmente, estas tabletas contienen 300 microgramos de sustancia activa.

En el caso de un ataque agudo, la dosis recomendada es una tableta. Esto debe aplastarse con los dientes y luego derretirse debajo de la lengua.

Si el ataque persiste, recomendamos tomar otra tableta después de unos minutos.

Solución para infusión

La nitroglicerina se puede administrar por vía parenteral en el tratamiento de las crisis de angina de pecho, en el tratamiento de la insuficiencia ventricular izquierda aguda posterior o posterior al infarto agudo de miocardio, en el tratamiento del edema pulmonar agudo y del edema preoperatorio pulmonar y en caso de crisis. hipertensiva.

La dosis debe ser establecida por el médico de forma individual para cada paciente. En cualquier caso, la dosis es de 0, 5 a 6 mg / hora para ser administrada por infusión intravenosa continua.

Ungüento rectal

La nitroglicerina en forma de ungüento rectal se usa para tratar el dolor inducido por las fisuras anales.

En estos casos, la dosis recomendada de nitroglicerina es de aproximadamente 1.5 mg de nitroglicerina. La pomada debe aplicarse al canal anal con el dedo cada 12 horas. Para obtener más información sobre cómo aplicar, es recomendable buscar el consejo del médico y leer cuidadosamente el prospecto del medicamento recetado.

Embarazo y lactancia

¿Se puede usar nitroglicerina durante el embarazo y la lactancia?

Dado que no hay ciertos estudios que puedan determinar la seguridad de la nitroglicerina en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia, el uso del medicamento en esta categoría de pacientes generalmente está contraindicado.

Sin embargo, la decisión de administrar nitroglicerina a mujeres embarazadas y madres lactantes es exclusiva y exclusivamente para el médico.

Contraindicaciones

Cuando no se debe usar nitroglicerina

El uso de nitroglicerina está contraindicado en los siguientes casos:

  • Hipersensibilidad conocida a la misma nitroglicerina u otros nitratos;
  • Fallo circulatorio agudo;
  • En presencia de hipotensión severa (presión máxima inferior a 90 mmHg);
  • Anemia severa;
  • Edema pulmonar tóxico;
  • Traumatismo craneal
  • Hipovolemia grave (disminución del volumen de sangre circulante);
  • Alta presión endocraneal y / o endoocular;
  • En presencia de una miocardiopatía hipertrófica oclusiva;
  • En caso de estenosis aórtica, estenosis mitral o pericarditis constrictiva;
  • En caso de uso concomitante de sildenafil u otros medicamentos utilizados en el tratamiento de la disfunción eréctil;
  • En el embarazo;
  • Durante la lactancia.