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Fármacos fibrosos: ¿qué son? por I.Randi

generalidad

Los medicamentos fibrados son medicamentos que se usan para disminuir los niveles de triglicéridos y colesterol en la sangre.

Por lo tanto, el uso de tales medicamentos está indicado en todos los pacientes en los que los niveles en sangre de las grasas anteriores son tan altos que constituyen una condición patológica capaz de comprometer su salud y poner en riesgo su vida.

Los medicamentos fibrados se pueden administrar como monoterapia o en terapia de combinación con otros medicamentos indicados para el tratamiento de dislipemias, como las estatinas . Sin embargo, debe tenerse en cuenta que los fibratos no son medicamentos de primera elección para el tratamiento de la hipercolesterolemia y la hipertrigliceridemia.

Lo que soy

¿Qué son las drogas fibrosas?

Los medicamentos fibrados son una clase de medicamentos capaces de reducir las concentraciones plasmáticas de colesterol y triglicéridos. Para ser honesto, es bueno especificar que los fibratos pueden disminuir más efectivamente los niveles altos de triglicéridos que los del colesterol, por esta razón, tienden a usarse cuando la hipertrigliceridemia también está asociada con la hipercolesterolemia.

Desde un punto de vista químico, los fibratos son análogos del ácido fenoxiisobutírico ; en este sentido, se recuerda que, para el desarrollo de la acción terapéutica, la presencia del grupo isobutírico es de fundamental importancia. De hecho, los fibratos actualmente disponibles en el mercado son profármacos que se activan (realizan su actividad) solo después de haber alcanzado el metabolismo.

Principios activos pertenecientes a la Clase de Fibratos.

Los ingredientes activos que pertenecen a la clase de fibratos utilizados en el campo terapéutico en Italia son:

  • Fenofibrato ;
  • El gemfibrozil ;
  • El bezafibrate .

El fenofibrato está disponible en medicamentos como único ingrediente activo y en combinación con estatinas.

¿Sabías que ...

Aunque la asociación fibrati-estatina es parte del tratamiento de diferentes dislipidemias, plantea algunas dudas sobre la seguridad de uso. Más en detalle, las principales preocupaciones que surgen del uso combinado de estas dos clases de medicamentos se relacionan con el aumento potencial en el riesgo de desarrollar miopatías. Este aumento del riesgo parece ser mayor cuando el medicamento de fibrato de gemfibrozilo se asocia con estatinas. No es casual que los medicamentos actualmente disponibles en Italia que contienen un fibrato y una estatina en asociación estén basados ​​en fenofibrato.

Breve historia de las drogas fibrosas

La acción hipolipemiante de los fármacos fibrados fue descubierta en 1962 por dos investigadores de Imeprial Chemical Industries, pero no fue hasta 1967 que el antecesor de la clase de fibrato, en detalle, el clofibrato, obtuvo una autorización de comercialización en el mercado estadounidense. de la FDA (Food and Drug Administration). Sin embargo, sobre la base de los datos recopilados durante los años en que esta sustancia activa entró en la terapia, surgió que, aunque era capaz de reducir los niveles de colesterol en la sangre, no era tan capaz de reducir los eventos cardiovasculares fatales derivados de las afecciones. de hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia. Además de esto, se observó que el uso del mismo principio activo en el campo terapéutico estaba estrechamente relacionado con los casos de calculosis biliar. Por lo tanto, el clofibrato cayó en desuso a favor de otros medicamentos fibrados considerados más efectivos y seguros, como el fenofibrato (disponible en algunos países europeos desde 1975) y el gemfibrozilo (introducido en la terapia en 1981).

Indicaciones terapeuticas

Cuándo usar drogas fibrosas

Los medicamentos fibrosos no se consideran medicamentos de primera elección en el tratamiento de las dislipemias, de hecho, se usan solo cuando las estrategias no farmacológicas para la dislipidemia (dieta, reducción de peso, actividad física, etc.) no son efectivas, o cuando no Es posible administrar los medicamentos de primera elección.

Más en detalle, se indica el uso de esta clase de medicamentos:

  • En el tratamiento de la dislipidemia caracterizada por un aumento en los niveles de triglicéridos que no responden al tratamiento dietético;
  • En el tratamiento de dislipidemias mixtas caracterizadas por hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia cuando esta última es de mayor importancia clínica y cuando el tratamiento dietético no produce los efectos deseados;
  • En el tratamiento de la hipertrigliceridemia grave asociada o no con valores bajos de HDL;
  • En el tratamiento de la hipercolesterolemia primaria cuando el uso de estatinas está contraindicado o no es tolerado.

Además de lo anterior, el uso de fibratos también está indicado en pacientes masculinos para prevenir el riesgo de enfermedad cardiovascular en presencia de niveles elevados de colesterol en la sangre y cuando no es posible el uso de estatinas.

Nota

Como las indicaciones terapéuticas pueden variar de acuerdo con el ingrediente activo que se necesita usar, para obtener información detallada y exhaustiva, consulte el prospecto del medicamento recetado por el médico.

Mecanismo de accion

¿Cómo funcionan las drogas fibrosas?

Como se mencionó, los medicamentos con fibrato pueden reducir los niveles de triglicéridos en la sangre más marcadamente que para los niveles altos de colesterol; sin embargo, el mecanismo exacto de acción por el cual estos fármacos realizan su actividad aún no se ha aclarado por completo. A pesar de esto, se ha demostrado que los fibratos:

  • Reducen significativamente la VLDL (lipoproteínas de muy baja densidad),

    lipoproteínas altas en triglicéridos);

  • Inducen un aumento moderado de HDL (lipoproteínas de alta densidad, también conocidas como "colesterol bueno", son lipoproteínas con un contenido de triglicéridos muy bajo pero alto en colesterol);
  • Producen efectos variables sobre las LDL (lipoproteínas de baja densidad, lipoproteínas con bajo contenido de triglicéridos pero que contienen cantidades más altas de colesterol).

Los estudios realizados hasta la fecha han demostrado que la reducción de los niveles de VLDL se debe principalmente a dos mecanismos de acción ejercidos por los medicamentos con fibrato, como: la estimulación de la lipoproteína lipasa (enzima responsable de la eliminación de los triglicéridos de la VLDL) y la estimulación oxidación de ácidos grasos mediada por receptores activados por proliferadores peroxisomales del tipo alfa (PPARα).

Los efectos del aumento en HDL, por otro lado, parecen ejercerse a través del aumento en la síntesis de apolipoproteína A-1 .

Más allá de eso, todos los fibratos son capaces de acelerar la rotación y la eliminación del colesterol del hígado .

Para obtener más información sobre la eficacia de los medicamentos con fibrato, consulte también: Fibratos y colesterol.

Efectos secundarios

¿Qué efectos secundarios causan las drogas fibrosas?

Aunque los efectos secundarios pueden variar ligeramente según el ingrediente activo recetado al paciente, algunos de ellos son comunes a toda la clase de fibratos. Más detalladamente, después del tratamiento con fibratos es posible enfrentar el desarrollo de efectos secundarios como:

  • dolor de cabeza;
  • Síntomas gastrointestinales, como náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea y flatulencia;
  • pancreatitis;
  • Anemia, trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia, pancitopenia;
  • Colelitiasis, colestasis, ictericia colestásica, función hepática anormal y hepatitis;
  • Debilidad muscular, mialgia, artralgia, rabdomiolisis;
  • Impotencia y cambios en la libido.

Además, no debemos olvidar la posibilidad de la aparición de reacciones alérgicas en individuos sensibles.

Sin embargo, a pesar de lo que se ha dicho hasta ahora, la mayoría de los pacientes siguen tolerando los fibratos.

Embarazo y lactancia

¿Se pueden usar medicamentos fibrosos en el embarazo y durante la lactancia?

Aunque los estudios en animales no han reportado casos de teratogenicidad como resultado de la administración de fibratos durante la gestación, no hay estudios adecuados sobre la seguridad del uso del producto en mujeres embarazadas. Por esta razón, el uso de medicamentos fibrados generalmente está contraindicado en mujeres embarazadas.

Del mismo modo, no se sabe si los fibratos se excretan en la leche humana; por lo tanto, como medida de precaución, su uso está contraindicado también durante la lactancia.

Contraindicaciones

Cuando no use medicamentos fibrosos

En cuanto a los efectos secundarios, incluso las contraindicaciones para el uso de fármacos fibrados pueden variar ligeramente dependiendo del ingrediente activo que se necesita usar. Sin embargo, es posible afirmar que el uso de medicamentos de fibrato, tanto en monoterapia como en terapia de combinación, está contraindicado en los siguientes casos:

  • Hipersensibilidad conocida al principio activo y / oa alguno de los excipientes contenidos en el medicamento a utilizar.
  • En pacientes con enfermedad hepática, a excepción de la esteatosis hepática porque es una condición frecuentemente asociada con hipertrigliceridemia;
  • En pacientes que sufren insuficiencia renal y se someten a diálisis renal;
  • En pacientes con enfermedad de la vesícula biliar caracterizada por colelitiasis o no;
  • En pacientes que han experimentado reacciones fotoalérgicas o fototóxicas después de la administración de fibratos;
  • En el embarazo y durante la lactancia.

Finalmente, se debe tener en cuenta que el uso de fármacos fibrados en combinación con estatinas generalmente está contraindicado en pacientes con factores predisponentes a la miopatía (por ejemplo, insuficiencia renal, infecciones graves, diabetes, hipotiroidismo, edad avanzada, etc.) .