CARDIOVASC ® clorhidrato de lercanidipina

CARDIOVASC® es un medicamento a base de clorhidrato de lercanidipina.

GRUPO TERAPÉUTICO: Antagonista del calcio con efecto predominantemente vascular.

IndicacionesMecanismo de la acciónEstudios y eficacia clínicaModalidad de uso y dosificaciónAdvertencias Embarazo y lactanciaIntercionesIncontraindicacionesEfectos no deseados

Indicaciones CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride

CARDIOVASC® es un medicamento indicado para el tratamiento de la hipertensión esencial leve o moderada.

Mecanismo de acción Hidrocloruro de lercanidipina CARDIOVASC ®

CARDIOVASC® presenta el ingrediente activo lercanidipina, una molécula que pertenece a la familia de las dihidropiridinas. Esta sustancia se absorbe rápida y totalmente en el intestino y se transporta en la sangre, donde alcanza un pico máximo entre la segunda y la tercera hora. La acción terapéutica de lercanidipino se debe principalmente al enantiómero S, capaz de unirse y bloquear las subunidades del receptor a1 de los canales de calcio de tipo lento, lo que inhibe el flujo entrante de este elemento y evita la contracción de las fibrocélulas del músculo liso. Por lo tanto, el efecto antihipertensivo se debe a una acción precisa del ingrediente activo sobre las células musculares arteriolares, lo que permite una reducción significativa de la resistencia vascular periférica (efecto vasodilatador).

La lercanidipina se caracteriza por una acción lenta y prolongada, garantizada por la permanencia a nivel de las membranas celulares, al final de la cual, después de aproximadamente 24 horas, se metaboliza por los citocromos hepáticos y se elimina en partes iguales a través de las heces y la orina.

Estudios realizados y eficacia clínica.

1. EL POSIBLE PAPEL PREVENTIVO DE LERCANIDIPINA

Aunque todavía se encuentra en la fase de experimentación in vitro, la lercanidipina parece ser capaz de prevenir la proliferación y diferenciación de las células del músculo arteriolar liso. Esta capacidad particular no solo podría apoyar el efecto antihipertensivo ejercido por la acción relajante muscular, sino también reducir el engrosamiento vascular, responsable del empeoramiento de las propiedades hemodinámicas.

2. FÚTBOL FÚTBOL Y EDEMA PERIFÉRICO: las ventajas de la lercanidipina

La lercanidipina parece estar entre los antagonistas del calcio más seguros con estructura de dihidropiridina utilizada actualmente en la práctica clínica. Un importante estudio de metaanálisis muestra que la incidencia de edema periférico y la consiguiente suspensión de la terapia con medicamentos se reduce significativamente en pacientes tratados con lercanidipina en comparación con otros antagonistas del calcio.

3. LA EFICACIA DE LA TERAPIA COMBINADA EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN

La administración de antagonistas del calcio e inhibidores del sistema renina-angiotensina parece ser una de las combinaciones de fármacos más prometedoras en el tratamiento de la hipertensión. Varios estudios parecen estar de acuerdo en la mayor eficacia y seguridad de la terapia de combinación en comparación con la monoterapia con uno de los dos fármacos, incluso en pacientes hipertensos con complicaciones metabólicas y orgánicas. Sin embargo, la eficacia de la sinergia entre lercanidipina y enalapril en la prevención de eventos cardiovasculares aún no se ha aclarado.

Método de uso y dosificación.

CARDIOVASC ® 10 mg comprimidos de lercanidipina: para el tratamiento de la hipertensión esencial leve a moderada, se recomienda un comprimido por día. Bajo estrecha supervisión médica, la dosis diaria podría aumentarse a 2 comprimidos, si no se lograban caídas de presión satisfactorias después de dos semanas de tratamiento.

La ingesta debe realizarse a lo sumo 15 minutos antes de la comida, ya que la cantidad y el tipo de nutrientes ingeridos podrían alterar el perfil farmacocinético normal de CARDIOVASC ®

EN TODOS LOS CASOS, ANTES DE LA ASUNCIÓN DE CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride: ES NECESARIO LA PRESCRIPCIÓN Y EL CONTROL DE SU PROPIO MÉDICO.

Advertencias CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride

Antes y durante la administración de CARDIOVASC ®, se debe realizar un control cuidadoso de la presión arterial, para establecer correctamente el plan terapéutico y su dosis.

Una reducción en la dosis terapéutica puede ser necesaria en pacientes con hepatopatías, para quienes la funcionalidad reducida de las enzimas del citocromo podría llevar a una disminución en la activación de lercanidipina, con el consiguiente fortalecimiento de los efectos terapéuticos. El mismo argumento es naturalmente replicable para la ingesta de fármacos y moléculas capaces de interferir con la actividad del citocromo CYP 3A4.

Se debe tener especial cuidado en pacientes con insuficiencia renal, disfunción ventricular, isquemia cardíaca y disfunción del nódulo auricular sinusal.

CARDIOVASC ® tiene lactosa como excipientes, que pueden ser peligrosos en pacientes con deficiencia de lactasa, galactosemia o síndrome de mala absorción de glucosa / galactosa.

Algunos síntomas relacionados con el tratamiento con CARDIOVASC ®, como mareos, dolor de cabeza, astenia y somnolencia, aunque son poco frecuentes, podrían reducir la capacidad perceptiva y reactiva del paciente, haciendo que la conducción de automóviles y el uso de maquinaria sean peligrosos.

EMBARAZO Y LACTANCIA

A pesar de la presencia de estudios experimentales realizados en animales, que muestran la ausencia de efectos teratogénicos y mutagénicos de lercanidipina en el feto, malformaciones fetales, el retraso en el crecimiento observado para otras sustancias activas de la misma categoría terapéutica y estructura química similar, y la ausencia de ensayos clínicos en humanos sugiere que el uso de CARDIOVASC® debe evitarse durante el embarazo.

Las contraindicaciones también se extienden al período de la lactancia materna, dada la posible secreción del medicamento en la leche materna con efectos que no se han estudiado ni son predecibles.

interacciones

Como se sabe, las enzimas hepáticas del citocromo responsables del metabolismo de lercanidipino son altamente susceptibles a la acción inhibidora e inhibidora de varios fármacos y moléculas, por lo que CARDIOVASC® podría interactuar con:

Betabloqueantes con metabolismo hepático (metopropol), fenitoína, astemizol, amiodarona y otros inductores del CYP 3A4, con el consiguiente aumento de la actividad de esta enzima y la reducción relativa de los niveles plasmáticos y la eficacia biológica de lercanidipina;
Inhibidores del CYP3A4, como el jugo de toronja y la ciclosporina, con mayor biodisponibilidad de lercanidipino y potenciación de los efectos terapéuticos.

En ambos casos, el ajuste de la dosis puede ser necesario para reducir los posibles efectos secundarios.

Además, el efecto antihipertensivo de CARDIOVASC® podría potenciarse mediante la administración concomitante de drogas antihipertensivas y alcohol.

Contraindicaciones CARDIOVASC ® Clorhidrato de Lercanidipina

CARDIOVASC® está contraindicado en caso de hipersensibilidad a uno de sus componentes, enfermedad hepática y enfermedad renal grave, insuficiencia cardíaca congestiva, angina de pecho e infarto cardíaco reciente. Las contraindicaciones se extienden inevitablemente a las mujeres durante el embarazo y la lactancia, o durante la edad fértil en ausencia de terapia anticonceptiva protectora.

Efectos secundarios - Efectos secundarios

La administración de CARDIOVASC ® parece ser bien tolerada, con una incidencia de reacciones adversas que no excede el 2%. Entre los efectos más comunes están el vértigo, el edema periférico, la taquicardia, la palpitación y el dolor de cabeza. Por el contrario, los síntomas clínicamente relevantes parecen ser raros, como trastornos vasculares, nerviosos, cutáneos y gastrointestinales.

Los efectos anteriores podrían ser más frecuentes, y también acompañados de complicaciones graves, como un aumento de los episodios de angina e infarto de miocardio, en grupos particulares de pacientes en riesgo.