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AULIN ® Nimesulide

AULIN® es un medicamento a base de nimesulida.

GRUPO TERAPEUTICO: Antiinflamatorios y antirreumáticos no esteroides

IndicacionesMecanismo de la acciónEstudios y eficacia clínicaModalidad de uso y dosificaciónAdvertencias Embarazo y lactanciaIntercionesIncontraindicacionesEfectos no deseados

Indicaciones AULIN ® Nimesulide

AULIN® está indicado para el tratamiento sintomático a corto plazo del dolor inflamatorio agudo o ginecológico, como el que se presenta en el caso de la dismenorrea.

Mecanismo de acción Nimesulide AULIN ®.

La nimesulida, el ingrediente activo de AULIN®, es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo que, debido a sus propiedades químicas particulares, y en particular para el grupo funcional sulfoanilídico, es el progenitor de la subclase de las sulfonamidas.

Este ingrediente activo no ácido, tomado por os, alcanza el ambiente gástrico donde se convierte en la forma protonada, se vuelve más liposoluble al cruzar las membranas celulares muy fácilmente y así mantener una biodisponibilidad superior al 50% de la dosis total tomada.

Después de alcanzar el pico plasmático después de aproximadamente 2 horas y unido a las proteínas plasmáticas, la nimesulida se distribuye entre los diversos órganos y sistemas en los que ejerce su acción terapéutica.

De hecho, diferentes estudios han demostrado cómo este principio activo puede tener principalmente un efecto inhibitorio sobre la COX2, garantizando:

  • Inhibición de la síntesis de prostaglandinas como la PGE2, con acción proinflamatoria, algogénica y pirogénica;
  • Una acción antioxidante sensible, que previene la liberación de agentes oxidantes por los neutrófilos y desintoxica el organismo de la acción patógena del anión superóxido;
  • Una protección de los tejidos cartilaginosos y de la matriz extracelular mediante la inhibición de algunas enzimas proteolíticas conocidas como metaloproteasas.

Todos los mecanismos moleculares de acción mencionados anteriormente permiten que la nimesulida actúe como antiinflamatorio y analgésico, al tiempo que preserva la acción protectora de algunas prostaglandinas sobre la salud de la mucosa gástrica.

Al final de su actividad, después de aproximadamente 3-5 horas, se metaboliza a nivel hepático por el sistema del citocromo CYP2C9 y posteriormente se elimina como un metabolito inactivo principalmente a través de la orina.

Estudios realizados y eficacia clínica.

1.LA NIMESULIDA COMO AGENTE DE ANTICANCIA

Eur J Med Chem. 2012 Ene; 47 (1): 432-44. Epub 2011 15 de noviembre.

Estudio experimental que evalúa la eficacia de los inhibidores de la COX2 como la nimesulida en el tratamiento de enfermedades neoplásicas. Más precisamente, se ha demostrado que este ingrediente activo reduce el crecimiento de las células del cáncer de mama, por lo que es seguro y tolerable desde el punto de vista farmacocinético.

2. LA NIMESULIDA EN LA PROTECCIÓN DEL DAÑO NEURONAL.

J Neurotrauma. 2012 1 de mayo; 29 (7): 1518-29. Epub 2012 29 de marzo.

Muy interesante estudio experimental que demuestra cómo la ingesta simultánea de nimesulida y sulfato de magnesio puede reducir el daño neuronal inducido por eventos isquémicos transitorios.

3. MEZCLA ASOCIADA CON EL USO DE NIMESULIDE

Informe de un caso que notificó un efecto secundario importante asociado con el tratamiento con nimesulida en un paciente de 50 años con espondilitis anquilosante. En este caso, la hemorragia retroperitoneal amenazaba con comprometer seriamente la función renal.

Método de uso y dosificación.

AULIN ®

100 mg de comprimidos de nimesulida;

Granulado para suspensión oral de 50 o 100 mg de nimesulida;

Se supone para uso rectal de 200 mg de nimesulida.

Para el tratamiento del dolor agudo, en adultos generalmente se recomienda tomar una tableta o un sobre de 100 mg de nimesulida, dos veces al día, preferiblemente después de las comidas, o un supositorio de 200 mg dos veces al día. .

Su médico podría revisar la dosis según la gravedad de la enfermedad, la eficacia terapéutica y, especialmente, la presencia contextual de enfermedades que afectan al hígado y al riñón.

Advertencias AULIN ® Nimesulide

El tratamiento con AULIN® debe entenderse como una terapia sintomática a corto plazo, útil para superar afecciones dolorosas agudas.

Por este motivo, y dado que la incidencia de los efectos secundarios es proporcional a la duración de la terapia, sería aconsejable limitar la ingesta de nimesulida lo antes posible.

Se debe tener especial cuidado con los pacientes con trastornos hepáticos, renales o gastrointestinales que deben consultar con su médico antes de embarcarse en AULIN y acordar monitorear periódicamente la eficacia y seguridad de la terapia.

En caso de que ocurran reacciones adversas, el paciente debe comunicarse inmediatamente con su médico, teniendo en cuenta la posibilidad de suspender inmediatamente la terapia.

AULIN® en comprimidos contiene lactosa, por lo que no se recomienda su ingesta en pacientes con intolerancia a la lactosa, deficiencia de enzima lactasa y síndrome de mala absorción de glucosa-galactosa.

Los gránulos de AULIN® para suspensión oral contienen sacarosa, por lo que está mal indicado en pacientes con síndromes hereditarios de intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa / galactosa y deficiencia de sacarosa-isomaltasa.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Dada la capacidad de la nimesulida para reducir significativamente la producción de prostaglandinas, las moléculas útiles para garantizar el correcto desarrollo fetal y embrionario, el uso de AULIN ® está contraindicado durante todo el embarazo.

De hecho, diferentes estudios muestran que la administración de AINE puede aumentar significativamente el riesgo de malformaciones del sistema respiratorio y cardiovascular del feto, al tiempo que aumenta el riesgo de sangrado y complicaciones en el momento del parto.

interacciones

Al igual que los otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, la nimesulida podría interactuar con diferentes ingredientes activos capaces de variar las características farmacocinéticas y farmacodinámicas y el perfil de seguridad relacionado.

Por esta razón, el paciente debe prestar especial atención al supuesto contextual de:

  • Diuréticos, inhibidores de la ECA, antagonistas de la angiotensina II, metotrexato y ciclosporina, que pueden aumentar la toxicidad renal de la nimesulida;
  • Ácido valproico, fenofibratos, salicilatos, tolbutamida capaces de competir con la nimesulida para unirse al sitio activo, lo que reduce su eficacia terapéutica;
  • Ingredientes activos capaces de alterar la motilidad gástrica, causando así variaciones significativas en la absorción del fármaco;
  • Antibióticos y sustratos de enzimas citocromáticas, para alteraciones en las propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas;
  • AINE y opioides, dado el aumento del efecto analgésico ejercido por su interacción;
  • Anticoagulantes, dado el mayor riesgo de sangrado asociado con el uso simultáneo de AINE.

Contraindicaciones AULIN® Nimesulide

El uso de AULIN ® está contraindicado en caso de hipersensibilidad al principio activo oa alguno de sus excipientes, insuficiencia hepática y renal, úlceras gástricas y trastornos gastrointestinales e insuficiencia cardíaca grave.

Efectos secundarios - Efectos secundarios

A pesar de que la nimesulida presenta una actividad inhibitoria dirigida principalmente hacia la COX2, que reduce el riesgo de reacciones adversas al aparato gastrointestinal, es útil recordar cómo la terapia con AULIN ® puede determinar la aparición de:

  • Reacciones dermatológicas alérgicas como erupciones cutáneas, prurito, urticaria y edema;
  • Reacciones hematológicas como anemia, neutrofilia, trombocitopenia, granulocitopenia;
  • Reacciones centrales como somnolencia, cefalea, insomnio y vértigo;
  • Reacciones cardiovasculares como taquicardia e hipertensión;
  • Reacciones gastrointestinales como dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea y gastralgia;
  • Reacciones metabólicas como la hiperpotasemia;
  • Reacciones alérgicas respiratorias como asma, disnea y broncoespasmo;
  • Trastornos urogenitales como disuria, oliguria y hematuria aislada;
  • Alteraciones de la función hepática.

En la mayoría de los casos, sin embargo, estos efectos secundarios han afectado a pacientes predispuestos o sometidos a un tratamiento inadecuado y prolongado a lo largo del tiempo.

notas

AULIN® es un medicamento de venta con receta.