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Fármacos antidiarreicos - Fármacos antidiarreicos

generalidad

Los medicamentos antidiarreicos son medicamentos que se usan para tratar la diarrea.

La diarrea es un trastorno de la defecación caracterizado por la emisión rápida y urgente de heces, que tienen una consistencia semilíquida o acuosa.

Más que una verdadera patología, la diarrea es generalmente el síntoma de una situación patológica básica.

Por lo tanto, está claro que en caso de aparición de este trastorno es fundamental identificar rápidamente la causa primaria, a fin de poder establecer una terapia adecuada.

Sin embargo, la diarrea es un trastorno más bien debilitante, que puede estar asociado con síntomas como cólicos, dolor abdominal e hinchazón. Además, la diarrea puede causar una pérdida significativa de agua y sales minerales, lo que resulta en deshidratación. Por lo tanto, en estos casos, el uso de medicamentos antidiarreicos es esencial.

Inhibidores de la motilidad intestinal.

Los fármacos antidiarreicos más utilizados son esencialmente los ingredientes activos capaces de ejercer una acción inhibitoria sobre la motilidad intestinal.

Los inhibidores antidiarreicos de la motilidad intestinal son ingredientes activos de origen opioide, como la loperamida y el difenoxilato.

loperamida

La loperamida (Imodium®, Dissenten®) es un medicamento opioide, derivado de la morfina y tiene una marcada actividad antidiarreica.

En comparación con la morfina, la loperamida es más lipófila y lucha por superar la barrera hematoencefálica; Además, sufre un fuerte metabolismo de primer paso. Por estas razones, a las dosis terapéuticas que se utilizan habitualmente, la loperamida no produce efectos opioides centrales; por lo tanto, tiene un bajo potencial de abuso y dependencia (tanto, que los medicamentos que lo contienen se venden como medicamentos sin receta médica).

La loperamida realiza su actividad antidiarreica ejerciendo un efecto agonista contra los receptores opioides μ y δ presentes en el intestino. La activación de estos receptores inhibe la liberación de acetilcolina por las neuronas colinérgicas, con la consiguiente inhibición de la peristalsis intestinal.

difenoxilato

Además, el difenoxilato es un derivado opioide, que tiene propiedades y mecanismos de acción análogos a los de la loperamida. Por lo tanto, este principio activo también bloquea la peristalsis intestinal promovida por la acetilcolina, a través de la acción agonista contra los receptores opioides presentes en el nivel entérico.

Sin embargo, a diferencia de la loperamida, el difenoxilato no se usa en monoterapia, pero está disponible en preparaciones farmacéuticas en combinación con sulfato de atropina. La combinación con atropina, un conocido antagonista muscarínico, además de tener una acción antiespástica a nivel del músculo liso, tiene la tarea de aumentar aún más el bloqueo de la peristalsis intestinal estimulada por la acetilcolina.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios que pueden surgir como resultado del uso de inhibidores antidiarreicos de la peristalsis intestinal pueden ser diferentes según el ingrediente activo utilizado y según la sensibilidad de cada individuo al fármaco utilizado.

Sin embargo, se puede decir que los principales efectos indeseables que pueden ocurrir son: estreñimiento, flatulencia, trastornos dispépticos, erupción cutánea, cefalea, náuseas y vómitos.

Inhibidores de la secreción intestinal.

La categoría de los inhibidores antidiarreicos de la secreción intestinal pertenece a la acetorfina, también conocida como racecadotril (Tiorfix®).

Este ingrediente activo se usa principalmente para el tratamiento de la diarrea aguda en niños mayores de tres meses de edad.

El racecadotril ejerce su acción a través de la inhibición de la enzima encefalinasa, es decir, la enzima responsable de la degradación de las encefalinas (un tipo particular de opioides endógenos).

De hecho, las encefalinas son capaces de mediar, disminuyendo, la hipersecreción de agua y electrolitos, a través de la unión con los receptores opioides presentes en el intestino.

Los principales efectos indeseables que pueden surgir después del uso de racecadotril son principalmente reacciones alérgicas en individuos sensibles que se manifiestan en forma de angioedema.

Microorganismos antidiarreicos

Además de los medicamentos antidiarreicos de origen sintético mencionados anteriormente, también hay medicamentos muy útiles para el tratamiento de este trastorno que contiene, precisamente, microorganismos antidiarreicos.

Más precisamente, estos medicamentos contienen esporas o microorganismos inactivados y algunos de estos a menudo se conocen como probióticos.

En general, los medicamentos que contienen microorganismos antidiarreicos se usan para el tratamiento de la diarrea en niños pequeños y bebés, y también se usan en la terapia adyuvante para restaurar la flora bacteriana intestinal normal que puede verse comprometida, por ejemplo, con terapias con antibióticos.

De hecho, estos microorganismos, una vez contratados, son capaces de sobrevivir en el ambiente ácido del estómago, alcanzando así el intestino, en el que pueden multiplicarse y crecer favoreciendo, precisamente, el reequilibrio de la flora bacteriana.

Entre los principales microorganismos antidiarreicos actualmente utilizados en terapia, mencionamos Bacillus clausii (Enterogermina®), Lactobacillus acidophilus (Lacteol Forte®, Yovis®) y Saccharomyces boulardii (Codex®).

En general, este tipo de medicamento es bien tolerado y no causa efectos secundarios significativos.

Sin embargo, en algunos casos, pueden producirse flatulencias o reacciones alérgicas.

Adsorbente antidiarreico

Como se puede entender fácilmente por su nombre, los antidiarreicos adsorbentes, gracias a sus peculiaridades químico-físicas, realizan su acción adsorbiendo los líquidos y gases presentes en el intestino.

En general, este tipo de antidiarreico es bien tolerado, aunque en algunos casos puede producirse estreñimiento después de su uso.

Además, es bueno recordar que los antidiarreicos adsorbentes pueden dificultar la absorción intestinal de cualquier otro medicamento que se tome por vía oral.

El carbón activado y la diosmectita (Diosmectal®) pertenecen a esta categoría de medicamentos antidiarreicos.