XENICAL ® Orlistat

XENICAL® es un medicamento basado en Orlistat

GRUPO TERAPEUTICO: Medicamentos antiobesidad con acción periférica.

IndicacionesMecanismo de la acciónEstudios y eficacia clínicaModalidad de uso y dosificaciónAdvertencias Embarazo y lactanciaIntercionesIncontraindicacionesEfectos no deseados

Indicaciones XENICAL ® Orlistat

XENICAL® está indicado en el tratamiento de la obesidad (IMC igual o superior a 30 kg / m2) o sobrepeso (IMC mayor o igual a 28 kg / m2) complicado por factores de riesgo asociados, junto con una dieta moderadamente hipocalórica.

Mecanismo de acción XENICAL ® Orlistat.

XENICAL® es un medicamento basado en Orlistat, la única sustancia activa contra la obesidad que todavía está en el mercado en Italia después de la retirada de la sibutramina del mercado.

Su acción terapéutica está estrechamente relacionada con la estructura química particular, que se asemeja vagamente a la de los triglicéridos más comunes, lo que permite a este ingrediente activo interactuar selectivamente con las lipasas presentes en el tracto gastrointestinal, evitando su acción.

La inhibición irreversible, que se produce a través de la formación de enlaces covalentes entre Orlistat y una Serina expresada en el dominio activo de la lipasa, evita que estas enzimas digieran los lípidos de los alimentos en ácidos grasos y glicerol, reduciendo drásticamente la absorción intestinal, con una una disminución significativa en la ingesta calórica y grasa de la comida que acaba de tomar.

Esta acción también es posible gracias a algunas características farmacocinéticas del Oristat, que reducen al mínimo la absorción sistémica, lo que la hace prácticamente inconsistente, lo que permite una actividad concentrada a nivel gastrointestinal.

En este punto, tanto los lípidos no absorbidos como el Orlistat y algunos de sus metabolitos inactivos, producidos por la misma mucosa intestinal, se excretan a través de las heces.

Estudios realizados y eficacia clínica.

1. ESTUDIO DE XENDOS Y EFECTIVIDAD DEL ORLISTAT.

Un hito en la evaluación funcional de orlistat que muestra que en aproximadamente el 60% de los pacientes tratados con este medicamento se pudo detectar una pérdida de peso del 5% en 12 semanas de tratamiento, en comparación con el 35% de los pacientes que recibieron placebo. La misma relación se mantuvo en tratamientos prolongados durante 1 y 4 años.

2. ORLISTAT, GLICEMIA Y FUNCIONALIDAD CARDÍACA EN PACIENTES DIABÉTICOS

Se ha demostrado que la administración de Orlistat durante un período de 12 semanas en pacientes con diabetes tipo II y obesidad ayuda a una mayor pérdida de peso en comparación con el placebo y mejora los niveles de glucosa en sangre, así como la función cardíaca.

3. ORLISTAT Y ASPECTOS DE CONDUCTA

Un estudio muy interesante que demuestra cómo la ingesta de Orlistat no solo puede garantizar una disminución significativa del peso, sino que también contribuye a mejorar el estilo de vida. Los cuestionarios enviados a los pacientes antes y después del tratamiento con Orlistat, han revelado una creciente atención al cuidado de su dieta y al mejoramiento de su estilo de vida, destacando el papel principal de los hábitos saludables, no solo los alimentos, la pérdida de peso y el mantenimiento de la enfermedad. de bienestar.

Método de uso y dosificación.

XENICAL ® 120 mg Orlistat cápsulas duras: se recomienda tomar una cápsula XENICAL ® antes, al mismo tiempo o después de ingerir una comida que contenga lípidos.

Dado el mecanismo de acción del ingrediente activo, centrado en la digestión y absorción de los lípidos, es obvio que el medicamento no debe tomarse al mismo tiempo que las comidas pobres en grasas, y que al mismo tiempo la dieta debe garantizar el suministro correcto de fibra, macro y Micronutrientes con un porcentaje de lípidos en torno al 30% de la proporción calórica total de la comida.

La excreción de grasas con heces se observa de 24 a 48 horas después de la primera ingesta para persistir hasta 72 horas después de la última.

En cualquier caso, la dosis máxima efectiva es la de tres cápsulas al día, por encima de las cuales los efectos terapéuticos se han mantenido sin cambios frente al aumento de las reacciones adversas.

Advertencias XENICAL ® Orlistat

La terapia con XENICAL ® debe asociarse con un monitoreo cuidadoso de algunos parámetros de laboratorio importantes, como la coagulación y la glucemia en pacientes que reciben respectivamente anticoagulantes orales o antidiabéticos.

Al mismo tiempo, también se recomienda una atención especial en pacientes que toman anticonceptivos orales, dada la biodisponibilidad reducida que podría observarse en caso de administración concomitante.

Para evitar la aparición de efectos secundarios desagradables, como sangrado rectal y trastornos gastrointestinales, es esencial seguir simultáneamente una dieta saludable que no exceda el 30% de las calorías de los lípidos por comida.

Otros efectos secundarios pueden ocurrir después del uso de XENICAL ® en pacientes con insuficiencia renal crónica e hipotiroidismo.

En el caso de que no se reduzca el peso corporal al menos en un 5% en 12 semanas de tratamiento, se debe suspender XENICAL®. Aunque el Orlistat contenido en XENICAL ® no sufre una absorción sistémica importante, su persistencia a nivel gastrointestinal podría alterar las propiedades farmacocinéticas normales de diferentes sustancias activas, principalmente relacionadas con la capacidad de absorción y la biodisponibilidad.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Por el momento no hay estudios que aclaren el perfil de seguridad del Orlistat sobre la salud del feto cuando se toma durante el embarazo, mientras que diferentes pruebas farmacocinéticas han demostrado la presencia de esta molécula en la leche materna.

A la luz de esta evidencia, sería bueno evitar tomar XENICAL® tanto durante el embarazo como durante la siguiente fase de lactancia.

interacciones

Aunque el Orlistat contenido en XENICAL ® no sufre una absorción sistémica importante, su persistencia a nivel gastrointestinal podría alterar las propiedades farmacocinéticas normales de diferentes sustancias activas, principalmente relacionadas con la capacidad de absorción y la biodisponibilidad.

De hecho, los estudios farmacocinéticos muestran una reducción significativa en la biodisponibilidad de la ciclosporina, los anticoagulantes orales, la amiodarona y probablemente los anticoagulantes orales (en este caso, debido a la mayor excreción fecal) cuando se administran concomitantemente con Oristat.

Por el mismo motivo, se podría recomendar una terapia integradora con vitaminas liposolubles, que deben tomarse preferiblemente al menos 2 horas después de tomar XENICAL® .

Contraindicaciones XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® está contraindicado en pacientes con colestasis, síndrome de malabsorción crónica e hipersensibilidad al principio activo oa uno de sus excipientes.

Orlistat también está contraindicado durante la lactancia y no se recomienda durante el embarazo.

Efectos secundarios - Efectos secundarios

Las reacciones secundarias más comunes descritas después de asumir XENICAL® afectan principalmente el tracto gastrointestinal con estímulo defecatorio impulsivo, heces grasas y aceitosas, dolor abdominal, aumento de la tasa de evacuación y sangrado rectal en los casos más graves y metabólico con hipoglucemia.

Los casos de cefalea, alteraciones de las transaminasas, astenia y fatiga y reacciones dermatológicas de hipersensibilidad fueron más raros.