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EFIENT ® Prasugrel

EFIENT® es un medicamento a base de clorhidrato de Prasugrel.

GRUPO TERAPEUTICO: Antitrombóticos.

IndicacionesMecanismo de la acciónEstudios y eficacia clínicaModalidad de uso y dosificaciónAdvertencias Embarazo y lactanciaIntercionesIncontraindicacionesEfectos no deseados

Indicaciones EFIENT ® Prasugrel

EFIENT® se utiliza en la prevención de eventos isquémicos aterotrombóticos, en pacientes con síndrome coronario agudo, infarto de miocardio o sometidos a intervención coronaria percutánea primaria o diferida.

La eficacia de EFIENT® es máxima cuando se coadministra con ácido acetil salicílico.

Mecanismo de acción EFIENT ® Prasugrel.

Prasugrel es uno de los últimos ingredientes activos aprobados por la EMEA por sus propiedades antitrombóticas. Pertenecer a la familia de las tienopiridinas ya conocidas y comercializadas, es un profármaco que, tomado por vía oral, se hidroliza inmediatamente a nivel intestinal y luego se absorbe.

Tras un metabolismo de primer paso por las enzimas del citocromo P450, susceptibles a la modulación de su actividad, las concentraciones máximas del ingrediente activo se registran solo después de 30 minutos desde la ingesta.

Al igual que los otros elementos que pertenecen a la familia de las tienopiridinas, los metabolitos activos de prasugrel ejercen su acción antitrombótica al reconocer y unir irreversiblemente al receptor plaquetario P2Y, inhibiendo su unión a ADP y la consiguiente activación del complejo de glicoproteína IIb / IIIa, involucrado en Interacción con fibrinógeno y estabilización del capuchón plaquetario.

Dada la rápida cinética de acción, el efecto terapéutico se obtiene en intervalos de tiempo estrechos en comparación con los descritos para otros ingredientes activos similares, y tiende a desaparecer, a la luz de la irreversibilidad del enlace, solo después de al menos 5 días desde la suspensión de la terapia. . Al final de su acción, estimada en una vida media de aproximadamente 7, 4 horas, el metabolito activo se elimina en aproximadamente un 70% a través de la orina y en la parte restante a través de las heces.

Estudios realizados y eficacia clínica.

LA EFICIENCIA DE PRASUGREL EN EL SÍNDROME CORONARIO AGUDO

El estudio TRITON representa el primer ensayo clínico que demostró la eficacia terapéutica de prasugrel. Aproximadamente 13, 000 pacientes con síndrome coronario agudo se inscribieron en este estudio y se trataron con prasugrel o clopidogrel. Los resultados muestran un mejor efecto preventivo de prasugrel en comparación con clopidogrel en la incidencia de eventos isquémicos e infarto de miocardio, con un porcentaje del 10% en pacientes tratados con prasugrel y 12% en los tratados con clopidogrel.

2.PRASUGREL: DE LAS VENTAJAS MOLECULARES A LA CUENTA CLÍNICA

Prasugrel es el primero de la tercera generación de ingredientes activos que pertenecen a la categoría de tienopiridinas. La mayor eficacia terapéutica, observada en los diversos ensayos clínicos, se debería principalmente a las características farmacocinéticas de este ingrediente activo, capaces de ejercer la acción inhibitoria sobre los receptores de plaquetas en intervalos de tiempo mucho más cortos que los observados para otros ingredientes activos. Esto se traduce en tiempos de acción más rápidos y mayor éxito de la terapia.

3. EL ADVIENTO DE LA PRASUGREL.

Las tienopiridinas se han utilizado durante más de 15 años en la prevención de eventos isquémicos sobre una base aterotrombótica. La ticlopidina se utilizó durante años, reemplazada posteriormente por clopidogrel.

Desde 2009, tanto la EMEA como la FDA han autorizado la comercialización de un nuevo principio, prasugrel activo, diez veces más eficaz que el clopidogrel y, sobre todo, menos sujeto a variaciones farmacocinéticas, por lo tanto más seguro.

Método de uso y dosificación.

EFIENT® 5 mg comprimidos de clorhidrato de prasugrel : la dosis más utilizada implica una dosis de carga de 60 mg, seguida de una dosis de mantenimiento de 10 mg, tomada como una dosis diaria única. En general, EFIENT® se administra en terapia de combinación con ácido acetilsalicílico.

Su médico debe establecer la duración de la intervención terapéutica, la elección de la combinación farmacológica correcta y un posible ajuste de la dosis (requerido para categorías particulares de pacientes en riesgo) después de una evaluación cuidadosa de la condición clínica del paciente.

EN CADA CASO, ANTES DE LA ASUNCIÓN DE EFIENT® Prasugrel: ES NECESARIO LA PRESCRIPCIÓN Y EL CONTROL DE SU MÉDICO.

Advertencias EFIENT ® Prasugrel

Al igual que otros fármacos antitrombóticos, la ingesta de EFIENT® debe ir precedida y acompañada por un control cuidadoso del patrón hematológico y coagulativo, a fin de reducir el riesgo potencial de sangrado. Se debe tener especial cuidado en pacientes con estos riesgos, particularmente en pacientes con traumas recientes, úlceras pépticas, hemorragia gastrointestinal o epistaxis, por lo que también se debe considerar evitar el tratamiento farmacológico o suspenderlo cuando ya esté en su lugar.

El ajuste de la dosis puede ser necesario para pacientes mayores de 75 años, que pesen menos de 60 kg o terapia concomitante con fármacos activos en el sistema de coagulación.

La terapia debe suspenderse, al menos una séptima antes, en caso de procedimientos quirúrgicos o dentales con riesgo de sangrado.

También debe prestarse especial atención a los pacientes con enfermedad hepática, dado el metabolismo hepático del fármaco, ya los llamados metabolizadores lentos, por lo que las variantes genéticas de las diversas formas de enzimas citocromáticas podrían causar una alteración de las concentraciones de metabolito activo. Su eficacia terapéutica.

EFIENT® contiene lactosa, por lo que no se recomienda en pacientes con intolerancia a la glucosa / galactosa o en pacientes con deficiencia de enzima lactasa.

Prasugrel no influye directamente en la capacidad para conducir vehículos de motor o utilizar máquinas.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Las diversas evidencias experimentales, por el momento realizadas exclusivamente en cobayas animales, no revelaron ningún efecto tóxico particular en la salud del feto luego de la ingesta de prasugrel durante el embarazo. Sin embargo, la ausencia de ensayos clínicos y datos humanos significativos sugieren que se debe evitar el uso de EFIENT® durante el embarazo y la lactancia.

interacciones

Los diversos estudios en la literatura sobre las posibles interacciones de los diversos ingredientes activos con prasugrel muestran una susceptibilidad decididamente reducida en comparación con ingredientes activos similares, como el clopidogrel, que hace que EFIENT® sea más seguro para la salud del paciente.

En este sentido, los diversos ingredientes activos capaces de interactuar como inhibidores y como inductores del CYP3A4 (enzima responsable del metabolismo del prasugrel), no parecen producir variaciones farmacocinéticas significativas que alteren las características funcionales y biológicas del fármaco.

Se debe prestar más atención en el caso de la administración concomitante de antiinflamatorios no esteroideos, warfarina, heparina y otros fármacos que actúen sobre el sistema de coagulación, para lo cual sería posible acentuar los efectos anticoagulantes y un mayor riesgo de sangrado.

Contraindicaciones EFIENT ® Prasugrel

EFIENT® está contraindicado en pacientes que sufren enfermedades, traumas o enfermedades potencialmente peligrosas para la aparición de episodios de sangrado, disfunción hepática grave e hipersensibilidad real de uno de sus componentes.

Efectos secundarios - Efectos secundarios

El efecto indeseable descrito en los diversos ensayos clínicos, que condujo a la interrupción del tratamiento farmacológico en aproximadamente el 7% de la población tratada con EFIENT®, fue una hemorragia, descrita como hemorragias gastrointestinales, hematuria, hematomas y hemorragias nasales.

Los casos de trombocitopenia, leucopenia, anemia y púrpura fueron más raros.

notas

EFIENT® solo puede ser vendido bajo prescripción médica.