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MALARONE ® - Atovacuona + Clorhidrato de Proguanil

MALARONE® es un medicamento a base de clorhidrato de atovacuona + proguanil

GRUPO TERAPEUTICO: Antimalariales

IndicacionesMecanismo de la acciónEstudios y eficacia clínicaModalidad de uso y dosificaciónAdvertencias Embarazo y lactanciaIntercionesIncontraindicacionesEfectos no deseados

Indicaciones MALARONE ® - Atovacuona + Clorhidrato de proguanil

MALARONE® está indicado, de acuerdo con las directrices de la Organización Mundial de la Salud, en la profilaxis y el tratamiento de los episodios de malaria sostenidos por Plasmodium Falciparum.

Mecanismo de acción MALARONE ® - Atovacuona + Clorhidrato de Proganilo

MALARONE® es un medicamento ampliamente utilizado en la prevención y el tratamiento de la malaria apoyado por Plasmodium Falciparum, gracias a la importante actividad de esquizonticida apoyada por la asociación de dos ingredientes activos diferentes con mecanismos de acción complementarios.

Más precisamente:

  • Proguanil es un profármaco que, tomado por os y absorbido a nivel gastro-entérico, se convierte en ciclourilo por el citocromo p450, por lo que es eficaz en el bloqueo de la enzima dihidrofolato reductasa, comprometiendo la síntesis de nucleótidos e inhibiendo la proliferación de elementos de alta proliferación como esquizontes de hepatocitos.
  • El atovaquonte es una naftoquinona, con una estructura similar a la ubiquinona de los protozoos y, por lo tanto, capaz de bloquear el transporte de electrones a lo largo de la membrana mitocondrial, bloqueando las actividades biosintéticas del parásito.

Además, la asociación entre los dos fármacos parece determinar la aparición de propiedades emergentes, lo que hace que la profilaxis sea aún más efectiva, evitando que los esquizontes de hepatocitos alcancen el ciclo de eritrocitos.

Una vez que se ha completado su actividad biológica, después de una vida media de más de 10 horas, el proguanil y la atovacuona se eliminan principalmente por vía renal e intestinal, respectivamente.

Estudios realizados y eficacia clínica.

CAUSAS DEL INSUCTO DE LA TERAPIA ATOVAQUONA - PROGUANIL

Malar J. 2012 2 de mayo; 11: 146.

Este trabajo, al tiempo que reitera la alta eficacia antipalúdica de la combinación de atovacuona-proguanil, atribuye los posibles contratiempos de la terapia y la profilaxis con estos fármacos al inicio de nuevos mecanismos de resistencia en lugar de una dosis incorrecta.

ATOVAQUONE - PROGUANIL EN TAILANDIA

Malar J. 2008 28 de enero; 7: 23. doi: 10.1186 / 1475-2875-7-23.

Un estudio que, después de evaluar el perfil farmacogenómico de diversos Plasmodia, reafirma la eficacia de la asociación atovacuona / proguanil en el tratamiento de la malaria multirresistente en Tailandia.

ATOVAQUONE / PROGUANIL EN JAPÓN

Parasitol Int. 2012 sep; 61 (3): 466-9. doi: 10.1016 / j.parint.2012.03.004. Epub 2012 29 de marzo.

Estudio que evalúa la efectividad de varios protocolos terapéuticos en el tratamiento de la malaria importada, definiendo el hecho de que la atovacuona y el proguanil son los más efectivos y seguros al menos en el territorio japonés.

Método de uso y dosificación.

MALARONE ®

Atovacuona 200 mg comprimidos y 100 mg de clorhidrato de proguanil.

El médico debe definir los protocolos preventivos y terapéuticos basados ​​en MALARONE® de acuerdo con las directrices internacionales elaboradas por la Organización Mundial de la Salud y teniendo en cuenta las condiciones fisiopatológicas del paciente.

Está claro que el esquema de dosificación variará considerablemente dependiendo de la edad del paciente, la posible presencia de enfermedades hepáticas y renales y en función de los diferentes fines, preventivos o terapéuticos.

Dado el perfil de absorción de Atovaquone, sería preferible tomar MALARONE® durante las comidas, para garantizar la máxima absorción sistémica.

Advertencias MALARONE ® - Atovacuona + Clorhidrato de proguanil

El protocolo terapéutico o preventivo con MALARONE® debe ser definido por el médico, en línea con la OMS, sobre la base de las características fisiopatológicas del paciente, el área geográfica del paciente y la presencia de afecciones que puedan comprometer la seguridad del paciente. Uso de la droga.

Más precisamente, los pacientes que padecen enfermedades hepáticas y renales, a la luz de las características farmacocinéticas de ambos ingredientes activos, deben tomar MALARONE® bajo estricta supervisión médica para limitar la aparición de efectos secundarios desagradables.

Al mismo tiempo que la quimioprofilaxis, sería aconsejable implementar todas las normas de higiene necesarias para limitar el riesgo de punción, de ahí la penetración del protozoo en el organismo del huésped.

El uso de MALARONE® con fines terapéuticos debe ser supervisado necesariamente por el médico, evaluando el grado de parasitemia y la mejora progresiva de la condición clínica del paciente.

Si la terapia implementada resulta ser ineficaz, sería aconsejable evaluar diferentes estrategias.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Teniendo en cuenta la actividad biológica de los ingredientes activos de MALARONE® y dada la ausencia de ensayos clínicos particularmente significativos, destinados a evaluar la seguridad del fármaco para la salud fetal, sería preferible evitar el uso de esta especialidad durante el embarazo y la lactancia. a menos que sea estrictamente necesario.

En este caso se requiere supervisión médica especializada continua.

interacciones

El paciente en terapia con MALARONE® debe prestar especial atención al solicitar una consulta médica, en el supuesto contextual de:

  • Medicamentos a base de trisilicato de magnesio, dada la reducción de la absorción sistémica inducida contra Proguanil;
  • Anticoagulantes orales, para el aumento de la actividad anticoagulante inducida por el fármaco;
  • Metaclopramida, tetraciclinas, rifampicina y rifabutina capaces de reducir la absorción sistémica de atovacuona.

Contraindicaciones MALARONE ® - Atovacuona + Clorhidrato de proguanil

El uso de MALARONE® está contraindicado en pacientes hipersensibles al principio activo oa alguno de sus excipientes y en pacientes con insuficiencia hepática y renal grave.

Efectos secundarios - Efectos secundarios

El uso de MALARONE® puede provocar la aparición de cefalea, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, insomnio, fiebre, aumento de transaminasas, estomatitis y úlceras en la boca y solo en los casos más graves, reacciones adversas de hipersensibilidad como angioedema, broncoespasmo. Vasculitis y anafilaxia.

notas

MALARONE® es un medicamento recetado.