drogas

claritromicina

¿Qué es la claritromicina?

Claritromicina es el nombre de un medicamento antibiótico que pertenece a la familia de los macrólidos.

descubrimiento

La plaromicina fue desarrollada por investigadores de la compañía farmacéutica japonesa Taisho Pharmaceutical en los años 70. El descubrimiento de la claritromicina fue el resultado de una investigación dirigida al desarrollo de una versión mejorada del progenitor de macrólidos, eritromicina; El último, de hecho, presenta varias desventajas, como diferentes efectos secundarios, como náuseas y dolores de estómago, y la inestabilidad del ácido en el tracto digestivo. La compañía farmacéutica solicitó la autorización de claritromicina en 1980 y, luego de aproximadamente diez años, comercializó el medicamento con el nombre registrado de Clarith ®. Sin embargo, unos años antes, en 1985, Taisho se convirtió en socio de la compañía farmacéutica estadounidense Abbott Laboratories. En 1991, casi simultáneamente con el lanzamiento del medicamento en Japón, Abbott Laboratories lanzó la misma especialidad en los Estados Unidos con el nombre registrado de Biaxin ®. La clarititromicina se convirtió en un medicamento genérico en 2004 en Europa y en los Estados Unidos en 2005, por lo que ahora se puede encontrar genérico bajo el nombre de la molécula, a saber, claritromicina, o bajo muchos nombres de fantasía, como Macladin®, Klacid®, Soriclar®, Veclam®, Winclar® etc.

Espectro de acción y usos.

El espectro de acción de la claritromicina se practica de la misma forma que la eritromicina, con la única diferencia de que también es activo contra Mycobacterium leprae y Mycobacterium avium .

La clarotromicina es un antibiótico ampliamente utilizado porque tiene un espectro de acción muy amplio, similar al de la penicilina; por lo tanto, se puede utilizar en casos donde los antibióticos betalactámicos no son adecuados.

La claritromicina se usa para el tratamiento de enfermedades de etiología bacteriana, como diversas formas de amigdalitis, laringitis, faringitis, bronquitis crónica, sinusitis aguda, neumonía e infecciones cutáneas; La claritromicina también es uno de los principales fármacos utilizados en la terapia triple para erradicar el Helicobacter pylori.

La claritromicina actúa uniéndose a la unidad bacteriana ribosomal 50S, interfiriendo así con la síntesis de proteínas del patógeno: esto implica detener el crecimiento y la multiplicación del microbio, con regresión de la infección bacteriana.

Claritromicina: estructura química

Posología y métodos de uso.

En el tratamiento de la erradicación de Helicobacter pylori a través de la terapia triple, se recomienda tomar 1500 mg de claritromicina por día, divididos en 3 dosis diarias de 500 mg cada una, durante un período estándar de catorce días.

Para el tratamiento de la sinusitis utilizamos 1000 mg / día de claritromicina, tomada en dos administraciones únicas: una cada 12 horas. La duración recomendada del tratamiento es de dos semanas.

Para tratar a los pacientes con bronquitis, se recomienda usar 500 mg de claritromicina cada 12 horas, durante un período de siete a catorce días. La dosis inicial recomendada para pacientes con bronquitis causada por H. parainfluenzae es de 500 mg de claritromicina cada 12 horas durante una semana, mientras que para pacientes con bronquitis causada por M. catarrhali o S.pneumaniae, la dosis inicial recomendada es de 250 mg cada 12 horas, durante 7/14 días según la respuesta farmacológica individual.

La dosis utilizada para la profilaxis de la endocarditis bacteriana es de 500 mg de claritromicina, que se administrará una hora antes de la cirugía.

En el tratamiento de Legionella Pneumonia, la dosis recomendada de claritromicina varía de 500 a 1000 mg / día, y se toma en dos dosis diarias, una cada 12 horas, durante aproximadamente dos semanas, dependiendo de la gravedad de la infección.

En el tratamiento de infecciones de la piel o de tejidos blandos, la dosis recomendada de claritromicina varía de 500 a 1000 mg / día, dividida en dos dosis diarias por 7/14 días; Tanto la dosis como la duración del tratamiento varían según la gravedad de la infección.

La dosis recomendada para el tratamiento de la uretritis no gonocócica varía de 500 a 1000 mg de claritromicina por día, que se divide en dos dosis diarias, una cada 12 horas; En este caso, la duración del tratamiento puede variar de 3 a 7 días, dependiendo de la naturaleza y la gravedad de la infección.

En el tratamiento de la toxoplasmosis, la dosis recomendada de claritromicina es de 2000 mg / día, dividida en dos dosis diarias, una cada 12 horas. La duración recomendada del tratamiento varía de 3 a 6 semanas, dependiendo de la gravedad de la infección y de la respuesta farmacológica individual. Se recomienda la terapia a largo plazo con un medicamento apropiado después de la finalización del tratamiento.

En el tratamiento de la otitis media y la faringitis, la dosis recomendada de claritromicina normalmente oscila entre 500 y 1000 mg / día, y se divide en dos administraciones, una cada 12 horas. En los casos en los que se cree que la bacteria Haemophilus influenzae está involucrada, se recomienda encarecidamente usar una dosis de claritromicina de 1000 mg / día. La duración recomendada del tratamiento es de 10 a 14 días.

También en el tratamiento de la neumonía (neumonía), la dosis recomendada de claritromicina varía de 500 a 1000 mg / día, tomada en dos administraciones, una cada 12 horas, con la recomendación de aumentar a 1000 mg / día si existe una sospecha etiológica de Haemophilus influenzae. La duración recomendada del tratamiento varía de 7 a 14 días cuando se trata de neumonía neumocócica, y de 14 a 21 días para todos los demás patógenos.

Contraindicaciones y advertencias.

La claritromicina es un potente inhibidor, y también un sustrato, del sistema enzimático del citocromo P450; en particular, la claritromicina inhibe la isoenzima citoromal CYP3A4. La isoenzima CYP3A4 del citocromo es la enzima de la familia del citocromo P450 más representada a nivel intestinal. La subfamilia de CYP3A contribuye al metabolismo de aproximadamente la mitad de los medicamentos utilizados por el hombre y representa aproximadamente el 30% de todas las isoenzimas del citocromo P450.

La claritromicina aumenta la concentración plasmática de los alcaloides ergotamínicos (ergotamina, ergotina, etc.) debido a la inhibición metabólica del fármaco mediado por la isoenzima CYP3A4 del citocromo, lo que aumenta el riesgo de eventos isquémicos y ergotismo, que en algunos casos documentados Tuvo un grave resultado.

La claritromicina puede aumentar los niveles plasmáticos de algunos antiarrítmicos, como la amiodarona y la quinidina, lo que también aumenta sus efectos tóxicos.

Se recomienda especial atención en el tratamiento de pacientes que usan antidepresivos. De hecho, la claritromicina podría aumentar, debido a la inhibición farmacometabólica, los niveles plasmáticos de algunos antidepresivos como la fluoxetina, imipramina, sertralina, amitriptilina y mirtazapina. De hecho, en algunos pacientes tratados con fluoxetina, se observó la aparición de delirio y psicosis después de la administración de claritromicina. Estos efectos se atribuyeron a la acumulación de fluoxetina debido a la inhibición de su metabolismo por el uso combinado de claritromicina.

La concentración plasmática de algunos antiepilépticos, como carbamazepina, fenitoína o felbamato, también puede aumentar después de la administración de claritromicina, nuevamente debido al mecanismo de inhibición farmacometabólico mencionado anteriormente. La administración conjunta de carbamazepina y claritromicina se ha estudiado en varios casos clínicos y la interacción entre ellos es clínicamente significativa. Por ejemplo, se ha visto que en pacientes tratados con 600 mg / día de carmbamazepina, se produjo somnolencia y mareos excesivos después de 400 mg / d de claritromicina. Al analizar las concentraciones plasmáticas de carbamazepina después de la administración de claritromicina, hemos visto una duplicación de la concentración antiepiléptica en comparación con la normal. La suspensión de la administración de claritromicina informó los niveles plasmáticos de carbamazepina en 5 días, y los efectos indeseables también desaparecieron después de la normalización de los niveles plasmáticos.

La claritromicina puede aumentar las concentraciones plasmáticas de algunos antipsicóticos, como haloperidol, clozapina, quetiapina, risperidona y pimozida. De hecho, en un estudio de interacción farmacometabólica entre claritromicina y pimozida, se observó que en pacientes tratados con claritromicina después de la administración de una dosis única de pimozida, el nivel plasmático de esta última había aumentado en un 39% en comparación con la norma. Dado que la interacción entre claritromicina y pimozida también puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares, es recomendable no usar estos medicamentos al mismo tiempo.

La administración conjunta de claritromicina y antagonistas del calcio, como verapamilo, nifedipina y diltiazem, conduce a un aumento de los niveles plasmáticos de este último debido a la inhibición farmacometabólica. Además, tanto la claritromicina como el verapamilo son inhibidores de la glicoproteína P; no es casual que la administración simultánea de estos dos medicamentos haya dado lugar a la manifestación de hipotensión y bradicardia, por lo que le recomendamos que preste especial atención cuando necesite administrar estos medicamentos al mismo tiempo.

La claritromicina puede aumentar la concentración plasmática de muchos otros fármacos, el más importante es el anticoagulante warfarina, los inhibidores de la 5-fosfodiesterasa (sildenafil, el ingrediente activo de Viagr, tadalafil y vardenafil, el ingrediente activo de Levitra), El agente inmunosupresor de la ciclosporina, la digoxina antiarrítmica, etc.

La claritromicina es metabolizada por el hígado, por lo que se debe tener cuidado al administrar el medicamento a pacientes con función hepática comprometida. Además, la claritromicina, como todos los antibióticos macrólidos, puede empeorar la miastenia gravis, por lo que se recomienda administrarla con cuidado en pacientes con esta enfermedad.

Embarazo y lactancia

Se cree que la claritromicina no es adecuada para su uso durante el embarazo. De hecho, varios estudios en animales han demostrado que durante el embarazo han surgido efectos adversos en el feto, como la incidencia de anomalías cardiovasculares y el agrietamiento del paladar; sin embargo, se debe enfatizar que en estos estudios las dosis utilizadas fueron de 2 a 17 veces mayores que los niveles plasmáticos alcanzados durante el tratamiento en humanos. De hecho, otro estudio multicampo realizado en aproximadamente 150 mujeres embarazadas, en tratamiento con claritromicina, no ha mostrado efectos en el feto o el embarazo. Sin embargo, en otro estudio, aproximadamente 120 mujeres embarazadas se sometieron a tratamiento con claritromicina durante la primera mitad de la gestación; se observó que la incidencia de malformaciones congénitas, mayor o menor, seguía siendo la misma que la estándar, mientras que la incidencia de aborto espontáneo era más alta que lo normal; los autores del estudio creen que estos datos son el resultado de otros factores que no se incluyeron en su estudio. Sobre la base de estos estudios, como medida de precaución, los productores del medicamento no recomiendan el uso de claritromicina durante el embarazo, excepto en los casos en que no haya otras posibilidades de tratamiento; En estas circunstancias, sin embargo, debe considerarse la posibilidad de dañar al feto.

En varios estudios de madres que usaron claritromicina durante la lactancia, se encontró que esta última se excreta en la leche materna. Sobre la base de este estudio, se calculó que el recién nacido recibe aproximadamente el 2% de la dosis tomada por la madre; en aproximadamente el 12% de los lactantes hubo efectos indeseables como pérdida de apetito, somnolencia y diarrea. Por lo tanto, durante la lactancia, se recomienda usar claritromicina solo cuando los beneficios para la madre son mayores que los riesgos potenciales para el niño.

Efectos secundarios y no deseados.

Las reacciones adversas observadas con mayor frecuencia durante la administración de claritromicina afectan el tracto gastrointestinal: diarrea, náuseas, dispepsia, dolor abdominal, estomatitis, glositis, decoloración reversible de la lengua y cambios en el gusto. En el segundo análisis podemos mencionar los efectos secundarios relacionados con el sistema nervioso central, como el dolor de cabeza y las migrañas. En cuanto al sistema hepático, se ha observado un aumento de las transaminasas, que tienden a normalizarse después del final del tratamiento; Además, se han notificado casos muy raros de insuficiencia hepática con resultados graves en pacientes con insuficiencia hepática preexistente. Otros efectos secundarios menores relacionados con el sistema cardiovascular incluyen palpitaciones, arritmia, taquicardia ventricular y prolongación del intervalo QTc. Finalmente, podemos mencionar los efectos secundarios dermatológicos y sistémicos de la claritromicina, como eritema, fiebre cutánea, edema, urticaria, síndrome de Stevens-Johnson y pancreatitis.