rifampicina

La rifampicina es un antibiótico que pertenece a la clase de rifamicinas. Es un compuesto semisintético que se deriva de la rifamicina B, producida por Mediterranean Nocardia .

Rifampicina - Estructura química

La rifampicina tiene una acción bactericida (es decir, es capaz de matar bacterias) y se comercializa en forma de formulaciones farmacéuticas adecuadas para la administración oral y parenteral.

indicaciones

Por lo que usas

La monoterapia con rifampicina se utiliza para la profilaxis de infecciones causadas por Neisseria meningitidis y Haemophilus influenzae .

En combinación con otros antibióticos, sin embargo, la rifampicina se usa en el tratamiento de:

tuberculosis;
La lepra;
La endocarditis;
osteomielitis;
Legionelosis severa;
Brucelosis aguda
Infecciones complicadas del tracto urinario.

advertencias

Antes de comenzar el tratamiento con rifampicina, se debe controlar a los pacientes adultos los recuentos sanguíneos y los controles para determinar los niveles sanguíneos de bilirrubina, enzimas hepáticas y creatinina.

La rifampicina tiene una capacidad de inducción enzimática y, por lo tanto, puede causar un aumento en el metabolismo de muchos sustratos endógenos, incluida la vitamina D y las hormonas producidas por la tiroides y la glándula suprarrenal.

La rifampicina puede causar un empeoramiento de la porfiria en los pacientes afectados.

La rifampicina puede dar un color rojo a la orina, al sudor, a las lágrimas y al esputo. Además, se ha informado que las lentes de contacto blandas que usan los pacientes que toman rifampicina han adquirido un color rojo permanente.

Se debe tener precaución en la administración de rifampicina en la primera infancia y en pacientes ancianos con mala nutrición, especialmente cuando el antibiótico se usa en combinación con isoniazida para el tratamiento de la tuberculosis.

La administración de rifampicina en pacientes con función renal comprometida solo debe realizarse si es realmente necesario y bajo estricta supervisión médica. La función hepática de estos pacientes debe ser controlada constantemente. Si aparecen síntomas de toxicidad hepática, debe suspenderse el tratamiento con rifampicina.

La rifampicina puede disminuir la efectividad de los anticonceptivos orales, por lo tanto, los métodos anticonceptivos no hormonales deben usarse durante toda la duración de la terapia con antibióticos.

interacciones

La rifampicina es un inductor de las enzimas hepáticas del citocromo P450, por lo tanto, puede promover la eliminación y, en consecuencia, reducir la eficacia de los fármacos metabolizados por el mismo citocromo P450. Entre estos medicamentos, mencionamos:

Anticonvulsivos ;
Antiarrítmicos ;
Algunos medicamentos contra el cáncer ;
Antipsicóticos ;
Antidepresivos tricíclicos ;
Anticoagulantes orales ;
Barbitúricos y benzodiacepinas ;
Cloranfenicol (un antibiótico);
Fluoroquinolonas (fármacos antibacterianos);
Anticonceptivos orales ;
Corticosteroides ;
Analgésicos opioides ;
Antieméticos (antivomito);
Levotiroxina ;
Teofilina

La administración concomitante de rifampicina y saquinavir y ritonavir (medicamentos antivirales utilizados en el tratamiento del SIDA) puede aumentar el riesgo de toxicidad para el hígado. Por lo tanto, esta asociación debe ser evitada.

El riesgo de hepatotoxicidad también aumenta con la administración concomitante de rifampicina y halotano (un anestésico general) o isoniazida (utilizada para tratar la malaria). Por lo tanto, debe evitarse el uso simultáneo de rifampicina y halotano, mientras que los pacientes que toman rifampicina e isoniazida deben controlarse cuidadosamente.

La administración conjunta de atovacuona (un medicamento utilizado en el tratamiento de la malaria) y la rifampicina produce una disminución de las concentraciones plasmáticas de atovacuona y un aumento de la concentración plasmática de rifampicina.

El uso simultáneo de ketoconazol (un antifúngico) y rifampicina causa una disminución en la concentración de ambos fármacos en la sangre.

La rifampicina aumenta las concentraciones plasmáticas del metabolito activo de enalapril (un inhibidor de la ECA) cuando se administran conjuntamente. Por lo tanto, puede ser necesario un ajuste de la dosis de enalapril administrado.

Los fármacos antiácidos pueden reducir la absorción de rifampicina.

En cualquier caso, siempre es bueno decirle a su médico si está tomando, o si ha sido contratado recientemente, medicamentos de cualquier tipo, incluidos medicamentos recetados y productos herbales y / o homeopáticos.

Efectos secundarios

La rifampicina puede causar varios efectos secundarios, aunque no todos los pacientes los experimentan. Esto es porque cada persona tiene su propia sensibilidad a la droga. Por lo tanto, no es seguro que los efectos indeseables ocurran todos y con la misma intensidad en cada paciente.

Los siguientes son los principales efectos secundarios que pueden ocurrir durante la terapia basada en rifampicina.

Trastornos hepatobiliares

El tratamiento con rifampicina puede inducir hepatotoxicidad y conducir a la aparición de hepatitis.

Trastornos gastrointestinales

La terapia con rifampicina puede causar:

Náuseas y vómitos;
diarrea;
Malestar abdominal
Colitis seudomembranosa.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.

Durante el tratamiento con rifampicina, pueden aparecer reacciones en la piel como enrojecimiento, picazón y una erupción leve.

Más raramente, pueden ocurrir reacciones más severas como la reacción de pemphigoid, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.

Alteraciones de la sangre y del sistema linfático.

Durante la terapia con rifampicina, los casos de:

Plateletenia (es decir, la disminución en el número de plaquetas en el torrente sanguíneo) acompañada o no por púrpura;
Leucopenia, es decir, la disminución en los niveles de leucocitos en la sangre;
Eosinofilia, es decir, el aumento en el número de eosinófilos en el torrente sanguíneo;
Anemia hemolítica aguda.

Además, aunque son raros, se han notificado casos de agranulocitosis, es decir, una disminución grave en el número de granulocitos en el torrente sanguíneo.

Enfermedades de los riñones y tracto urinario.

El tratamiento con rifampicina puede provocar insuficiencia suprarrenal en pacientes con deterioro previo de la función suprarrenal e insuficiencia renal aguda causada por nefritis intersticial aguda o necrosis tubular aguda.

Otros efectos secundarios

Otros efectos secundarios que pueden ocurrir durante el tratamiento con rifampicina son:

edema;
Debilidad muscular
miopatía;
fiebre;
escalofríos;
Dolor de cabeza
mareos;
Dolor de huesos
disnea;
sibilancias;
Reducción de la presión arterial y el shock;
La anafilaxia.

sobredosis

Los síntomas que pueden ocurrir al tomar dosis excesivas de rifampicina son:

Náuseas y vómitos, incluso graves;
Dolor abdominal
dolor de cabeza;
picazón;
El letargo;
Aumentos transitorios en los niveles sanguíneos de bilirrubina y enzimas hepáticas;
Coloración marrón rojiza de la piel, orina, heces, sudor y lágrimas, cuya intensidad varía según la cantidad de medicamento que se toma;
Edema facial y periorbital;
hipotensión;
Arritmias ventriculares;
Taquicardia sinusal;
Paro cardiaco;
convulsiones;
Pérdida de conciencia.

El tratamiento con sobredosis de rifampicina debe ser de apoyo y los síntomas deben tratarse a medida que ocurren.

El lavado gástrico y el carbón activado pueden ser útiles para eliminar el exceso de antibióticos del tracto gastrointestinal.

En algunos pacientes, la hemodiálisis también puede ser útil.

Mecanismo de accion

La rifampicina ejerce su acción antibacteriana al prevenir la transcripción del ADN. Más precisamente, la rifampicina inhibe la ARN-polimerasa del ADN dependiente de las bacterias. Esta enzima es capaz de transcribir la información genética contenida en el ADN en una molécula de ARN complementaria.

Al evitar que la célula bacteriana acceda a su información genética, es posible detener las diversas actividades celulares que eventualmente llevan a la muerte de la célula.

Instrucciones de uso - Posología

La rifampicina está disponible para administración intravenosa en forma de polvo y disolvente para perfusión y para administración oral en forma de cápsulas, tabletas y jarabe.

Durante la terapia con rifampicina es necesario seguir las instrucciones proporcionadas por el médico, tanto con respecto a la cantidad de medicamento que se debe tomar como a la duración del tratamiento.

Administracion oral

Para promover la absorción de rifampicina, es recomendable tomar el medicamento con el estómago vacío y lejos de las comidas.

Para el tratamiento de la tuberculosis en pacientes adultos con peso corporal de más de 50 kg, la dosis habitual de rifampicina es de 600 mg por día. Para los pacientes que pesan menos de 50 kg, por otro lado, la dosis habitual de medicación es de 450 mg por día.

Durante el tratamiento de la tuberculosis, la rifampicina siempre se administra en combinación con otros antibióticos.

Para el tratamiento de otras infecciones, la dosis habitual de rifampicina es de 900-1200 mg por día, que debe tomarse en dos dosis divididas.

En los niños, la dosis recomendada de rifampicina es de 10-20 mg / kg de peso corporal, que debe tomarse en dos dosis divididas. No se debe administrar una dosis diaria de más de 600 mg en niños.

Administracion intravenosa

La administración de rifampicina intravenosa está indicada cuando el estado del paciente no permite la administración oral.

Tanto para el tratamiento de la tuberculosis como para el tratamiento de otros tipos de infecciones, la dosis de rifampicina que generalmente se administra a los adultos mediante infusión intravenosa es de 600 mg del medicamento.

Embarazo y lactancia

La rifampicina puede atravesar la placenta, pero no se conocen los efectos que puede tener en el feto. Sin embargo, los estudios realizados en roedores han demostrado que las dosis altas de rifampicina pueden causar efectos teratogénicos. Además, si se administra durante las últimas semanas de embarazo, la rifampicina puede favorecer la aparición de hemorragias postnatales en el recién nacido y la madre que requieren un tratamiento adecuado con vitamina K.

A la luz de estos hechos, la rifampicina debe ser utilizada por mujeres embarazadas solo si los beneficios potenciales que se esperan para la madre superan los riesgos potenciales para el feto y solo bajo supervisión médica estricta. Lo mismo ocurre con el uso del antibiótico por las madres que están amamantando.