generalidad
La metadona es un medicamento que pertenece a la clase de analgésicos (o analgésicos) opioides. Su poder analgésico es similar al de la morfina, pero, a diferencia de este último, la metadona no es de origen natural, sino que es una droga sintética.
Metadona - Estructura Quimica
La metadona, además de usarse en la terapia del dolor, también se usa en el tratamiento de la adicción a las drogas para reducir los síntomas típicos de los síntomas de abstinencia.
La metadona está disponible en formulaciones farmacéuticas adecuadas tanto para administración oral como para administración parenteral.
Desde el punto de vista químico, la metadona se puede considerar como un derivado de la difenilpropilamina.
Ejemplos de especialidades medicinales que contienen metadona
- Eptadone ®
- Misyo ®
- Clorhidrato de metadona Molteni ®
indicaciones
Por lo que usas
El uso de metadona está indicado para el tratamiento del dolor intenso en aquellos pacientes que no responden al tratamiento con otros medicamentos para el dolor, como los AINE y otros analgésicos opioides con menos potencia.
Además, la metadona se usa en la terapia de sustitución para la adicción a las drogas (como la heroína) u otros analgésicos opioides (como la morfina) para reducir los síntomas provocados por la abstinencia.
advertencias
La metadona puede causar dependencia física y mental y tolerancia de una manera similar a la morfina. Por este motivo, se deben tomar todas las precauciones necesarias para evitar que se produzcan.
Se debe evitar el uso de metadona en pacientes con hipertensión intracraneal, ya que existe un mayor riesgo de depresión respiratoria y aumento de la presión del líquido cefalorraquídeo.
Incluso en pacientes con enfermedades respiratorias o con ataques de asma en curso, se debe evitar la metadona, ya que el medicamento puede reducir la estimulación respiratoria y aumentar la resistencia de las vías respiratorias a la apnea.
La metadona puede causar hipotensión severa en pacientes con hipovolemia y en pacientes ya tratados con ciertos tipos de fármacos neurolépticos o anestésicos.
Se debe tener mucho cuidado en la administración de antagonistas de los receptores opioides (como naloxona y naltrexona) en pacientes que han desarrollado dependencia física a la metadona, ya que la administración de estos fármacos puede desencadenar los síntomas de abstinencia.
Además, en pacientes ancianos y debilitados, los pacientes con hipotiroidismo, enfermedad de Addison, estenosis uretral o hipertrofia prostática pueden requerir una reducción de las dosis de metadona que generalmente se usan en la terapia.
Debe evitarse el consumo de alcohol durante la terapia con metadona, ya que puede haber un aumento en los efectos secundarios inducidos por el mismo medicamento. Además, debe evitarse el jugo de toronja durante el tratamiento con el medicamento, ya que puede alterar el efecto de la misma metadona.
La metadona es capaz de alterar la capacidad de conducir y usar máquinas, por lo tanto, durante el tratamiento con el medicamento, estas actividades deben evitarse.
Finalmente, para aquellos que practican deportes, el uso de metadona sin necesidad terapéutica constituye un dopaje y, en cualquier caso, puede conducir a pruebas positivas contra el dopaje, incluso cuando se usa con fines terapéuticos.
interacciones
La metadona no debe usarse en pacientes que toman, o han tomado en las últimas dos semanas, inhibidores de la monoaminooxidasa (o IMAO, medicamentos utilizados para tratar la enfermedad de Parkinson y la depresión).
La metadona se metaboliza en el hígado principalmente por el citocromo P3A4. La administración concomitante de metadona y de fármacos que inducen el citocromo antes mencionado puede causar un aumento en el metabolismo hepático de la misma metadona, con el consiguiente inicio de los síntomas de abstinencia. Entre los inductores del citocromo P3A4, recordamos:
- Barbitúricos ;
- Carbamazepina y fenitoína, fármacos antiepilépticos;
- Nevirapina, zidovudina, ritonavir y efavirenz, medicamentos antivirales;
- Dexametasona ;
- Preparaciones a base de hipérico (o hierba de San Juan, una planta con propiedades antidepresivas).
En contraste, la administración concomitante de metadona y los inhibidores del citocromo P3A4 promueve un aumento en los niveles de metadona. Entre estos medicamentos, mencionamos:
- Eritromicina, claritromicina y otros antibióticos macrólidos;
- Fluconazol, itraconazol y ketoconazol, medicamentos antifúngicos;
- ISRS (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, medicamentos antidepresivos);
- Nefazodona, otro antidepresivo;
- Cimetidina, un medicamento utilizado para reducir la secreción de ácidos en el estómago.
Además, antes de comenzar el tratamiento con metadona, es bueno que le diga a su médico si ya está tomando alguno de los siguientes medicamentos:
- Otros analgésicos opioides ;
- Antagonistas o agonistas parciales de los receptores opioides, como naloxona, naltrexona y buprenorfina ;
- Verapamilo, quinidina y otros medicamentos utilizados para tratar enfermedades cardiovasculares;
- Fármacos inmunosupresores, como la ciclosporina ;
- Fármacos antiinflamatorios ;
- Medicamentos antivirales ;
- Quinolonas, antibióticos;
- Rifampicina, un antibiótico usado para tratar la tuberculosis;
- Antiepilépticos ;
- Antidiarreico (como, por ejemplo, loperamida);
- Diuréticos ;
- Fármacos sedantes hipnóticos .
Sin embargo, es recomendable informar a su médico si está tomando, o si ha sido contratado recientemente, medicamentos de cualquier tipo, incluidos medicamentos recetados y productos herbales y homeopáticos.
Efectos secundarios
La metadona puede causar varios tipos de efectos secundarios, aunque no todos los pacientes los experimentan. Esto se debe a la diferente sensibilidad que cada individuo tiene hacia el medicamento. Por lo tanto, se dice que los efectos adversos se manifiestan todos y con la misma intensidad en cada persona.
Los siguientes son los principales efectos secundarios que pueden ocurrir durante la terapia con metadona.
Reacciones alérgicas
La metadona puede desencadenar reacciones alérgicas en individuos sensibles. Estas reacciones pueden ocurrir en forma de angioedema, dificultad para respirar, dificultad para tragar y picazón severa en la piel.
Enfermedades cardiovasculares
El tratamiento con metadona puede promover la aparición de:
- Alteraciones del ritmo cardíaco;
- hipotensión;
- Hipotensión ortostática;
- El síncope;
- bradicardia;
- palpitaciones;
- Depresión circulatoria;
- Paro cardiaco;
- Prolongación del intervalo QT (el intervalo de tiempo necesario para que el miocardio ventricular se despolarice y repolarice).
Trastornos pulmonares y respiratorios.
En el curso de la terapia con metadona, puede ocurrir lo siguiente:
- Dificultad para respirar, a veces acompañada de tos;
- Sequedad de la nariz;
- Depresión respiratoria;
- Paro respiratorio
- Empeoramiento del asma en pacientes afectados.
Trastornos gastrointestinales
El tratamiento con metadona puede causar náuseas, vómitos, disminución de la motilidad intestinal y estreñimiento.
Trastornos del sistema nervioso.
La terapia con metadona puede causar:
- Vértigo y / o mareo;
- Sensación de vacío en la cabeza;
- La sedación;
- Dolor de cabeza
- debilidad;
- Desorientación.
Trastornos psiquiátricos
El tratamiento con metadona puede causar euforia o disforia, agitación e insomnio.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.
La terapia con metadona puede promover la aparición de:
- Erupción cutánea transitoria;
- picazón;
- urticaria;
- edema;
- Urticaria hemorrágica (raramente).
Otros efectos secundarios
Otros efectos secundarios que pueden ocurrir durante el tratamiento con metadona son:
- Tolerancia y dependencia (tanto física como psicológica);
- Espasmos del tracto biliar;
- Retención urinaria;
- Reducción de la libido;
- La impotencia;
- amenorrea;
- Boca seca
- Inflamación de la lengua (cuando el medicamento se toma por vía oral);
- La hipotermia.
sobredosis
Si se usan dosis excesivas de metadona, puede ocurrir lo siguiente:
- Somnolencia extrema que puede llegar hasta el asombro y el coma;
- Depresión respiratoria;
- miosi;
- Flacidez de los músculos esqueléticos;
- bradicardia;
- hipotensión;
- Lindo frio y sudoroso.
En caso de sobredosis, es esencial restaurar inmediatamente la función respiratoria y contrarrestar la intoxicación. Se pueden administrar antagonistas de los receptores opioides (como, por ejemplo, naloxona).
En cualquier caso, si se sospecha una sobredosis de metadona, comuníquese con su médico de inmediato o con el hospital más cercano.
Mecanismo de accion
La metadona es un potente agonista de los receptores opioides μ y ejerce su acción de alivio del dolor similar a la de la morfina. Sin embargo, en comparación con este último, la metadona tiene una mayor duración de acción y una mayor potencia cuando se administra por vía oral.
Los receptores opioides μ están ubicados a lo largo de las vías de dolor presentes en nuestro cuerpo y su tarea es precisamente la de modular la neurotransmisión de los estímulos dolorosos. Más detalladamente, cuando se estimulan tales receptores, se induce la analgesia.
Por lo tanto, la metadona, como agonista selectivo de los receptores mencionados anteriormente, es capaz de activarlos, ejerciendo así su acción para aliviar el dolor.
El hecho de que la metadona es un agonista selectivo del receptor μ y tiene una buena biodisponibilidad oral y una acción de larga duración, lo convierte en un fármaco muy útil para la reducción de los síntomas causados por los síntomas de abstinencia en los pacientes. Con dependencia de opioides.
Instrucciones de uso - Posología
La metadona está disponible para administración oral (en forma de solución oral y jarabe) y para administración parenteral (en forma de solución inyectable).
Debido a que puede causar adicción, durante el tratamiento con metadona, los pacientes deben ser monitoreados y monitoreados para garantizar que el medicamento no se use de manera inadecuada.
A continuación se presentan algunas indicaciones sobre las dosis de metadona que se usan habitualmente en la terapia.
Reducción de los síntomas de abstinencia.
La metadona oral generalmente se usa para reducir los síntomas de abstinencia en pacientes dependientes de opioides.
En general, el tratamiento comienza con una dosis inicial de 10-30 mg por día, que luego se incrementará gradualmente a 60-120 mg por día.
El médico debe establecer para cada paciente la dosis de fármaco que se debe tomar, la frecuencia de las dosis y la duración del tratamiento.
Tratamiento del dolor severo.
Para el tratamiento del dolor severo se puede usar metadona oral o parenteral.
Cuando el medicamento se administra por vía oral, la dosis habitual es de 5 a 10 mg, que debe tomarse varias veces al día, según las indicaciones del médico.
Cuando se usa la metadona por vía parenteral, la dosis del medicamento que se usa generalmente es de 2.5 a 10 mg para ser administrada por vía intramuscular o subcutánea cada 3-4 horas, según sea necesario.
En cualquier caso, es necesario seguir siempre todas las indicaciones dadas por el médico.
Embarazo y lactancia
Debido a los efectos adversos que puede causar, el uso del medicamento está generalmente contraindicado durante el embarazo (especialmente durante el parto) y durante la lactancia.
Contraindicaciones
El uso de metadona está contraindicado en los siguientes casos:
- En pacientes con hipersensibilidad conocida a la misma metadona u otros fármacos con una estructura química similar a la de la metadona;
- En pacientes con ataque de asma en curso;
- En pacientes con estreñimiento crónico;
- En pacientes con porfiria;
- En pacientes con diabetes no controlada;
- En pacientes que toman, o recientemente tomaron, medicamentos inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO);
- En pacientes con alcohol y / o dependencia de opioides;
- En pacientes con intervalo QT prolongado y en pacientes con enfermedad cardíaca;
- En pacientes con hipertensión intracraneal;
- En pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), cardiopatía pulmonar o insuficiencia pulmonar;
- En pacientes con trastornos hepáticos y / o renales graves.
- En el embarazo;
- Durante la lactancia.
