Bicalutamide es una droga sintética antiandrogénica no esteroide. Su uso ha sido promovido desde 1995 para el tratamiento del cáncer de próstata avanzado en una terapia de combinación con castración quirúrgica.
Bicalutamida - Estructura Química
Cuando la castración no es posible, la terapia se puede realizar en combinación con otros medicamentos antiandrógenos (como los análogos del factor liberador de gonadotropina o LHRH). La bicalutamida, sin embargo, también se puede utilizar en monoterapia.
indicaciones
Por lo que usas
El uso de bicalutamida está indicado para el tratamiento de las siguientes enfermedades:
- Cáncer de próstata avanzado;
- Cáncer de próstata no metastásico;
- Otras enfermedades dependientes de los andrógenos.
advertencias
El tratamiento con bicalutamida se debe realizar bajo la estricta supervisión de un médico que se especializa en la administración de medicamentos contra el cáncer.
Debido a que la bicalutamida se metaboliza principalmente en el hígado, se debe tener precaución al administrar el medicamento en pacientes con enfermedad hepática grave preexistente, a fin de evitar una acumulación del medicamento que podría ser perjudicial. Sin embargo, es necesario vigilar constantemente la función hepática durante la terapia.
También se debe prestar atención a la administración de bicalutamida en pacientes con disfunción renal preexistente.
Debido a la posible aparición de efectos secundarios cardíacos, se recomienda la monitorización continua de la función cardíaca durante la terapia con bicalutamida en pacientes cardíacos.
Bicalutamide no debe usarse en mujeres, adolescentes y niños.
interacciones
En pacientes tratados en terapia de combinación con bicalutamida y análogos de LHRH, se observó la aparición de una reducción en la tolerancia a la glucosa. Este fenómeno puede conducir a la aparición de la diabetes o la pérdida del control glucémico en pacientes con diabetes preexistente.
La bicalutamida es capaz de inhibir algunas de las enzimas hepáticas involucradas en el metabolismo de los medicamentos antihistamínicos, como la terfenadina y el astemizol, y de los medicamentos procinéticos, como la cisaprida . El metabolismo reducido de estos fármacos, puede provocar una acumulación de los mismos produciendo efectos tóxicos. Por lo tanto, se debe evitar la administración concomitante de este tipo de medicamentos y bicalutamida.
Se debe prestar atención a la administración simultánea de bicalutamida y medicamentos como la cimetidina (un medicamento utilizado para tratar la úlcera gástrica) y el ketoconazol (un antifúngico). Estos medicamentos, de hecho, pueden reducir el metabolismo de la bicalutamida, causando una acumulación en el cuerpo con el consiguiente aumento de su toxicidad.
La bicalutamida también puede interferir con medicamentos como:
- Anticoagulantes orales, por ejemplo warfarina ;
- Ciclosporina, un fármaco con acción inmunosupresora utilizado en la prevención del rechazo en trasplantes;
- Medicamentos que bloquean la acción del canal de calcio, estos medicamentos se utilizan en el tratamiento de la hipertensión.
Debe informar a su médico si está tomando otros medicamentos, incluidos medicamentos de venta libre, productos herbales y / o productos homeopáticos.
Efectos secundarios
Bicalutamide puede inducir varios efectos secundarios. El tipo y la intensidad de los efectos adversos que pueden ocurrir varían de un individuo a otro. De hecho, existe una gran variabilidad de respuesta a la quimioterapia entre un paciente y otro.
Los siguientes son algunos de los principales efectos secundarios que pueden ocurrir como resultado del tratamiento con el medicamento.
Dolor e hinchazón de los senos.
En algunos pacientes, el tratamiento con bicalutamida causa hinchazón de los senos que son dolorosos al tacto. En caso de aparición de este efecto, es necesario informar al médico que, si lo considera necesario, puede prescribir un tratamiento farmacológico.
Trastornos hepatobiliares
El tratamiento con bicalutamida puede alterar la función hepática; este compromiso ocurre con el color amarillento de la piel y la parte blanca de los ojos ( ictericia ).
Reacciones alérgicas
La bicalutamida puede desencadenar reacciones alérgicas en individuos sensibles. Estas reacciones generalmente ocurren con hinchazón localizada de la cara, labios, garganta y / o lengua y la consiguiente dificultad para hablar y respirar, o picazón e hinchazón severas de la piel.
Trastornos respiratorios
La terapia con bicalutamida puede causar trastornos respiratorios, incluso graves. Puede seguir una dificultad respiratoria grave, seguida de tos y fiebre . Además, se han notificado casos de enfermedad pulmonar intersticial, en algunos casos, con un desenlace fatal.
Náuseas y vómitos
El tratamiento con bicalutamida puede provocar náuseas y vómitos. Por lo general, estos síntomas aparecen en forma leve y pueden controlarse fácilmente mediante el uso de medicamentos antieméticos (antivomito).
Disminución del deseo sexual e impotencia.
La bicalutamida puede causar una disminución en el deseo sexual y puede tener un efecto negativo en la capacidad para lograr una erección. En general, estos efectos secundarios son temporales y la función sexual se normaliza algún tiempo después del final de la terapia.
anemia
La terapia con bicalutamida puede causar anemia, por lo tanto, puede causar una reducción en los niveles de hemoglobina en la sangre. Los principales síntomas de la aparición de la anemia son palidez, fatiga y debilidad .
Diabetes mellitus
El tratamiento con bicalutamida, especialmente cuando se administra en combinación con medicamentos similares para la LHRH, puede promover la diabetes. Por lo tanto, los niveles de glucosa en sangre deben controlarse constantemente.
Trastornos cardiacos
La bicalutamida puede causar enfermedades cardíacas graves, como insuficiencia cardíaca e infarto de miocardio, con resultados incluso fatales.
Trastornos de la piel
El tratamiento con bicalutamida puede causar erupciones en la piel, similares al acné, asociadas con la picazón. En este caso, sería bueno usar detergentes neutros y, si el médico lo considera necesario, se pueden usar medicamentos antihistamínicos. Bicalutamide también puede causar piel seca .
esterilidad
La terapia con bicalutamida puede causar una situación temporal de fertilidad reducida o infertilidad en los humanos.
Otros efectos secundarios
Otros efectos secundarios que pueden ocurrir durante la terapia con bicalutamida son:
- mareos;
- Malestar generalizado
- Dolor abdominal y / o torácico;
- Presencia de sangre en la orina (hematuria);
- estreñimiento;
- edema;
- Disminución o pérdida del apetito;
- La depresión;
- somnolencia;
- diarrea;
- La flatulencia;
- sudando;
- Aumento de peso;
- Falta de aliento.
sobredosis
No hay antídoto en caso de sobredosis de bicalutamide. Si le han administrado, o se sospecha que ha tomado, una dosis excesiva de medicamento, debe comunicarse con su médico o el hospital más cercano de inmediato.
Mecanismo de accion
Las células cancerosas que forman muchas formas de cáncer de próstata necesitan testosterona (una hormona andrógena) para sobrevivir. La testosterona se une a proteínas específicas, receptores de andrógenos (o AR), que se encuentran en la membrana de la célula tumoral. Una vez que la testosterona se une a su receptor, comienza una cascada de señales químicas que producen una respuesta biológica específica.
La bicalutamida es capaz de unirse al receptor de andrógenos (AR) en lugar de a la testosterona, lo que le impide realizar su actividad. De esta manera, se observa la inhibición y bloqueo del crecimiento de células tumorales.
Instrucciones de uso - Posología
Bicalutamide está disponible para administración oral. Es en forma de comprimidos recubiertos con película. Los comprimidos deben tomarse enteros con un vaso de agua, una vez al día.
La dosis de bicalutamida debe ser establecida por el médico oncólogo de acuerdo con el tipo de tumor a tratar y de acuerdo con la condición del paciente. A continuación se presentan las dosis habituales de la droga.
monoterapia
La dosis habitual de monoterapia con bicalutamida es de tres comprimidos, que contienen 50 mg de principio activo, que deben tomarse una vez al día. El tratamiento con bicalutamida puede durar años.
Terapia de asociación
Cuando se administra bicalutamida en combinación con medicamentos similares para la LHRH, la dosis habitual del medicamento es una tableta, que contiene 50 mg de sustancia activa, que debe tomarse una vez al día. La terapia con bicalutamida debe iniciarse al menos tres días antes de comenzar el tratamiento con el análogo de LHRH.
Bicalutamide también puede administrarse en combinación con radioterapia.
Si olvida tomar un comprimido, no debe duplicar absolutamente la siguiente dosis para compensar una dosis olvidada, pero debe informar inmediatamente al médico oncólogo.
En pacientes con disfunción renal grave, puede ser necesario ajustar la dosis del fármaco administrado.
Sin embargo, si el paciente a tratar sufre una disfunción hepática leve, no será necesario ajustar la dosis.
Embarazo y lactancia
Bicalutamide no debe usarse en mujeres y nunca debe usarse durante el embarazo y la lactancia.
Contraindicaciones
El uso de bicalutamida está contraindicado en los siguientes casos:
- Hipersensibilidad conocida a la bicalutamida;
- En las mujeres;
- En adolescentes y niños;
- Si está tomando medicamentos como terfenadina, astemizol o cisaprida (consulte la sección "Interacciones con otros medicamentos").
