drogas

tetraciclina

Las tetraciclinas son antibióticos de amplio espectro con una estructura tetracíclica (que consta de cuatro anillos con 6 términos cada uno), de ahí el nombre de toda la clase. Cuando hablamos de tetraciclina nos referimos a la clorotetraciclina, que fue la primera tetraciclina descubierta en 1945 por Benjamin Duggar. Duggar descubrió la clorotetraciclina en los Laboratorios Lederle mientras trabajaba bajo la supervisión del científico indio Yellapragada Subbarao.

Las tetraciclinas son un producto natural de bacterias pertenecientes a la familia Streptomyces; La clorotetraciclina se produce a partir de la cepa Streptomyces aureofaciens, de la cual también se deriva su nombre comercial: Aureomycin® (nombre registrado).

En 1950, el profesor Robert Woodward, de la Universidad de Harvard, trabajó con un equipo de investigadores de la compañía farmacéutica Pfizer (KJ Brunings, Peter P. Regna, Francis A. Hochstein, Abraham Bavley, CR Stephens, LH Conover y Richard Pasternack), aislado La molécula de la cepa Streptomyces rimosus determinó la estructura química de la oxiteraciclina (nombre comercial Terramicina ®), para la cual también obtuvo la patente sobre el proceso de producción. El proceso de investigación que llevó a este descubrimiento duró más de dos años.

Las tetraciclinas son antibióticos con un amplio espectro de acción indicado para el tratamiento de muchas infecciones bacterianas. Hoy en día, las tetraciclinas se utilizan en el tratamiento del acné, en la terapia triple para la erradicación de Helicobacter pylori y en el tratamiento de la rosácea; Históricamente hablando, se puede decir que las tetraciclinas han sido una herramienta muy útil para la reducción de las muertes por cólera. Las tetraciclinas han sido ampliamente utilizadas tanto para el tratamiento de enfermedades infecciosas como de forma abusiva como aditivos alimenticios para animales, con el objetivo de promover su crecimiento (la adición de antibióticos en el alimento para exterminar la flora bacteriana endógena de los animales y aumentarlos). peso, puede tener serias consecuencias para los consumidores y es una práctica estrictamente prohibida). Este amplio uso ha conducido a la aparición de cepas bacterianas resistentes a las tetraciclinas, lo que lleva a una drástica reducción de su uso en la terapia.

Las tetraciclinas se consideran el antibiótico de elección en infecciones con ricketteries, micoplasmas y clamidia. De hecho, las tetraciclinas son particularmente efectivas en las infecciones por rickettsias que incluyen fiebre de las Montañas Rocosas, tifus epidémico recurrente (enfermedad de Brill) y rickettiosis vesicular. Las tetraciclinas también se usan ampliamente para el tratamiento de enfermedades de transmisión sexual (MST, por sus siglas en inglés), ya que parece que diferentes formas de clamidia son sensibles a esta clase de medicamentos. Las tetraciclinas también han demostrado ser efectivas en el tratamiento de infecciones agudas y crónicas con Brucella melitensis, B. suis y B. abortus. La asociación de una tetraciclina, por ejemplo, doxiciclina, a otro antibiótico, por ejemplo a un antibiótico aminoglucósido como la estreptomicina, ha dado resultados muy convincentes en casos de brucelosis aguda.

Las tetraciclinas inhiben la síntesis de proteínas de las bacterias al unirse a su subunidad 30 S ribosomal, lo que impide el acceso de ARNt y ARNm al ribosoma; En consecuencia, la cadena de ADN que codifica las proteínas no se lee correctamente, y todo esto conduce a una detención de la síntesis de proteínas de la bacteria, seguida de la muerte de la misma.

El descubrimiento de tetraciclinas fue un evento muy importante porque, además de permitir el tratamiento de muchas enfermedades, ha abierto nuevos horizontes para el descubrimiento y la síntesis de otros antibióticos.

Posología y métodos de uso.

La dosis recomendada de tetraciclina para el tratamiento del acné en adultos es de 1000 mg / día, dividida en dos dosis diarias por un período de dos semanas, que puede variar según la gravedad y la naturaleza de la infección.

En la terapia triple para la erradicación de Helicobacter pylori, la dosis recomendada de tetraciclina es de 2000 mg / día, dividida en 4 dosis diarias, una cada seis horas. La duración prevista del tratamiento es de 14 días.

La dosis recomendada de tetraciclina en el tratamiento de la bronquitis es de 2000 mg / día, dividida en 4 dosis diarias, una cada seis horas. La duración del tratamiento varía de 7 a 10 días y depende de la gravedad de la infección. En algunos casos, especialmente en pacientes predispuestos a la bronquitis, se usa para administrar tetraciclina durante 4 o 5 días en los meses de invierno, para prevenir la aparición de bronquitis crónica.

En el tratamiento de la brucelosis se recomienda utilizar el siguiente esquema terapéutico: 2000 mg / día de tetraciclina, que se dividirá en 4 administraciones diarias, una cada seis horas, durante un período de tres semanas, y 2000 mg / día de estreptomicina por vía intramuscular. divididos en dos administraciones diarias durante la primera semana completa de tratamiento y luego 1000 mg / día, en una sola dosis diaria, por vía intramuscular, durante la segunda semana de tratamiento.

Para el tratamiento de infecciones uretrales no complicadas, endocervicales y rectales, se recomienda usar 2000 mg / día de tetraciclina, dividida en 4 dosis diarias, una cada seis horas. La duración esperada del tratamiento es de al menos una semana. En el caso de las infecciones por clamidia, es recomendable controlar y posiblemente tratar también a la pareja sexual del paciente.

La dosis recomendada de tetraciclina en el tratamiento de la artritis y la carditis, causada por la enfermedad de Lyme, es de 2000 mg / día, que se divide en 4 dosis diarias, una cada seis horas. La duración esperada del tratamiento puede variar de 2 semanas a 1 mes, dependiendo de la gravedad y la naturaleza de la infección. Para el tratamiento del eritema migratorio crónico, sin embargo, también causado por la enfermedad de Lyme, se recomienda usar la misma dosis descrita anteriormente durante un período ligeramente diferente, que varía de 10 a 30 días.

En el tratamiento de la neumonía, la dosis recomendada de tetraciclina es de 2000 mg / día, que se divide en 4 dosis diarias, una cada 6 horas. La duración esperada del tratamiento varía de 10 a 21 días, dependiendo de la gravedad de la infección.

Para el tratamiento de las infecciones por rickettsias, la dosis recomendada de tetraciclina es la indicada anteriormente y la duración recomendada del tratamiento es de una semana.

La dosis recomendada de tetraciclina en el tratamiento de la sífilis reciente es de 2000 mg / día, que se dividirá en 4 dosis diarias, una cada seis horas durante un período de dos semanas; la misma dosis de tetraciclina se recomienda para el tratamiento de la sífilis terciaria y la sífilis tardía, solo que el tiempo de tratamiento esperado aumenta a 4 semanas; o, alternativamente, puede desarrollar un plan terapéutico que implique la ingesta de 30-40 gramos de tetraciclina por un período que puede variar de 10 a 15 días, obviamente calculando las dosis anticipadas y el número de administraciones diarias. Sin embargo, el uso de tetraciclinas se recomienda solo si el paciente no puede usar penicilinas.

Sin embargo, para el tratamiento de la cistitis, la dosis recomendada de tetraciclina sigue siendo la misma que la descrita anteriormente, es decir, 2000 mg / día, que se divide en 4 dosis diarias, una cada seis horas; La duración esperada del tratamiento varía de 3 a 7 días, dependiendo de la gravedad de la infección. Sin embargo, el tratamiento de la cistitis con tetraciclina solo debe realizarse si no hay otras alternativas terapéuticas.

Contraindicaciones y advertencias de uso.

Todas las tetraciclinas comparten la estructura de tetraciclina y todas tienen un carácter anfótero. Las tetraciclinas son compuestos predispuestos a dar sales cristalinas tanto con ácidos como con bases fuertes (esto se debe precisamente a su carácter anfótero); Las tetraciclinas tienen un sistema cromóforo complicado que da lugar a espectros de absorción característicos de esta clase de antibióticos, que se extienden a lo visible y le dan su característico color amarillo. Todas las tetraciclinas son capaces de quelar iones metálicos que dan lugar a quelatos, que son insolubles en agua y parecen tener un papel apreciable en el mecanismo de acción de estos antibióticos. Debido a su carácter anfótero, las tetraciclinas son poco solubles en agua, mientras que sus clorhidratos tienen una solubilidad considerable en agua.

Otra característica importante de las tetraciclinas es oscurecer la luz y degradarse en presencia de humedad y en ambientes ácidos para formar anhidroderivados, que carecen de poder antibiótico y son más tóxicos que los antibióticos de inicio; esto probablemente se deba a la capacidad de interactuar de alguna manera. Específico con membranas celulares.

Tetraciclinas: contraindicaciones y efectos indeseables »