SELECTIN® es un medicamento a base de sal de sodio de pravastatina
GRUPO TERAPEUTICO: Hipolipidémico - Inhibidor de la HMG-CoA reductasa
IndicacionesMecanismo de la acciónEstudios y eficacia clínicaModalidad de uso y dosificaciónAdvertencias Embarazo y lactanciaIntercionesIncontraindicacionesEfectos no deseados
Indicaciones SELECTIN ® Pravastatin
SELECTIN® se utiliza como tratamiento farmacológico de la dislipidemia mixta y la hipercolesterolemia primaria o familiar heterocigótica, cuando una dieta adecuada y un estilo de vida saludable no han dado resultados terapéuticos satisfactorios.
SELECTIN® también puede usarse en la prevención de enfermedades cardiovasculares en pacientes con historia clínica previa de eventos coronarios, infarto de miocardio, eventos cerebrovasculares y diversas enfermedades del sistema cardiovascular.
SELECTIN® también se usa en el tratamiento de la hiperlipidemia postrasplante en pacientes que reciben terapia inmunosupresora.
Mecanismo de acción SELECTIN ® Pravastatin
La pravastatina, tomada por vía oral, se absorbe rápidamente desde el tracto gastro-entérico, alcanzando la concentración plasmática máxima después de aproximadamente 1, 5 horas después de su ingesta. Gran parte del fármaco sufre un metabolismo hepático de primer paso, con formación de metabolitos inactivos, que reduce la biodisponibilidad absoluta de pravastatina a aproximadamente el 17% de la dosis total tomada.
La porción activa penetra selectivamente en las células hepáticas, ejerciendo una inhibición directa sobre la enzima HMG-CoA reductasa, necesaria para la síntesis hepática de colesterol. La reducción de los niveles de colesterol dentro del hepatocito, a través de un mecanismo de retroalimentación positiva, aumenta la expresión de los receptores de LDL en la superficie celular, mejorando así la absorción de lipoproteínas de baja densidad (llamadas LDL). Esta doble acción, también acompañada por una inevitable reducción en la síntesis de VLDL (precursores de LDL), causa una disminución apreciable en las concentraciones de colesterol LDL en la sangre después de una semana de tratamiento. El efecto terapéutico, sin embargo, tiende a ser maximizado solo en la cuarta semana desde el inicio del tratamiento.
Este efecto biológico, probablemente apoyado por una acción pleiotrópica de las estatinas, se traduce en una reducción significativa del riesgo cardiovascular y la incidencia de enfermedades relacionadas.
Después de aproximadamente una hora y media después de tomarla, la pravastatina se elimina en gran parte a través de las heces, mientras que la porción restante se excreta a través de la orina.
Estudios realizados y eficacia clínica.
1. LA EFICACIA DE PRAVASTATINA
Este estudio, realizado en pacientes con hipercolesterolemia (colesterol total superior a 250 mg / dL) e hipertensión, mostró cómo la administración de pravastatina a dosis diarias de 20 y 40 mg puede garantizar una reducción de más del 27% del colesterol total y aproximadamente 35% del colesterol LDL, independientemente del tipo de tratamiento antihipertensivo realizado.
2. LA EFICACIA PLEIOTROPICA DE PRAVASTATINA
Varios estudios en todo el mundo están tratando de aclarar e identificar los efectos no provistos de lípidos de la provastatina, probablemente involucrados en la prevención de enfermedades cardiovasculares. Este estudio, realizado in vitro en cultivos celulares, mostró cómo la provastatina puede ejercer una poderosa acción antioxidante y vasoprotectora, a través de mecanismos independientes de la inhibición de la producción de ácido mevalónico.
3. ¿ESTADOS ANTICANCRO?
Varios estudios, aún en fase experimental, apoyan la acción antitumoral de las estatinas, ejercida a través de la inhibición de la síntesis de colesterol (un elemento necesario para la formación de membranas celulares). Este ensayo clínico utilizó pravastatina como adyuvante de la quimioterapia en el tratamiento del carcinoma gástrico avanzado, pero sin ninguna mejora. La discrepancia entre la hipótesis biológica, apoyada por experimentos in vitro, y la práctica clínica, no nos permite expresar una opinión unívoca sobre esta utilidad.
Método de uso y dosificación.
SELECTIN ® 20/40 mg comprimidos de pravastatina: la dosis más utilizada en el tratamiento de la hipercolesterolemia primaria es entre 10 y 40 mg diarios, tomados en una dosis, posiblemente antes de irse a dormir. El médico debe realizar la formulación de la dosis específica después de una evaluación cuidadosa del estado fisiopatológico del paciente y después de excluir las posibles causas de hipercolesterolemia secundaria. Sobre la base del objetivo terapéutico y los resultados obtenidos, es posible ajustar la dosis después de aproximadamente 4 semanas, un período necesario para obtener el máximo efecto terapéutico.
En cualquier caso, antes de embarcarse en cualquier tratamiento farmacológico, sería aconsejable adoptar un estilo de vida saludable y una dieta hipolipídica, que se continúe incluso durante el proceso terapéutico.
En la prevención de enfermedades cardiovasculares, la dosis de SELECTIN® generalmente utilizada fue de 40 mg / día, mientras que en la hiperlipidemia posterior al trasplante generalmente se utilizó la dosis de 10 mg / día, para adaptarla eventualmente en caso de una respuesta terapéutica reducida.
EN CUALQUIER CASO, ANTES DE LA CONVENCIÓN DE Pravastatina SELECTIN ®: LA PRESCRIPCIÓN Y CONTROL DE SU MÉDICO ES NECESARIO.
Advertencias SELECTIN ® Pravastatin
Al igual que las otras estatinas, la terapia con pravastatina requiere el monitoreo de la función hepática y las transaminasas. De hecho, es necesario administrar este medicamento con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad hepática, para evitar, aunque sean poco frecuentes, efectos secundarios desagradables.
Debe mantenerse la misma precaución hacia pacientes con antecedentes de miopatías o predispuestos al desarrollo de patologías musculares esqueléticas; en estos casos, sería necesario un control regular de los niveles de creatina quinasa, para evitar episodios de rabdomiólisis. Sin embargo, no se requiere el mismo seguimiento para los pacientes sin tales historias clínicas, siempre que se compruebe siempre la ausencia de dolor muscular y debilidad persistente.
Dada la presencia de lactosa entre los excipientes, SELECTIN® podría crear problemas gastrointestinales en pacientes con tolerancia deficiente a la glucosa / galactosa, o afectados por el síndrome de deficiencia de enzima lactasa.
A la luz de los estudios actuales y el mecanismo de acción del fármaco, la pravastatina no debe afectar la capacidad normal de atención del paciente; por lo tanto, no parece afectar la capacidad para conducir o usar máquinas.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Varios estudios han demostrado la ausencia de efectos teratogénicos de pravastatina en el feto; sin embargo, el uso de SELECTIN® está fuertemente contraindicado durante el embarazo, dada la importancia del colesterol durante las fases de embriogénesis y desarrollo fetal.
La lactancia materna también debe interrumpirse en el caso de tratamiento con pravastatina, incluso si las proporciones del principio activo que se encuentran en la leche materna son insignificantes.
interacciones
A diferencia de muchas otras estatinas e inhibidores de la enzima HMG-CoA reductasa, el metabolismo hepático de la pravastatina no está respaldado únicamente por el citocromo P450 3A4. Por lo tanto, esta característica reduce las posibles interacciones con sus inhibidores o inductores (ácido acetilsalicílico, warfarina, ciclosporina ...) y mantiene su perfil farmacocinético bastante estable.
Por otro lado, se requiere un ajuste de la dosis en caso de uso concomitante de otros fármacos hipolipidémicos.
Contraindicaciones Pravastatina SELECTIN ®
SELECTIN® está contraindicado en caso de hipersensibilidad a uno de sus componentes, de varios tipos de enfermedad hepática y durante el embarazo y la lactancia.
Efectos secundarios - Efectos secundarios
Los diversos estudios realizados sobre la tolerabilidad y seguridad de pravastatina han demostrado que la incidencia de efectos secundarios es comparable a la observada en la muestra de control. Las reacciones adversas más comunes fueron todas de una entidad clínica menor y generalizada, como diarrea, náuseas, vómitos, flatulencia, mareos y astenia.
Las reacciones más graves con afectación musculoesquelética, cardiovascular y hepática han sido decididamente más raras y transitorias, tanto que desaparecen rápidamente después de la suspensión de la terapia.
notas
SELECTIN® solo puede ser vendido bajo prescripción médica.
