Biotransformación y xenobióticos.

Al igual que los medicamentos, dentro del organismo también los xenobióticos se someten a procesos de biotransformación, cuyo objetivo es hacerlos más solubles en agua y facilitar su eliminación.

Siguiendo los diversos procesos de biotransformación, operados por numerosas enzimas (Fase 1 y Fase 2), y su activación, los xenobióticos pueden tener diferentes destinos:

• excretado como tal (por ejemplo, éter etílico);
• excretado inactivo;
• excretados todavía activos (como los glucósidos de antraquinona o antraquinonas);
• transformados en compuestos tóxicos o muy tóxicos;

Ahora se hacen algunos ejemplos de biotransformación.

Las aminas aromáticas, después de la introducción de grupos -OH en nitrógeno, dan lugar a metabolitos cancerígenos en el hígado.

La anilina, nuevamente por la introducción de grupos OH en el grupo amino, forma productos tratados con hidroxi que transforman el hierro de la hemoglobina de Fe2 + a Fe3 +, dando lugar a metahemoglobina. La metahemoglobina es una molécula que no es muy similar al oxígeno, por lo que el transporte de esta última es difícil. Además, la molécula de metahemoglobina tiende a precipitarse a nivel de los túbulos renales, causando una enfermedad renal grave.

Los HAP con TCDD (dioxinas), PCB y benzofuranos son todos compuestos conocidos como "inductores farmacometabólicos", por lo que aceleran la acción farmacometabólica a nivel de citocromo P450, lo que aumenta la metabolización de estas sustancias que tienen un efecto grave transcripción de genes

Se habla de bioactivación cuando la toxicidad original no tiene suficiente afinidad con el sitio objetivo, por lo que se transforma en un metabolito muy similar.