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vardenafilo

Tras el descubrimiento del sildenafil y el gran éxito en el tratamiento de la disfunción eréctil, las compañías más importantes en el mercado farmacéutico estaban en una gran desventaja en comparación con Pfizer, una compañía que comercializaba Viagra; En consecuencia, han emprendido asiduamente la búsqueda de nuevos y más eficaces inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5, una categoría a la que pertenece el sildenafilo.

Vardenafil es el resultado de la búsqueda de tres gigantes en el campo farmacéutico, las compañías Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline y Schering-Plough, que se unieron para enfrentar a la compañía farmacéutica Pfizer.

Vardenafil es un inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 que se usa para tratar la disfunción eréctil.

Historia de vardenafil

Vardenafil es el segundo fármaco inhibidor de la fosfodiesterasa de tipo 5 que se ha comercializado después de obtener el 19 de agosto de 2003 la autorización de la Administración de Medicamentos y Alimentos para el tratamiento de la disfunción eréctil.

Vardenafil fue comercializado al mismo tiempo por las tres compañías farmacéuticas que lo diseñaron, Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline y Schering-Plough, bajo el nombre registrado de Levitra ®. En 2005, sin embargo, la compañía farmacéutica Bayer devolvió a la compañía farmacéutica GlaxoSmithKline los derechos para comercializar vardenafil bajo el nombre de Levitra en mercados fuera de los Estados Unidos, por lo tanto en Italia y en otros países de la Unión Europea. Hoy, la compañía farmacéutica GlaxoSmithKline comercializa vardenafil con el nombre registrado de Vivanza® .

Debido a las leyes comerciales de la Unión Europea, que permiten cantidades paralelas, el vardenafilo en Italia y otros países miembros de la UE se puede encontrar en el mercado con ambos nombres registrados, es decir, Levitra (vendido por Bayer Pharmaceuticals) y Vivanza (vendida por GlaxoSmithKline). Recientemente, una forma bucodispersable de vardenafil ha sido aprobada en los Estados Unidos de América y Canadá y se comercializa con el nombre registrado de Staxyn® .

Vardenafil, más que el resultado de una investigación real o un descubrimiento científico, es una modificación estructural de la molécula principal, sildenafil (ingrediente activo de viagra). De hecho, la estructura química de vardenafil difiere de la de sildenafil solo por la posición diferente de un átomo de nitrógeno y por el sustituyente alquilo del anillo piperazínico, que en lugar de ser un grupo metilo, es un grupo etilo, es decir, solo se ha agregado. un átomo de carbono que no cambia las propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas de vardenafil con respecto al sildenafil. De hecho, se puede observar que las propiedades farmacológicas, los efectos secundarios, el tiempo que tarda el medicamento en surtir efecto y otras características del vardenafilo son muy similares a las del sildenafilo. Sin embargo, a pesar de todas las similitudes, el vardenafil tiene una propiedad particular, que no posee ningún otro inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5; vardenafil aumenta significativamente el tiempo que toma desde el inicio de la penetración vaginal hasta la eyaculación y, por lo tanto, también puede usarse en el tratamiento de la eyaculación precoz . Esta ventaja de vardenafil se puede utilizar para tratar a pacientes que sufren disfunción eréctil y eyaculación precoz con un solo medicamento.

Mecanismo de accion

Para funcionar, vardenafil necesita suficiente estimulación sexual, de lo contrario su ingesta no produce el efecto deseado.

El proceso fisiológico responsable de la erección del pene incluye la liberación de una cierta cantidad de óxido nítrico (NO), un "mensajero" molecular, en el cuerpo cavernoso durante cualquier estímulo sexual. El óxido de nitrógeno, a su vez, activa una enzima llamada guanilato ciclasa, que causa un aumento en los niveles de monofosfato de guanosina cíclico (GMPc), que produce una relajación muscular suave en el cuerpo cavernoso y permite la entrada de grandes cantidades. De sangre en el pene.

Vardenafil es un inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 (PED5), específico para el cGMP (monofosfato de guanosina cíclica); la fosfodiesterasa tipo 5 se localiza principalmente en el músculo liso de los vasos de los cuerpos cavernosos del pene y es la enzima responsable de la degradación de cGMP (monofosfato de guanosina cíclica); por lo tanto, la inhibición de esta enzima por vardenafil conduce a una mayor concentración de cGMP (monofosfato de guanosina cíclica), por lo que permite una mayor vasodilatación y una erección más vigorosa a través de una mayor ingesta de sangre en los cuerpos cavernosos.

En conclusión, podemos decir que el vardenafilo, que es un inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 específico para el GMPc (monofosfato de guanosina cíclica), no tiene un efecto relajante directo, pero aumenta de manera efectiva el efecto de myorelaxide del óxido de nitrógeno (NO) En la musculatura suave del cuerpo cavernoso del pene: cuando se activa la vía NO / cGMP, como ocurre durante la estimulación sexual, la inhibición de la fosfodiesterasa tipo 5 por vardenafil aumenta considerablemente el nivel de GMPc en el cuerpo cavernoso.

También el vardenafilo, al igual que otros inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 y los tratamientos para la disfunción eréctil en general, ha conquistado todas las páginas de Internet, la mayoría de las cuales ofrece una forma muy sencilla de obtener el medicamento, incluso ofreciendo el envío directo del medicamento. A la casa del cliente interesado. A muchas personas les atrae la posibilidad de obtener vardenafil a través de Internet, seducidas por los precios aparentemente bajos y el deseo de resolver su problema sin acudir al médico, evitando así posibles inbarazzi. Obviamente, esta es una actitud absolutamente errónea, porque el médico es indispensable en la evaluación del problema. Por ejemplo, la disfunción eréctil puede ser de otra naturaleza y la medicación no es necesaria.

A menudo, el vardenafilo y otros inhibidores de la enzima fosfodiesterasa 5 se venden en dosis mucho más bajas o más altas que las terapéuticas recomendadas, y / o en preparaciones que combinan múltiples medicamentos "milagrosos": los gerentes anuncian los cócteles similares de estos sitios web como '' potentissimi '' o '' infalible ''; de hecho, tales dosis pueden dañar gravemente la salud del paciente al aumentar la magnitud y la incidencia de los efectos secundarios del medicamento. Por lo tanto, se desaconseja encarecidamente la compra de vardenafil a través de Internet sin haber consultado previamente con un médico. En caso de tomar vardenafil por personas de edad o que tengan trastornos cardiovasculares, también es necesario realizar una evaluación médica exhaustiva y preventiva para garantizar que la administración de vardenafil no provoque efectos adversos graves y no interfiera con la Cuadro clínico del paciente.