Citalopram es un medicamento antidepresivo que pertenece a la clase de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). En realidad, citalopram es un racimo, es decir, consiste en una mezcla de los enantiómeros S-citalopram y R-citalopram.
(R, S) - Citalopram - Estructura química
Fue descubierto por el químico farmacéutico Lundbeck en un intento por inventar un nuevo fármaco antidepresivo capaz de inhibir la recaptación de norepinefrina. Lundbeck fue capaz de sintetizar dos nuevas moléculas (el talopram y el tasulopram), sin embargo, no continuó con los ensayos debido a los numerosos intentos de suicidio que se registraron durante los ensayos clínicos. Sin embargo, Lundbeck no se rindió y, al hacer cambios en la estructura química del talopram, logró sintetizar el citalopram.
Citalopram ingresó al mercado de los EE. UU. En 1996 y se considera el ISRS más selectivo que existe, y por lo tanto tiene menos efectos secundarios que otros antidepresivos.
indicaciones
Por lo que usas
El uso de citalopram está indicado en el tratamiento de:
- Depresión mayor (o endógena) y prevención de recaídas o recurrencias;
- Trastornos de ansiedad con ataques de pánico, con o sin agorafobia.
Además, el citalopram se puede usar como un fármaco no incluido en la etiqueta para el tratamiento de la ansiedad, la distimia, el trastorno disfórico premenstrual y el trastorno obsesivo-compulsivo. El término "fuera de etiqueta" significa el uso de medicamentos conocidos y utilizados durante algún tiempo, para lo cual la evidencia científica sugiere su uso en situaciones clínicas que no se informan explícitamente en el prospecto del medicamento en sí.
advertencias
La depresión se asocia con un mayor riesgo de pensamientos suicidas, autolesiones y suicidio. El mejoramiento del estado depresivo puede no ocurrir inmediatamente después de tomar citalopram, por lo tanto, se requiere un monitoreo cuidadoso del paciente hasta que se produzca una remisión significativa.
Citalopram no debe administrarse a niños y adolescentes menores de 18 años, ya que, en esta categoría de pacientes, el medicamento puede promover la aparición de conductas suicidas, agresión, hostilidad y enojo.
El uso de citalopram debe suspenderse si los pacientes entran en una fase maníaca.
Se debe evitar el uso de citalopram en pacientes con epilepsia inestable. Sin embargo, en pacientes con epilepsia controlada, se puede usar el medicamento, pero solo bajo supervisión médica cercana.
El uso de citalopram en pacientes con diabetes puede alterar la tasa de glucemia. Por lo tanto, puede ser necesario ajustar la dosis de insulina y / o hipoglucemiantes orales administrados.
Se debe tener precaución en la administración concomitante de citalopram y terapia electroconvulsiva (TEC).
El tratamiento con citalopram de pacientes psicóticos puede causar un aumento de los síntomas psicóticos.
La terapia con citalopram en pacientes con trastornos de pánico puede desencadenar un aumento de los síntomas de ansiedad, especialmente al inicio del tratamiento. Este efecto paradójico, en general, se atenúa con la continuación de la terapia.
Se debe tener precaución con la administración de citalopram en pacientes bradicárdicos, en pacientes con insuficiencia cardíaca no compensada y en pacientes que han sufrido recientemente un infarto agudo de miocardio.
Se debe prestar atención a la administración de citalopram en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado o antecedentes de glaucoma.
No se recomienda la interrupción brusca del tratamiento debido a los efectos secundarios que pueden ocurrir.
Dado que la ingesta de citalopram puede perjudicar el juicio y la capacidad de respuesta, no se recomienda conducir o usar máquinas.
interacciones
Se debe evitar la administración concomitante de citalopram e IMAO (inhibidores de la monoaminooxidasa) debido a los efectos secundarios graves que pueden ocurrir, incluido el síndrome de serotonina.
Se debe evitar el uso concomitante de citalopram y selegilina (un inhibidor selectivo de MAO-B).
Se debe evitar la administración de citalopram con medicamentos que prolongan el intervalo QT (el tiempo requerido para que el miocardio ventricular se despolarice y repolarice). Entre estos medicamentos mencionamos:
- Antiarrítmicos ;
- Antidepresivos tricíclicos ( TCA );
- Antipsicóticos, tales como derivados de fenotiazina, haloperidol y pimozida;
- Agentes antimicrobianos, como esparfloxacina, moxifloxacina, eritromicina y halofantrina (un antipalúdico);
- Antihistamínicos, como astemizol y mizolastina.
Se debe tener precaución con la administración de citalopram y de medicamentos que aumentan la señal de serotonina (como el litio y el triptófano ) debido al aumento del efecto serotoninérgico establecido.
No se recomienda el uso concomitante de citalopram y medicamentos agonistas de la serotonina, como los triptanos (medicamentos para tratar la migraña) y el tramadol (un analgésico similar a los opioides).
Debe evitarse el uso concomitante de citalopram y preparaciones a base de hierba de San Juan (o hipérico, una planta con propiedades antidepresivas), ya que puede aumentar el riesgo de que se presenten efectos secundarios.
Se debe tener precaución con la administración concomitante de citalopram y medicamentos anticoagulantes que puedan afectar la actividad de las plaquetas, como, por ejemplo, los AINE (medicamentos antiinflamatorios no esteroideos), ácido acetilsalicílico, ticlopidina (un antiplaquetario plaqueta) y dipiridamol (un medicamento utilizado para prevenir el tromboembolismo).
Se debe tener precaución en la administración concomitante de citalopram y medicamentos que induzcan hipopotasemia y / o hipomagnesemia (respectivamente, una disminución en el torrente sanguíneo de potasio y magnesio).
Dado que el citalopram reduce el umbral de convulsiones, se debe tener precaución en la administración concomitante de medicamentos que también lo hagan, incluidos los neurolépticos, el tramadol, la mefloquina (un antipalúdico) y el bupropión (un antidepresivo).
La cimetidina (un medicamento utilizado para tratar la úlcera gástrica) puede aumentar la concentración plasmática de citalopram; por lo tanto, se debe tener precaución en caso de una administración simultánea.
No se recomienda la asociación de citalopram a moclobemida (otro medicamento antidepresivo) debido a las interacciones que pueden ocurrir.
Debe evitarse la combinación de citalopram y alcohol .
Efectos secundarios
El citalopram, como cualquier otro medicamento, puede inducir varios efectos secundarios. El tipo de efectos adversos y la intensidad con la que ocurren varían entre un paciente y otro dependiendo de la sensibilidad individual hacia el medicamento.
Los siguientes son los principales efectos secundarios que pueden ocurrir durante la terapia con citalopram.
Trastornos sanguíneos y del sistema linfático.
El tratamiento con citalopram puede afectar el sistema linfático sanguíneo (el sistema responsable de la síntesis de las células sanguíneas). En particular, el citalopram puede inducir trombocitopenia, es decir, puede causar una reducción en el número de plaquetas en el torrente sanguíneo, con el consiguiente aumento de la susceptibilidad a sangrado anormal y / o hemorragia.
Trastornos endocrinos
Citalopram puede desencadenar el síndrome de producción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH). Este síndrome podría atribuirse a la aparición de hiponatremia, es decir, a una disminución de los niveles de sodio en el torrente sanguíneo.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición.
La disminución del apetito y el peso corporal después del tratamiento con citalopram es muy común. Sin embargo, aunque en raras ocasiones, citalopram también puede promover un aumento en el apetito y el peso corporal.
El medicamento también puede causar hipopotasemia, es decir, una disminución en los niveles de potasio en la sangre. Esta disminución podría dar lugar a problemas cardíacos.
Trastornos psiquiátricos
El tratamiento con citalopram puede dar lugar a varios efectos adversos psiquiátricos, que incluyen:
- agitación;
- ansiedad;
- El nerviosismo;
- Disminución de la libido;
- Estado confusional;
- Trastornos de la actividad del sueño;
- La agresividad;
- despersonalización;
- alucinaciones;
- Mania;
- Ataques de pánico;
- inquietud;
- Ideación y comportamiento suicida.
Trastornos del sistema nervioso.
La terapia con citalopram puede causar somnolencia, dolor de cabeza, insomnio, temblores, parestesia, mareos y trastornos de la atención. El medicamento también puede causar convulsiones, trastornos extrapiramidales (es decir, síntomas similares a los de Parkinson), disquinesia y trastornos del movimiento.
Trastornos oculares
Después de tomar citalopram, puede ocurrir midriasis (dilatación de la pupila) y trastornos visuales.
Trastornos del oído
El uso de citalopram puede causar tinnitus, que es un trastorno que se caracteriza por la percepción de ruidos como crujidos, zumbidos, silbidos, etc.
Enfermedades cardiovasculares
El tratamiento con citalopram puede provocar bradicardia, taquicardia, arritmias ventriculares y prolongación del intervalo QT.
En el nivel vascular, en cambio, el citalopram puede causar hipotensión ortostática, es decir, un descenso brusco de la presión sanguínea después del paso de una posición sentada o extendida a una posición de pie.
Trastornos gastrointestinales
Citalopram puede causar náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento, sequedad de boca e incluso sangrado gastrointestinal y rectal.
Trastornos hepatobiliares
El tratamiento con citalopram puede causar pruebas de función hepática alteradas y promover la aparición de hepatitis.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.
El citalopram puede causar reacciones en la piel, urticaria, picazón, aumento de la sudoración, alopecia, moretones (hematomas) y angioedema. Además, el fármaco puede causar fotosensibilidad y reacciones de color púrpura (aparición de manchas en la piel, órganos y membranas mucosas debido a la ruptura capilar).
Enfermedades de la mama y del aparato reproductor.
En los hombres, el tratamiento con citalopram puede causar impotencia, trastornos de la eyaculación, falta de eyaculación, priapismo (erección larga y dolorosa no acompañada de excitación sexual) y galactorrea (secreción de leche de los pezones).
En las mujeres, en cambio, la terapia con citalopram puede causar menorragia (pérdida excesiva de sangre durante el ciclo menstrual) y metrorragia (sangrado uterino anormal, abundante y prolongado, que ocurre entre dos ciclos menstruales consecutivos).
Sindrome serotoninergico
El tratamiento con citalopram puede causar síndrome serotoninérgico, especialmente cuando se usa en combinación con otros medicamentos que aumentan la señal de serotonina.
Este síndrome se caracteriza por un exceso de actividad serotoninérgica en el sistema nervioso central. También se puede definir como una intoxicación por serotonina . El síndrome puede ocurrir en formas leves, moderadas o severas.
Los principales síntomas que pueden surgir son:
- taquicardia;
- escalofríos;
- Aumento de la sudoración;
- dolor de cabeza;
- midriasis;
- temblores;
- Mioclonia (contracción corta e involuntaria de un músculo o un grupo de músculos);
- espasmos;
- Reflexiones acentuadas;
- Acentuación de ruidos intestinales (borborigmi);
- diarrea;
- Hipertensión arterial;
- fiebre;
- Rabdomiólisis (ruptura de las células del músculo esquelético y la consiguiente liberación de las sustancias presentes dentro de la musculatura hacia el torrente sanguíneo);
- convulsiones;
- Insuficiencia renal.
Si el síndrome ocurre en forma severa, hay un aumento marcado en la frecuencia cardíaca y la presión arterial y el paciente puede entrar en un estado de shock.
Fracturas de hueso
Se informó un aumento del riesgo de fracturas óseas durante el tratamiento con citalopram, predominantemente en pacientes mayores de 50 años.
Síntomas sospechosos
Tras la finalización brusca del tratamiento con citalopram, pueden surgir los llamados síntomas de abstinencia. Estos síntomas son mareos, trastornos sensoriales, agitación, ansiedad, náuseas, vómitos, temblores, confusión, palpitaciones, dolor de cabeza, diarrea, inestabilidad emocional y trastornos visuales.
Otros efectos secundarios
Otros efectos secundarios que pueden ocurrir durante el tratamiento con citalopram son:
- Reacciones alérgicas en individuos sensibles;
- fatiga;
- mialgias;
- artralgia;
- Retención urinaria;
- edema;
- Fiebre.
sobredosis
No hay antídoto en caso de sobredosis de citalopram, por lo tanto, la terapia es solo sintomática y de apoyo. Los síntomas que pueden ocurrir son fatiga, debilidad, sedación, náuseas, temblor y taquicardia. En casos de sobredosis más severa, también pueden ocurrir convulsiones y rabdomiolisis.
En caso de sobredosis, puede ser útil utilizar carbón activado, laxantes osmóticos y lavado gástrico. En cualquier caso, si sospecha que ha tomado demasiados medicamentos, comuníquese con un médico inmediatamente y / o con el hospital más cercano.
Mecanismo de accion
Citalopram es un inhibidor de la recaptación de serotonina altamente selectivo.
La serotonina (5-HT) es un neurotransmisor que se produce dentro de la terminación nerviosa presináptica y se libera después de ciertos estímulos.
Una vez en el espacio sináptico (el espacio entre la terminación presináptica y la postsináptica), 5-HT interactúa con sus receptores en la terminación del nervio postsináptico para realizar su función biológica. Posteriormente, la serotonina se une al receptor designado para su recaptación (SERT) y se informa dentro de la terminación presináptica.
Citalopram puede unirse a SERT en lugar de serotonina, que por lo tanto permanece en el espacio sináptico durante un período prolongado de tiempo. La estadía prolongada en el espacio sináptico hace que la serotonina continúe interactuando con sus receptores postsinápticos. De esta manera, hay un aumento en la señal serotoninérgica con la consiguiente mejora de las patologías psiquiátricas tratadas.
Instrucciones de uso - Posología
Citalopram está disponible para administración oral y se presenta en forma de tabletas y gotas orales.
El médico debe establecer la dosis de forma individual según la patología a tratar y según el estado del paciente y la situación clínica.
En general, los pacientes ancianos y los pacientes con una función hepática y / o renal reducida requieren una disminución de la dosis administrada.
Las dosis de citalopram usualmente utilizadas se muestran a continuación.
Depresión endógena
La dosis de citalopram, generalmente utilizada en adultos, es de 20 mg de medicamentos por día, hasta 40 mg. El efecto antidepresivo ocurre dentro de las 2 a 4 semanas posteriores al inicio del tratamiento.
Trastornos de ansiedad con ataques de pánico, con o sin agorafobia
En este caso, la dosis inicial recomendada de citalopram es de 10 mg por día, hasta 20 mg. Según la respuesta del paciente, la dosis puede aumentarse hasta un máximo de 40 mg. Para este tipo de patología, la efectividad máxima se alcanza después de aproximadamente tres meses de tratamiento.
Embarazo y lactancia
Citalopram se puede usar durante el embarazo solo en casos de verdadera necesidad. En cualquier caso, el recién nacido debe ser vigilado cuidadosamente después del parto, especialmente si la madre tomó el medicamento durante el tercer trimestre del embarazo.
Después del uso de citalopram durante las últimas etapas del embarazo, el bebé puede experimentar síntomas como trastornos respiratorios, cianosis, apnea, convulsiones, temperatura inestable, dificultad para alimentarse, vómitos, hipoglucemia, hipertonía, hipotonía, temblores, nerviosismo, irritabilidad, letargo, llanto, somnolencia y dificultad para dormir.
Además, el citalopram puede favorecer la aparición en los recién nacidos de un síndrome severo llamado hipertensión pulmonar persistente que se manifiesta con un aumento de la frecuencia respiratoria y un color azulado en la piel. Estos síntomas usualmente ocurren dentro de las 24 horas del nacimiento.
El citalopram se excreta, aunque de manera mínima, en la leche materna, por lo que se recomienda precaución durante la lactancia.
Contraindicaciones
El uso de citalopram está contraindicado en los siguientes casos:
- Hipersensibilidad conocida al citalopram;
- En niños y adolescentes menores de 18 años;
- En pacientes con síndrome de QT largo congénito o que tienen prolongación de QT;
- En pacientes ya tratados con IMAO.
