ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL® es un medicamento a base de lisinopril.

GRUPO TERAPEUTICO: Antihipertensivos - inhibidores de la ECA no asociados

IndicacionesMecanismo de la acciónEstudios y eficacia clínicaModalidad de uso y dosificaciónAdvertencias Embarazo y lactanciaIntercionesIncontraindicacionesEfectos no deseados

Indicaciones ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL® se utiliza, tanto en monoterapia como en terapia de combinación, en el tratamiento de la hipertensión arterial.

ZESTRIL ® también se utiliza en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca sintomática y en el tratamiento a corto plazo (durante aproximadamente 6 semanas) de pacientes hemodinámicamente estables postinfartados.

Al igual que otros inhibidores de la ECA, ZESTRIL® también se usa en el tratamiento de ciertas complicaciones diabéticas, como la nefropatía diabética y la hipertensión.

Mecanismo de acción Lisinopril ZESTRIL ®.

ZESTRIL® administrado por vía oral, permite la absorción de su ingrediente activo lisinopril a nivel gastrointestinal. Sin embargo, el pico máximo de plasma se registra solo 7 horas después de su ingesta. Sin embargo, tanto el tiempo necesario para alcanzar las concentraciones sanguíneas máximas como la biodisponibilidad del ingrediente activo están sujetos a una enorme variabilidad interindividual, lo que determina una variabilidad modesta de la eficacia terapéutica.

El efecto antihipertensivo de lisinopril parece estar asociado predominantemente con su acción inhibitoria sobre la enzima de conversión de angiotensina I, que se manifiesta como una disminución en los niveles de angiontensina II y con la consiguiente reducción de la contracción de las fibrocelulas del músculo liso vascular, y De la concentración en sangre de aldosterona, ambos factores responsables del aumento de la presión arterial. A pesar de que la acción mencionada anteriormente parece ser la más respaldada, las hipótesis emergentes están evaluando la capacidad de los inhibidores de la ECA para inhibir la enzima quinasa II, responsable de la degradación de la bradicinina, una molécula con actividad vasodilatadora. Este mecanismo podría justificar la eficacia terapéutica de estas moléculas también en el tratamiento de la hipertensión con bajo contenido de renina.

Además, varios estudios muestran que el lisinopril puede prevenir la incidencia de enfermedades cardiovasculares, reduciendo la morbilidad y la mortalidad, al tiempo que proporciona un papel protector contra las complicaciones de la enfermedad diabética, en particular la microalbuminuria.

Una vez que se completa su acción, con una vida media estimada en aproximadamente 12 horas y media, el lisinopril se excreta sin cambios a través de la orina.

Estudios realizados y eficacia clínica.

1. LISINOPRIL EN EL SÍNDROME METABÓLICO

Dada la presencia de efectos biológicos distintos a la acción antihipertensiva, se decidió probar el medicamento lisinopril en el tratamiento de una afección compleja como el síndrome metabólico, una patología caracterizada por hipertensión, glucosa en ayunas alterada, perfil lipidémico alterado, sobrepeso y obesidad. Todo ello inevitablemente asociado a un alto riesgo cardiovascular. La administración de la monoterapia con lisinopril durante aproximadamente 12 semanas, garantizó no solo una caída significativa de la presión arterial, sino también una mejora decisiva en el metabolismo de la glucosa, que dio como resultado una reducción de la glucemia posprandial y la insulinemia.

2. LA EFICACIA DE LISINOPRIL EN EL CONTROL DE MICROALBUMINURIA

Se sabe que el lisinopril es un fármaco particularmente eficaz en el tratamiento de la hipertensión arterial, que garantiza en promedio una caída en la presión arterial de aproximadamente 15/18 mmHg en 4/8 semanas de tratamiento. Sin embargo, el estudio en cuestión también evalúa otra actividad, a saber, la capacidad para contrarrestar la microalbuminuria asociada con la hipertensión. A diferencia de otros fármacos antihipertensivos con una eficacia terapéutica similar, el lisinopril puede reducir significativamente la microalbuminuria en pacientes hipertensos.

3. LISINOPRIL EN TERAPIA ASOCIADA

El estudio COSMOS muestra cómo la administración de lisinopril, en terapia de combinación con bloqueadores beta, puede ser más efectiva que la monoterapia para reducir la presión arterial y reportar la presión arterial sistólica y diastólica dentro del rango normal. Los resultados, también derivados de la práctica clínica, muestran una tolerabilidad del tratamiento combinado igual a la observada en la terapia con un solo fármaco.

Método de uso y dosificación.

ZESTRIL ® 5/10/20 mg comprimidos de lisinopril anhidro:

para el tratamiento de la hipertensión arterial, la dosis inicial debe ser formulada por el médico basándose en la gravedad de la enfermedad, el objetivo y la posible administración concomitante de otros fármacos antihipertensivos, como los diuréticos. Por lo general, la dosis inicial se incluye en el rango de 5/10 mg por día, pero se duplica dentro de la segunda / cuarta semana en la fase de mantenimiento. En cualquier caso, la ingesta de ZESTRIL debe limitarse una vez al día a la misma hora.
Para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca, generalmente recurrimos a la administración de ZESTRIL® en sinergia con otros fármacos activos en el sistema cardiovascular, como los diuréticos, los digitales o los bloqueadores beta. La combinación correcta, por lo tanto la dosificación relativa, debe ser establecida por el médico de acuerdo con la extensión de la enfermedad.
para el tratamiento de las complicaciones de la diabetes, generalmente se recomienda administrar 20 mg por día de ZESTRIL, controlando constantemente los niveles de presión;
El tratamiento del infarto de miocardio suele ser una terapia hospitalaria, que como tal se establece adecuadamente después de una evaluación cuidadosa de la función cardíaca y vascular.

EN TODOS LOS CASOS, ANTES DE LA ASUNCIÓN DE ZESTRIL ® Lisinopril: LA PRESCRIPCIÓN Y EL CONTROL DE SU MÉDICO ES NECESARIO.

Advertencias ZESTRIL ® Lisinopril

La administración de ZESTRIL®, especialmente en la fase inicial del tratamiento, puede asociarse con hipotensión sintomática y transitoria, que es mucho más común en pacientes con insuficiencia cardíaca, hipovolemia o con diuréticos y fármacos antihipertensivos. En este caso, la dosis debe revisarse y controlarse continuamente los niveles de presión arterial.

Se debe mantener la misma precaución en la formulación de la dosis correcta para pacientes ancianos y en todos los casos de función renal reducida, en los cuales, dada la eliminación renal de lisinopril, puede haber variaciones en la farmacocinética normal, con un aumento de los efectos biológicos del principio. activa.

Además, en determinadas categorías de pacientes en riesgo (afectados por estenosis de la arteria renal, inmunosupresión, insuficiencia renal) sería aconsejable realizar un seguimiento de los niveles de azotemia, creatinina y el número de granulocitos sanguíneos.

Serían necesarias precauciones adicionales si los pacientes que reciben tratamiento concomitante con diuréticos ahorradores de potasio o sales de potasio y fármacos hipoglucemiantes, para los cuales deben controlarse las concentraciones de potasio y glucosa en la sangre, respectivamente.

La terapia con inhibidores de la ECA también puede asociarse con angioedema facial, con las consiguientes dificultades respiratorias; en tales circunstancias, se debe proporcionar la suspensión inmediata del medicamento y la implementación de las prácticas necesarias para evitar la asfixia. Este efecto secundario parece estadísticamente más común en pacientes de etnia africana, en los que la eficacia terapéutica de los inhibidores de la ECA se reduce decididamente.

El tratamiento con medicamentos antihipertensivos en general, y con inhibidores de la ECA en particular, podría causar una disminución en las capacidades perceptivas y reactivas del paciente, haciendo que la conducción de automóviles y el uso de maquinaria sean peligrosos.

EMBARAZO Y LACTANCIA

El uso de ZESTRIL ® está severamente contraindicado en el embarazo, dada la presencia de numerosos estudios que muestran la acción teratogénica y feto-tóxica de los inhibidores de la ECA.

Si se toma durante el período de lactancia, debe suspenderse, dado el potencial tóxico neonatal de esta categoría farmacéutica.

interacciones

ZESTRIL®, al igual que otros inhibidores de la ECA, puede interactuar con varios ingredientes activos, con la consecuente alteración de la eficacia terapéutica normal. Más precisamente, el efecto antihipertensivo de lisinopril puede potenciarse mediante la administración concomitante de fármacos antihipertensivos de diversos tipos, antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos, anestésicos y diuréticos.

Además del efecto antihipertensivo, los diuréticos ahorradores de potasio podrían aumentar significativamente las concentraciones en sangre de este elemento, aumentando el riesgo para la salud del paciente.

El efecto antihipertensivo, por otro lado, podría reducirse por la administración concomitante de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.

Varios estudios muestran cómo ZESTRIL® podría apoyar la función de los medicamentos hipoglucemiantes, causando gotas glucémicas significativas y potencialmente peligrosas, si no se prevén adecuadamente.

Contraindicaciones ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL® está contraindicado en caso de hipersensibilidad a uno de sus componentes, en caso de angioedema hereditario o asociado con tratamientos farmacológicos previos con inhibidores de la ECA, en caso de deterioro severo de la función renal y durante el período de embarazo y lactancia.

Efectos secundarios - Efectos secundarios

ZESTRIL® parece ser bien tolerado por la mayoría de los pacientes, aunque las reacciones adversas a los medicamentos están descritas en la literatura. En general, los efectos secundarios más comunes también son transitorios y clínicamente insignificantes; Estos incluyen: mareos, dolor de cabeza, hipotensión, tos seca, diarrea y vómitos. A esto se añaden otros efectos indeseables de gran importancia, pero decididamente más raros, como insuficiencia renal, erupción cutánea, eritema y angioedema (en casos de hipersensibilidad), rinitis, cambios en la función cardiovascular, hipoglucemia, neutropenia e hipercalemia. .