La duloxetina es un fármaco antidepresivo que pertenece a la clase de los inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (SNRI). Es un análogo de la fluoxetina (un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina o ISRS) sintetizado por la compañía farmacéutica Eli Lilly.
Duloxetina - Estructura Quimica
Lo más probable es que la duloxetina sea más conocida bajo los nombres comerciales Cymbalta® y Xeristar®.
indicaciones
Por lo que usas
El uso de duloxetina está indicado para el tratamiento de:
- La depresión;
- Trastorno de ansiedad generalizada;
- Dolor neuropático diabético.
advertencias
La depresión se asocia con un mayor riesgo de pensamientos y conductas suicidas y autolesión. Antes de que la duloxetina ejecute su acción terapéutica, puede tomar de 2 a 4 semanas de tratamiento, por lo tanto, los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente hasta que ocurra una mejoría significativa de la enfermedad.
La duloxetina no debe usarse en pacientes menores de 18 años, ya que, en esta categoría de pacientes, el medicamento aumenta el riesgo de intentos de suicidio y el inicio de la hostilidad (agresión, comportamiento de oposición y enojo). Sin embargo, si el médico lo considera absolutamente necesario, también puede prescribir duloxetina a estos pacientes.
Debido a que la duloxetina puede causar somnolencia y mareos, no se recomienda el manejo de vehículos y el uso de maquinaria.
No se recomienda la interrupción brusca del tratamiento con duloxetina, ya que pueden aparecer síntomas de abstinencia.
El uso de duloxetina debe evitarse, o llevarse a cabo con precaución, en pacientes que tengan las siguientes condiciones:
- Trastornos renales;
- Crisis convulsiva;
- Trastornos maníacos;
- Trastornos bipolares;
- El glaucoma;
- Anormalidades de la coagulación;
- Hiponatremia (niveles bajos de sodio en el torrente sanguíneo);
- Tomar otros medicamentos que puedan causar daño hepático;
- Toma de otros medicamentos que contengan duloxetina.
Si experimenta alguna de estas afecciones, debe informar a su médico antes de comenzar la terapia con duloxetina.
interacciones
Se debe evitar el uso de duloxetina junto con otros medicamentos que contengan el mismo principio activo.
Deben evitarse la duloxetina concomitante y la IMAO (inhibidores de la monoaminooxidasa) como consecuencia de los graves efectos adversos que pueden ocurrir. Antes de comenzar el tratamiento con duloxetina, debe transcurrir un período de al menos 14 días después de la última ingesta de IMAO. Por otro lado, si es necesario pasar de una terapia basada en duloxetina a una terapia basada en IMAO, debe transcurrir un período de al menos 5 días después de la última ingesta de duloxetina.
Se debe evitar la administración conjunta de duloxetina y medicamentos que causan somnolencia, como benzodiazepinas, fenobarbital, antipsicóticos, algunos analgésicos y antihistamínicos .
Debe evitarse la ingesta simultánea de duloxetina y de fármacos capaces de aumentar la transmisión serotoninérgica. Entre estos medicamentos, mencionamos:
- Triptanos, medicamentos utilizados para tratar la migraña;
- Tramadol, un analgésico opioide;
- Triptófano
- ISRS, como paroxetina y fluoxetina ;
- Venlafaxina, otro inhibidor de la recaptación de serotonina y norepinefrina;
- TCA (antidepresivos tricíclicos), como clomipramina, imipramina y amitriptilina ;
- La petidina, un analgésico opioide;
- Preparaciones basadas en la hierba de San Juan (o Hypericum), una planta con propiedades antidepresivas;
- IMAO, como la moclobemida .
La administración conjunta de duloxetina y anticoagulantes orales o agentes antiplaquetarios puede aumentar el riesgo de sangrado anormal o sangrado.
No se recomienda el consumo de alcohol durante el tratamiento con duloxetina.
Efectos secundarios
La duloxetina puede desencadenar varios efectos secundarios. La incidencia y la intensidad de estos efectos varían de un paciente a otro. Esto depende de la sensibilidad que cada individuo tiene hacia la droga.
Los siguientes son los principales efectos secundarios que pueden ocurrir después de la terapia con duloxetina.
Reacciones alérgicas
En individuos sensibles, la duloxetina puede desencadenar incluso reacciones alérgicas graves. Estas reacciones pueden causar mareos y dificultad para respirar con la hinchazón de la lengua y los labios.
Síntomas sospechosos
Si se suspende bruscamente el tratamiento con duloxetina, pueden aparecer los llamados síntomas de abstinencia. Estos síntomas incluyen:
- mareos;
- mareos;
- Alfileres y agujas;
- Sensaciones como choque eléctrico (especialmente en la cabeza);
- Dificultad para dormir;
- Sueños vívidos y pesadillas;
- dolor de cabeza;
- Sensación de inquietud;
- agitación;
- ansiedad;
- irritabilidad;
- mialgias;
- El temblor;
- fatiga;
- somnolencia;
- Náuseas o vómitos;
- diarrea;
- Sudoración excesiva.
Por lo general, estos síntomas no se presentan de forma grave y desaparecen en unos pocos días, pero, si aparecen, debe informar a su médico.
Trastornos del sistema nervioso.
La terapia con duloxetina puede dar lugar a:
- dolor de cabeza;
- mareos;
- Dificultad para conciliar el sueño;
- Mala calidad de sueño;
- Sueños anormales;
- agitación;
- ansiedad;
- El nerviosismo;
- desmayo;
- Trastornos de la concentración;
- Sensación de pereza;
- temblores;
- Crisis convulsiva;
- Insensibilidad, incluyendo una sensación de adormecimiento, hormigueo u hormigueo en la piel;
- desorientación;
- Contracciones y espasmos anormales e incontrolables de los músculos;
- Inquietud psicomotora;
- Falta de coordinación;
- Síndrome de las piernas sin descanso.
Trastornos psiquiátricos
La duloxetina puede causar alucinaciones, manía, ira, comportamiento agresivo o suicida.
Trastornos oculares
El tratamiento con duloxetina puede causar trastornos visuales y midriasis (dilatación de las pupilas). Además, el fármaco puede promover la aparición de glaucoma.
Trastornos gastrointestinales
Después del uso de duloxetina, vómitos, diarrea o estreñimiento, ardor o dolor de estómago, dificultad para digerir, acumulación de gas en el intestino, gastroenteritis y dificultad para tragar. Además, la sangre puede ocurrir con vómitos o heces negras.
Enfermedades del aparato reproductor y del pecho.
La terapia con duloxetina puede causar una disminución de la libido, dificultad o incapacidad para alcanzar el orgasmo y la galactorrea (secreción anormal de leche) tanto en mujeres como en hombres.
En pacientes de sexo femenino, el medicamento puede causar sangrado vaginal anormal, ciclos menstruales abundantes, dolorosos, irregulares, prolongados o escasos o ausentes.
En los hombres, por otro lado, pueden presentarse dolor en los testículos o en el escroto, dificultad en la erección y alteraciones en la eyaculación.
Trastornos hepatobiliares
El tratamiento con duloxetina puede causar inflamación del hígado, insuficiencia hepática y promover la aparición de ictericia.
Trastornos endocrinos
La duloxetina puede desencadenar el síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH); este síndrome puede, a su vez, causar deshidratación e hiponatremia.
El medicamento también podría causar una disminución en la función tiroidea, resultando en una sensación de cansancio y un aumento en el peso corporal.
Trastornos del oído
La terapia con duloxetina puede causar dolor de oído y tinnitus, que es un trastorno caracterizado por la percepción de sonidos como zumbidos, ruidos, ruidos, silbidos, etc.
Trastornos renales y urinarios.
La duloxetina puede causar problemas renales y urinarios, como dificultad o incapacidad para orinar, micción dolorosa, nicturia (necesidad de interrumpir el sueño nocturno para orinar), mayor frecuencia de micción o reducción del flujo urinario.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.
El tratamiento con duloxetina puede causar urticaria y reacciones de fotosensibilidad. También pueden producirse reacciones cutáneas más graves, como el síndrome de Stevens-Johnson (una variante más grave del eritema polimórfico).
Sindrome serotoninergico
La duloxetina puede desencadenar este síndrome, especialmente si se toma junto con otros medicamentos que pueden aumentar la transmisión serotoninérgica.
El síndrome también se puede definir como una intoxicación por serotonina y es causado por una actividad serotoninérgica excesiva a nivel del sistema nervioso central. La intoxicación puede ocurrir en forma viva, moderada o grave.
Algunos de los síntomas que pueden aparecer son euforia, somnolencia, inquietud, sensación de embriaguez, dolor de cabeza, fiebre, aumento de la sudoración, rigidez muscular, mioclonía (contracción breve e involuntaria de un músculo o grupo de músculos), rabdomiólisis (ruptura de Músculo esquelético y la consiguiente liberación en el torrente sanguíneo de las sustancias presentes en la musculatura) y crisis convulsivas. Algunos pacientes pueden incluso entrar en un estado de shock, con temperaturas corporales superiores a 40 ° C.
Otros efectos secundarios
Otros efectos secundarios que pueden surgir como resultado del tratamiento con duloxetina son:
- Boca seca
- Falta de apetito
- Sensación de constricción en la garganta que causa la voz ronca;
- Sangrado nasal;
- Aumento de la sudoración;
- Aumento de la sed;
- Pérdida de peso corporal;
- fatiga;
- Aumento de la presión arterial;
- palpitaciones;
- taquicardia;
- Dolor en el pecho.
sobredosis
Puede tomar dosis, vómitos, convulsiones, síndrome serotoninérgico y coma si toma demasiada duloxetina. Si se sospecha una sobredosis de duloxetina, contacte a su médico inmediatamente y vaya al hospital más cercano.
Mecanismo de accion
La duloxetina es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (5-HT) y noradrenalina (NA). Estas dos monoaminas se producen dentro de las terminaciones nerviosas presinápticas respectivas y se liberan en el espacio sináptico (el espacio entre las terminaciones presináptica y postsináptica) después de la recepción de ciertos estímulos.
Una vez en el espacio sináptico, 5-HT y NA interactúan con sus propios receptores postsinápticos exponiendo su acción biológica. Después de eso, están vinculados a los transportistas designados para su recaptación (SERT para serotonina y NET para noradrenalina) y se informan dentro de la terminación del nervio presináptico.
La duloxetina inhibe tanto la NET como la SERT con alta afinidad, uniéndose a ellas en lugar de monoaminas endógenas. La inhibición de estos transportadores hace que la serotonina y la noradrenalina permanezcan en el espacio sináptico durante un tiempo prolongado, lo que le permite continuar interactuando con sus receptores. La interacción continua del receptor da como resultado un aumento de la señal serotoninérgica y noradrenérgica, con la consiguiente mejora de las patologías tratadas.
Instrucciones de uso - Posología
La duloxetina está disponible para administración oral en forma de cápsulas. La cápsula debe tomarse entera, sin masticar y con la ayuda de un vaso de agua.
La dosis de duloxetina debe ser establecida por el médico de forma individual.
A continuación se presentan las dosis del fármaco generalmente administrado.
Depresión y dolor neuropático diabético.
La dosis de duloxetina utilizada habitualmente es de 60 mg de medicamento por día. Sin embargo, el médico puede decidir variar la dosis para adaptarla a las necesidades de cada paciente.
Trastorno de ansiedad generalizada
La dosis inicial de duloxetina que se administra de forma rutinaria es de 30 mg de medicación por día y luego se aumenta a 60 mg. La dosis puede aumentarse hasta 120 mg.
En cualquier caso, el médico puede decidir cambiar la dosis para adaptarla mejor al paciente de acuerdo con su respuesta a la terapia.
Embarazo y lactancia
El uso de duloxetina o medicamentos similares puede causar daños al bebé si se toma durante el embarazo, especialmente durante el último trimestre. De hecho, podría aumentar el riesgo de hipertensión pulmonar persistente del recién nacido (PPHN), que se manifiesta con un aumento en la tasa de respiración y un color azulado de la piel. Además, el bebé puede desarrollar síntomas como dificultad para conciliar el sueño o la alimentación, dificultad para respirar, cianosis, temperatura corporal inestable, vómitos, llanto constante, rigidez o debilidad muscular, letargo, temblores, nerviosismo o convulsiones convulsivas. Por lo general, estos síntomas ocurren dentro de las 24 horas del nacimiento.
No se recomienda el uso de duloxetina en madres lactantes.
En cualquier caso, las mujeres embarazadas, confirmadas o presumidas, y las madres lactantes, deben consultar necesariamente a un médico antes de tomar duloxetina.
Contraindicaciones
El uso de duloxetina está contraindicado en los siguientes casos:
- Hipersensibilidad conocida a la duloxetina;
- En pacientes con enfermedad hepática y / o renal.
- En pacientes que ya han sido tratados con IMAO o que han finalizado la terapia con IMAO durante menos de dos semanas;
- En pacientes que toman fluvoxamina, otro medicamento antidepresivo;
- En pacientes que toman ciprofloxacina o enoxacina (medicamentos utilizados para tratar algunos tipos de infecciones);
- En pacientes que toman otros medicamentos que contienen duloxetina;
- En el embarazo y durante la lactancia.
Duloxetina e incontinencia urinaria de esfuerzo.
La duloxetina también se puede usar para tratar la incontinencia urinaria de esfuerzo en mujeres. Este trastorno se caracteriza por la emisión involuntaria de orina durante el esfuerzo físico o durante actividades como reírse, toser, estornudar o levantar pesas.
La duloxetina se usa para tratar esta condición médica porque parece poder aumentar la resistencia de los músculos responsables de retener la orina.
La dosis inicial de duloxetina administrada de forma rutinaria es de 20 mg del medicamento, que debe tomarse dos veces al día. La dosis se aumenta a 40 mg, para tomarse siempre dos veces al día.
Para el tratamiento de este trastorno, la duloxetina se comercializa con el nombre de Yentreve®.
