Por el Dr. Nicola Sacchi - Autor del libro: Drogas y dopaje en el deporte -
introducción
Entre los últimos descubrimientos en el campo farmacéutico, los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (5PDE) se utilizan para el tratamiento de la disfunción eréctil.
Mecanismo de acción de los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5.
El fenómeno de la erección se debe a una relajación de los músculos lisos de los cuerpos cavernosos del pene, seguido de una vasodilatación arterial. La constricción paralela de los vasos venosos provoca el estancamiento de la sangre que sigue a la erección.
La relajación de los músculos lisos de los cuerpos cavernosos es un fenómeno mediado por el óxido nítrico (NO). Activa la enzima guanilato ciclasa, que cataliza la transformación del trifosfato de guanosina (GTP) en monofosfato de guanosina cíclico (GMPc) que estimula la relajación muscular. El cGMP se degrada por una fosfodiesterasa de la que se conocen al menos seis isoenzimas. En los cuerpos cavernosos, la fosfodiesterasa involucrada es la fosfodiesterasa tipo 5 (5PDE).
Efectos secundarios
Por supuesto, hay varios efectos secundarios posibles causados por la ingesta de estas sustancias. El principal riesgo está relacionado con el hecho de que la vasodilatación puede provocar hipotensión, con posibles desequilibrios cardiovasculares. El tratamiento de la disfunción eréctil se asoció, por lo tanto, con eventos cardiovasculares graves como infarto de miocardio, angina de pecho intermedia, muerte súbita cardíaca, arritmias ventriculares, accidente cerebrovascular, ataque isquémico transitorio y cambios de presión.
Además, el sildenafilo parece inhibir la estimulación cardíaca adrenérgica beta; de hecho, mientras que los efectos del sildenafil a nivel cardíaco fueron mínimos en condiciones de reposo, en condiciones de estimulación beta o sobrecarga de presión, el sildenafil disminuyó las respuestas cardíacas inducidas por la dobutamina y los efectos sistólicos resultantes de la estimulación beta. Debe agregarse que estos efectos se ven agravados por una condición cardiovascular no óptima.
Entre los efectos secundarios también se debe recordar que también puede haber trastornos como vómitos, diarrea, dispepsia, sofocos, además de los cambios de presión ya mencionados.
Ingredientes activos y nombres comerciales.
Entre las moléculas mencionadas, el progenitor y el primero en comercializarse fue sildenafil (Viagra); después de su comercialización, nacieron otras dos drogas de la misma clase, a saber, tadalafil (Cialis) y vardenafil (Levitra). De los tres compuestos, Viagra es el que tiene la duración más corta de la acción (6/8 horas) pero más fuerte, mientras que los otros tienen una actividad mucho más larga (Cialis durante 24 horas) pero menos intensa. Recientemente, el avanafil (Stendra) también se ha introducido en el mercado, que se diferencia de otros inhibidores de la PDE5 por su rápida acción, aproximadamente 15 minutos, pero también por una duración más corta de la acción.
Uso en hipertensión pulmonar y en deporte.
Los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 han demostrado recientemente ser eficaces en el tratamiento de otra enfermedad vascular: la hipertensión pulmonar. Esta condición es causada por una fuerte constricción de los vasos sanguíneos en los pulmones, lo que reduce la capacidad del sistema respiratorio para llevar oxígeno al cuerpo. Como resultado de la acción vasodilatadora, el sildenafil y otras sustancias de esta clase dilatan la arteria y otros vasos pulmonares, lo que provoca un descenso de la presión arterial en los pulmones y aumenta la disponibilidad de oxígeno . Todo esto hace que la molécula en cuestión también sea capaz de aportar considerables ventajas en términos de rendimiento de energía bajo estrés: los posibles beneficios para el usuario se traducen en una mejora de la capacidad para hacer ejercicio aeróbico .
Los estudios especiales realizados a gran altura también han demostrado cómo el sildenafil conduce a un aumento significativo de la saturación de oxígeno en la sangre durante la actividad física. Además, se destacó un aumento en la carga de trabajo máxima y la capacidad cardíaca máxima. En la práctica, se ha demostrado que el sildenafil mejora significativamente las capacidades físicas en condiciones hipóxicas debido a la altitud.
A la luz de estos descubrimientos, algunos deportistas usan sildenafil para mejorar el rendimiento aeróbico en deportes de larga duración.
Todavía hay poca información sobre la capacidad de estas sustancias para afectar positivamente el rendimiento físico; sin embargo, aunque no todos los estudios pueden demostrar beneficios reales para los atletas en habilidades de resistencia, la práctica de usar inhibidores de 5PDE antes del desempeño en deportes de resistencia es cada vez más común. Las capacidades vasodilatadoras de estas sustancias, particularmente a nivel pulmonar, pueden mejorar la capacidad de oxigenar los músculos; Por esta razón, más y más deportistas de resistencia utilizan estos productos.
Para confirmar esta práctica entre deportistas, también hay un estudio italiano publicado en 2014 [Loraschi et al.], Que examina esta práctica entre ciclistas. Este estudio, a través de un cuestionario anónimo, dio a conocer que en una muestra de ciclistas, varios de ellos admitieron el uso de Sildenafil antes de una competencia.
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