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Tredaptive

¿Qué es tredaptive?

Tredaptive es un medicamento que contiene dos principios activos: ácido nicotínico (también conocido como niacina o vitamina B3) y laropiprant. Está disponible como tabletas de liberación modificada. El término "versión modificada" se refiere al hecho de que los dos ingredientes activos se liberan desde la tableta a diferentes velocidades en unas pocas horas.

¿Para qué se utiliza Tredaptive?

Tredaptive se usa además de la dieta y el ejercicio en pacientes con dislipidemia (niveles excesivamente altos de grasa en la sangre), especialmente con "dislipidemia mixta mixta" e "hipercolesterolemia primaria". Los pacientes con dislipemia mixta combinada tienen niveles altos de colesterol LDL (también llamado "malo") y triglicéridos (un tipo de grasa) y niveles bajos de colesterol HDL ("bueno") en la sangre. La hipercolesterolemia primaria se refiere a la condición en la que los niveles de colesterol en la sangre están elevados; "primario" significa el hecho de que la hipercolesterolemia no se debe a una causa específica.

Tredaptive generalmente se administra junto con una estatina (el medicamento estándar para reducir el colesterol) en los casos en que la estatina sola no es lo suficientemente efectiva. Tredaptive se usa solo en pacientes que no pueden tomar estatinas.

El medicamento solo se puede obtener con receta médica.

¿Cómo se usa Tredaptive?

La dosis inicial de Tredaptive es una tableta una vez al día durante cuatro semanas, después de lo cual la dosis se toma en dos tabletas al día. La tableta debe tomarse por vía oral con alimentos, por la noche o antes de irse a la cama, y ​​debe tragarse entera, es decir, sin dividirla, romperla, triturarla o masticarla. El uso de Tredaptive no se recomienda para jóvenes menores de 18 años debido a la falta de información sobre seguridad y eficacia para este grupo. También debe usarse con precaución en pacientes con problemas renales y no debe usarse en pacientes con problemas hepáticos.

¿Cómo funciona Tredaptive?

Los dos ingredientes activos de Tredaptive, nicotinic acid y laropiprant, tienen diferentes modos de acción.

El ácido nicotínico es una sustancia natural que se usa como vitamina en dosis bajas. En dosis altas, reduce los niveles de grasa en la sangre según un mecanismo que aún no se conoce completamente. Los primeros usos del ácido nicotínico como medicamento para cambiar los niveles de grasa en la sangre.

Se remontan a mediados de los 50, sin embargo, se usó de manera limitada debido a los efectos secundarios, en particular enrojecimiento de la piel.

Se cree que el enrojecimiento causado por el ácido nicotínico se debe a la liberación de una sustancia, la "prostaglandina D2" (PGD2), de las células de la piel que causa la dilatación de los vasos sanguíneos en la piel. Laropiprant bloquea los receptores a los que PGD2 normalmente se une. Con los receptores bloqueados, PGD2 no puede dilatar los vasos de la piel, lo que reduce la frecuencia y la intensidad del enrojecimiento.

La tableta Tredaptive consiste en una capa de laropiprant y una capa de ácido nicotínico. Después de la ingesta, se libera laropiprant en la sangre, que bloquea los receptores PGD2. El ácido nicotínico se libera más lentamente que la otra capa y su función es modificar las grasas.

¿Qué estudios se han realizado sobre tredaptive?

Los efectos de Tredaptive se analizaron en modelos experimentales antes de estudiarse en humanos.

Tredaptive ha sido objeto de cuatro estudios principales en pacientes con hipercolesterolemia o dislipidemia mixta.

Dos estudios han examinado la efectividad de Tredaptive para cambiar los niveles de grasa en la sangre. El primer estudio comparó la eficacia de Tredaptive con la del ácido nicotínico solo o de un placebo (un tratamiento ficticio) en la reducción de los niveles de colesterol LDL en un total de 1613 pacientes. El estudio también examinó los síntomas de enrojecimiento a través de un cuestionario especialmente preparado.

El segundo estudio comparó la combinación de Tredaptive y simvastatin (una estatina) en comparación con Tredaptive solo o con simvastatin solo en 1398 pacientes. La principal medida de efectividad fue el cambio en los niveles de colesterol LDL en la sangre después de 12 semanas.

El tercer y cuarto estudios examinaron la eficacia de laropiprant en la reducción del enrojecimiento del ácido nicotínico en un total de 2349 pacientes tratados con ácido tredaptive o nicotinic. El enrojecimiento se midió mediante un cuestionario sobre los síntomas de enrojecimiento.

¿Qué beneficio ha demostrado tener Tredaptive durante los estudios?

Tredaptive fue eficaz para reducir los niveles de colesterol LDL en la sangre. En el primer estudio, los niveles de colesterol LDL se redujeron en un 19% en los pacientes tratados con Tredaptive en comparación con el 1% de los pacientes tratados con placebo. El segundo estudio mostró que los niveles de colesterol LDL se redujeron aún más si Tredaptive se tomaba en combinación con simvastatina (reducción del 48%), en comparación con Tredaptive (reducción del 17%) o simvastatina (reducción del 37%) tomada sola.

La adición de laropiprant al ácido nicotínico redujo los síntomas de enrojecimiento inducido por el ácido nicotínico. En el primer y tercer estudios hubo menos informes de enrojecimiento moderado, grave o extremo en pacientes tratados con Tredaptive en comparación con pacientes tratados con ácido nicotínico solo. En el cuarto estudio, el enrojecimiento apareció durante menos días en pacientes tratados con Tredaptive que en pacientes tratados solo con ácido nicotínico.

¿Cuál es el riesgo asociado a Tredaptive?

El efecto secundario más común con Tredaptive (visto en más de 1 paciente en 10) es el enrojecimiento. Para obtener la lista completa de todos los efectos secundarios informados con Tredaptive, consulte el prospecto.

Tredaptive no debe utilizarse en pacientes que puedan ser hipersensibles (alérgicos) al ácido nicotínico, laropiprant o cualquiera de los demás componentes. Tampoco debe utilizarse en pacientes con problemas hepáticos, úlceras activas en el estómago o hemorragia arterial.

¿Por qué se ha aprobado Tredaptive?

El Comité de Productos Medicinales para Uso Humano (CHMP) decidió que los beneficios de Tredaptive son mayores que los riesgos para el tratamiento de la dislipidemia, particularmente en pacientes con dislipemia mixta y en pacientes con hipercolesterolemia primaria, y recomendó la liberación de Autorización de comercialización de tredaptive.

Más información sobre Tredaptive:

La Comisión Europea otorgó una autorización de comercialización válida en toda la Unión Europea para Tredaptive a Merck Sharp & Dohme Ltd. el 3 de julio de 2008.

Para la versión completa del EPAR de Tredaptive, haga clic aquí.

Última actualización de este sumario: 05-2008.