ZETIA® es un medicamento a base de Ezetimibe.
GRUPO TERAPEUTICO: Hipolipidemia - Ezetimiba
IndicacionesMecanismo de la acciónEstudios y eficacia clínicaModalidad de uso y dosificaciónAdvertencias Embarazo y lactanciaIntercionesIncontraindicacionesEfectos no deseados
Indicaciones ZETIA® Ezetimibe
ZETIA® es útil en el tratamiento de la hipercolesterolemia primaria, incluida la familia heterocigótica, en caso de fracaso de la terapia de dieta y otras medidas no farmacológicas.
El uso de ezetimibe, como una opción terapéutica farmacológica, debe usarse en caso de tolerancia reducida o fracaso terapéutico de las estatinas.
La terapia de combinación de estatina e ezetimiba se puede utilizar con éxito en el caso de hipercolesterolemia familiar homocigótica.
ZETIA® se puede usar además de la dieta en pacientes con sitosterolemia familiar homocigótica.
Mecanismo de acción Ezetimibe ZETIA ®
La ezetimiba contenida en ZETIA® después de la administración oral se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y se metaboliza, tanto en el intestino delgado como en el hepático, en ezetimibe-glucoronida, que preserva la funcionalidad biológica del fármaco. A través de un ciclo enterohepático, el ingrediente activo se excreta por vía biliar, alcanzando nuevamente el intestino. Aquí, a nivel del cepillo, inhibe el transportador de colesterol (NPC1L1), evitando de hecho la absorción de colesterol y los esteroles naturales tomados con la dieta.
Después de una vida media de aproximadamente 22 horas, ezetimibe y ezetimibe-glucoronide, que representan más del 80% de la dosis total de ingrediente activo, se eliminan predominantemente a través de la orina.
La reducción del colesterol LDL inducida por la terapia con ezetimiba sería la base de las propiedades terapéuticas y preventivas contra las enfermedades cardiovasculares, aunque hasta la fecha todavía no hay datos experimentales confiables que avalen, por ejemplo, la efectividad del fármaco en la reducción de las placas ateroscleróticas (muy importante factor de riesgo).
Estudios realizados y eficacia clínica.
LA EFICIENCIA DE EZETIMIBE
Ezetimibe, que solo ha entrado en la práctica clínica desde 2002, ha demostrado ser particularmente eficaz en el tratamiento de la hipercolesterolemia. Un examen cuidadoso de la literatura científica ha permitido observar cómo este medicamento puede reducir los niveles plasmáticos de colesterol LDL solo en un 18%, los triglicéridos en un 5% y aumentar el colesterol HDL en aproximadamente un 3%. La acción para fortalecer la eficacia de las estatinas es muy interesante, a fin de aumentar el efecto hipocolesterolémico de aproximadamente el 15-20%.
2. EFICACIA DISCUTIDA DE LA EZETIMIBILIDAD EN LA PREVENCIÓN DE PATOLOGÍAS
Aunque el efecto hipolipemiante de la ezetimiba es bien conocido y está bien establecido, su potencial efecto protector contra las enfermedades cardiovasculares aún no está claro. De hecho, parece que la ezetimiba puede mantener este efecto protector solo cuando se administra en combinación con estatinas o medicamentos que pueden promover un aumento mayor del colesterol HDL.
3. LA AUSENCIA DE EFECTOS PLEIOTROPICOS DE LA EZETIMIBE
La mayoría de los medicamentos hipolipemiantes (como las estatinas, fibratos, etc.) se caracterizan por la presencia de efectos secundarios distintos al simple efecto hipolipemiante, que a menudo contribuyen significativamente a la reducción del riesgo cardiovascular. La ezetimiba, desafortunadamente, parece estar provista exclusivamente de un efecto metabólico hipocolesterolémico, que por sí solo no parece proteger significativamente de las enfermedades cardiovasculares.
Método de uso y dosificación.
ZETIA® comprimidos de 10 mg de ezetimiba: el tratamiento inicial consiste en la administración de un comprimido al día, tomado con agua independientemente de las comidas (que no parecen afectar las propiedades farmacocinéticas normales del ingrediente activo).
Al igual que para todas las terapias de reducción de lípidos, es bueno comenzar el protocolo terapéutico asociándolo con una dieta hipolipídica y optar por la terapia con medicamentos solo en caso de fracaso del tratamiento conductual (dieta y actividad física).
Cuando se administra concomitantemente con estatinas, puede ser necesario ajustar la dosis de ZETIA®
Advertencias ZETIA ® Ezetimibe
Antes de comenzar el tratamiento, es recomendable seguir hábitos saludables y una dieta baja en grasas durante al menos 12 semanas. Si los resultados obtenidos no son satisfactorios y están lejos de la meta terapéutica, el uso del medicamento está completamente justificado.
Antes y durante el tratamiento con ZETIA®, especialmente cuando se asocia con estatinas, se deben monitorear los niveles sanguíneos de transaminasas para reducir el riesgo de enfermedad hepática. Al mismo tiempo, es necesario controlar las concentraciones plasmáticas de la creatina fosfocinasa para reducir cualquier proceso patológico que afecte al músculo esquelético. Por lo tanto, la terapia combinada debe suspenderse si las transaminasas aumentan al menos 3 veces el rango normal, o en el caso de un aumento de los niveles plasmáticos de creatina fosfoquinasa acompañada de dolor muscular, mialgias difusas, fatiga y fatiga.
ZETIA® también debe administrarse con especial precaución en casos de función renal reducida y patologías que afecten la vesícula biliar y el tracto biliar (como la colelitiasis).
Entre los excipientes de ZETIA® se encuentra la lactosa, potencialmente responsable de las reacciones adversas a nivel gastrointestinal en pacientes con síndrome de malabsorción de glucosa / galactosa y en casos de deficiencia de enzima lactasa.
Aunque la droga no parece alterar directamente las capacidades normales de reacción y percepción del paciente, los efectos secundarios, como mareos y vértigo, pueden hacer peligroso el uso de máquinas o conducir automóviles.
EN CADA CASO, ANTES DE LA ASUNCIÓN DE ZETIA® Ezetimibe: LA PRESENTACIÓN Y EL CONTROL DE SU MÉDICO ES NECESARIO.
EMBARAZO Y LACTANCIA
El ensayo clínico sobre el uso de ezetimibe en el embarazo y la lactancia no existe, mientras que los estudios en animales no han demostrado efectos tóxicos o mutagénicos en el feto. Por lo tanto, es preferible evitar tomar este medicamento durante todo el período de embarazo y la posterior fase de lactancia.
interacciones
La ausencia de un metabolismo hepático que involucre el citocromo P450 permite que ezetimibe reduzca significativamente todas las posibles interacciones farmacológicas, algunas de las cuales son potencialmente peligrosas.
De hecho, ezetemibe no parece alterar las propiedades farmacocinéticas y funcionales de los anticoagulantes orales, manteniendo el tiempo de protrombina sin cambios.
Sin embargo, el uso concomitante de fibratos, después de un aumento de la secreción de colesterol en la bilis, podría conducir a un mayor riesgo de colelitiasis, lo que justificaría la suspensión de la terapia.
Los antiácidos y la colestiramina parecen reducir la tasa de absorción de ezetemibe, mientras que la ciclosporina aumentaría significativamente la exposición al fármaco; en estos casos, por lo tanto, sería aconsejable administrar ZETIA ® con gran precaución, ajustando la dosis si es necesario.
Muy importante es la sinergia terapéutica observada con las estatinas, tanto que esta terapia de combinación se usa con gran éxito en la práctica clínica común.
Contraindicaciones ZETIA ® Ezetimibe
ZETIA® está contraindicado en caso de enfermedad hepática o valores elevados de transaminasas en sangre, así como en presencia de hipersensibilidad a uno de sus componentes.
Efectos secundarios - Efectos secundarios
Aunque los efectos secundarios parecen ser transitorios y clínicamente insignificantes, se debe reiterar que su incidencia tiende a aumentar cuando se administra ezetimibe de forma concomitante con una estatina.
Las reacciones adversas observadas con mayor frecuencia incluyen dolor de cabeza, mialgia, dolor abdominal, diarrea y fatiga persistente, a veces acompañadas por un aumento en los valores de transaminasas en la sangre, especialmente si ZETIA está asociada con estatinas.
Otros efectos secundarios más graves, como disnea, miopatías, hipersensibilidad y astenia, parecen estadísticamente insignificantes.
notas
ZETIA® solo puede venderse bajo prescripción médica.
