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barbitúricos

generalidad

Los barbitúricos son una clase de medicamentos que pueden deprimir el sistema nervioso central. Poseen propiedades ansiolíticas, hipnóticas, anticonvulsivas, sedantes y anestésicas.

Estructura general de los barbitúricos.

Además, los barbitúricos tienen propiedades analgésicas y una vez se utilizaron junto con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) para tratar los dolores de cabeza y los dolores de cabeza por tensión.

Estos medicamentos se derivan del ácido barbitúrico y, desde el punto de vista químico, son diacilureas.

En general, los efectos de los barbitúricos dependen de la dosis, es decir, dependen de la cantidad de fármaco administrado.

Dependiendo del tipo, dosis y vía de administración elegidos, los barbitúricos pueden tener actividad sedante hipnótica, anticonvulsiva o anestésica.

Sin embargo, hoy en día los barbitúricos se consideran medicamentos obsoletos y ya no se usan, excepto en casos específicos, debido a su estrecho índice terapéutico y su toxicidad. Su uso ha sido reemplazado por el uso de medicamentos más seguros, como, por ejemplo, las benzodiacepinas.

indicaciones

Por lo que usas

Como se indicó anteriormente, el uso de barbitúricos se ha reducido considerablemente en favor de los medicamentos con mayor seguridad y un mayor índice terapéutico.

Antes del advenimiento de las benzodiacepinas, los barbitúricos se utilizaban ampliamente como sedantes hipnóticos y ansiolíticos en el tratamiento de la ansiedad y el insomnio.

Ahora, sin embargo, los barbitúricos se usan principalmente como anticonvulsivos en pacientes con epilepsia (este es el caso con fenobarbital), o se usan en el campo de la anestesia.

Mecanismo de accion

Los barbitúricos ejercen una acción deprimente sobre el sistema nervioso central. En particular, deprimen la actividad neuronal, la actividad del músculo liso, el músculo esquelético y la actividad del músculo miocárdico.

Los barbitúricos actúan aumentando la señal del ácido γ-aminobutírico (o GABA).

GABA es el principal neurotransmisor inhibitorio en el cerebro y realiza sus funciones mediante la unión a sus receptores: GABA-A, GABA-B y GABA-C.

Más precisamente, los barbitúricos se unen a un sitio de unión particular presente en el receptor GABA-A, el sitio para la picrotossina.

Picrotossin es una fitotoxina extraída de la planta trepadora Anamirta cocculus.

Esta toxina tiene propiedades convulsivas y ejerce una acción excitante en el centro de la respiración y en el centro vasomotor del cerebro. De hecho, la picrotossina, en algunos casos, se puede utilizar en la intoxicación aguda por barbitúricos.

Sin embargo, los barbitúricos, cuando se unen al receptor GABA-A, son capaces de activarlo y promover el inicio de una cascada de señales inhibitorias, lo que resulta en un aumento de la respuesta inhibitoria de GABAergic.

Clasificación de los barbitúricos.

Los barbitúricos se pueden clasificar según su duración de acción. Por lo tanto, se pueden dividir de la siguiente manera:

  • Barbitúricos con duración de acción ultra-corta (unos 20 minutos), el tiopental pertenece a esta categoría;
  • Barbitúricos con una duración de acción corta (3-4 horas), esta categoría incluye pentobarbital y secobarbital;
  • Los barbitúricos con una duración de acción intermedia (4-6 horas), amobarbital y butabarbital pertenecen a esta categoría;
  • Barbitúricos prolongados (6-12 horas), esta categoría incluye primidona y fenobarbital.

Efectos secundarios

Los barbitúricos pueden inducir varios tipos de efectos secundarios, entre ellos:

  • Sedación excesiva;
  • La ataxia;
  • nistagmo;
  • Confusión, especialmente en pacientes ancianos;
  • Depresión respiratoria;
  • Reducción de la contractilidad cardíaca;
  • Turbones de conciencia hasta el coma.

Además, cuando se administra en dosis muy bajas, los barbitúricos pueden producir efectos paradójicos, como la hiperexcitación y la agitación.

Los barbitúricos también pueden alterar el transporte de azúcares y son potentes inductores de las enzimas hepáticas, lo que las convierte en la causa de posibles interacciones de medicamentos con otros medicamentos o sustancias.

En particular, el uso concomitante de barbitúricos y de:

  • alcohol;
  • Preparaciones basadas en la hierba de San Juan (o Hypericum, una planta que posee propiedades antidepresivas);
  • Otras drogas psicotrópicas;
  • Medicamentos antihistamínicos.

Finalmente, los barbitúricos inducen tolerancia, dependencia física y dependencia psíquica.

Si se suspende bruscamente el tratamiento con barbitúrico, pueden aparecer síntomas de abstinencia al inicio de los síntomas, cuyos síntomas principales son:

  • temblores;
  • sudando;
  • ansiedad;
  • agitación;
  • taquicardia;
  • hipertensión;
  • convulsiones;
  • Delirios.

El tratamiento de este síndrome es de apoyo y se deben controlar las funciones vitales del paciente, como los latidos del corazón, la presión arterial y la temperatura corporal.

Intoxicación por barbitúricos

La intoxicación por barbitúricos, tanto voluntaria como accidental, constituye un grave peligro para la vida del paciente y muchos casos de intoxicación han tenido resultados fatales.

Los barbitúricos, de hecho, tienen un índice terapéutico estrecho, lo que significa que la diferencia entre la dosis terapéutica habitual y la dosis letal es mínima. Debido a este hecho, las sobredosis de barbitúricos fueron muy frecuentes, especialmente durante su uso como sedantes hipnóticos, pero también fueron numerosas las intoxicaciones voluntarias en los intentos de suicidio.

Los síntomas que pueden ocurrir después de una sobredosis de barbitúricos son:

  • somnolencia;
  • Alteración del nivel de conciencia;
  • Dificultades respiratorias;
  • hiporreflexia;
  • Alteraciones de la coordinación motora;
  • Trastornos de la marcha y el equilibrio;
  • Trastornos del habla.

En las más graves intoxicaciones por barbitúricos también pueden surgir:

  • La hipotermia;
  • Hipotonía muscular;
  • Fallo circulatorio;
  • Depresión respiratoria;
  • coma;
  • Muerte.

Además, como resultado de una sobredosis, puede producirse una neumonía bronquial que a menudo es una causa de muerte tardía. Por lo tanto, si toma demasiados barbitúricos, se pueden administrar antibióticos para prevenir las complicaciones pulmonares.

En realidad, no existe un antídoto real para la intoxicación por barbitúricos.

Si se usa una dosis excesiva de barbitúrico, generalmente se realiza un lavado gástrico de inmediato, siempre que la condición del paciente lo permita.

La eliminación del fármaco ya absorbido se puede llevar a cabo mediante diuresis forzada y, en algunos casos, la alcalinización de la orina también puede ser útil.

En casos más severos, se puede utilizar hemodiálisis.

Contraindicaciones

En general, el uso de barbitúricos está contraindicado en los siguientes casos:

  • En pacientes con insuficiencia hepática y / o renal.
  • En pacientes con enfermedad hepática grave.
  • En pacientes con porfiria;
  • En pacientes con intoxicación alcohólica aguda, analgésicos o hipnóticos;
  • Durante la lactancia.