medicamentos para la diabetes

AVANDIA ® - Rosiglitazona

AVANDIA ® un medicamento a base de rosiglitazona.

GRUPO TERAPEUTICO: Agentes hipoglucemiantes orales - Tiazolidinedionas

IndicacionesMecanismo de la acciónEstudios y eficacia clínicaModalidad de uso y dosificaciónAdvertencias Embarazo y lactanciaIntercionesIncontraindicacionesEfectos no deseados

Indicaciones AVANDIA ® - Rosiglitazona

AVANDIA® es un medicamento hipoglucemiante utilizado en el tratamiento de la diabetes tipo II, que no se compensa adecuadamente con medidas terapéuticas no farmacológicas como la dieta y la actividad física.

Este medicamento también puede usarse con éxito en terapia de combinación con metformina y sulfonilureas, cuando estas últimas en la dosis máxima tolerada son ineficaces.

Mecanismo de acción AVANDIA ® - Rosiglitazona.

AVANDIA® es un medicamento rosiglitazona, ingrediente activo que pertenece a la familia de las tiazolidinedionas, capaz de actuar a nivel de los tejidos periféricos dependientes de la insulina, mejorando la sensibilidad a la insulina y apoyando el importante efecto hipoglucémico.

El efecto terapéutico de la rosiglitazona se asocia esencialmente con la capacidad de actuar como un agonista selectivo de los receptores gamma PPAR, fundamental desde el punto de vista biológico, que participa en la modulación de la expresión de genes activos en la glucosa, el metabolismo de los lípidos e inflamatorios, y se expresa. Precisamente a nivel de los principales tejidos periféricos sensibles a la insulina.

Desde el punto de vista farmacocinético, en cambio, la ingesta oral de rosiglitazona precede a la absorción intestinal con una biodisponibilidad del 99%, una biotransformación hepática y la posterior eliminación renal de los metabolitos inactivos.

Los estudios clínicos muestran cómo se puede llevar a cabo el efecto hipoglucémico en las condiciones basales y posprandiales, lo que garantiza en unas pocas semanas de tratamiento una reducción notable en las concentraciones de hemoglobina glicosilada, un marcador importante del control glucémico.

Estudios realizados y eficacia clínica.

1. ROSIGLITAZONA, RETIRO DEL MERCADO.

En 2010, la EMEA suspendió la comercialización de rosiglitazona en toda Europa, dado el aumento significativo del riesgo cardiovascular, especialmente la isquemia de miocardio, en pacientes tratados con este principio activo.

2. ROSIGLITAZONA Y RIESGO CARDIOVASCULAR

La relectura de 42 ensayos clínicos diferentes que evaluaron la eficacia y los efectos secundarios de la rosiglitazona mostró que la terapia con este ingrediente activo se asoció con un aumento del 43% en el riesgo de infarto de miocardio y el 64% de las muertes debidas a de las enfermedades cardiovasculares.

3. ROSIGLITAZONA, DEBATE ABIERTO

A pesar de que EMEA ha llegado a la conclusión de suspender la comercialización de productos a base de rosiglitazona, el debate sobre los posibles efectos secundarios y el riesgo real sigue abierto. Un ejemplo significativo proviene de este estudio reciente, que demuestra cómo los pacientes diabéticos de segundo grado tratados con rosiglitazona muestran una disminución en el grosor de la placa ateromatosa de la carótida, con una mejora significativa en el control glucémico, la sensibilidad a la insulina y la acción fibrinolítica.

Método de uso y dosificación.

AVANDIA ® 4 mg comprimidos de rosiglitazona:

la dosis más utilizada fue de 4 mg por día, posiblemente para aumentar a 8 mg / día, en caso de fracaso terapéutico, para tomarse con un vaso de agua independientemente de las comidas.

Es importante tener en cuenta que, en caso de terapia combinada, es esencial comenzar el tratamiento con las dosis mínimas efectivas.

Advertencias AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA® se retiró del comercio en 2010, debido a los altos riesgos que no justifican los beneficios potenciales derivados del uso de este medicamento.

Las importantes alteraciones del equilibrio hidroelectrolítico inducidas por la rosiglitazona, de hecho, acentúan significativamente la aparición de signos, síntomas o episodios que desencadenan enfermedades cardíacas importantes como la insuficiencia miocárdica o la isquemia.

Además, el riesgo de patologías óseas, de cambios significativos en la función hepática y de hipoglucemia, requirió un monitoreo continuo del patrón hematroquímico, funcional y metabólico, para monitorear periódicamente el estado de salud del paciente.

EMBARAZO Y LACTANCIA

La capacidad de la rosiglitazona para atravesar el filtro placentario y encontrarse en la leche materna, al alterar los equilibrios metabólicos y evolutivos normales del feto y el bebé, obliga a los expertos del sector a contraindicar el uso de este ingrediente activo en el tratamiento de la diabetes gestacional.

interacciones

Las propiedades farmacocinéticas de la rosiglitazona pueden modificarse significativamente por el uso concomitante de gemfibrozil, rifamipicina y otros moduladores de la enzima hepática responsable de su metabolismo CYP2C8, como fenitoína, carbamazepina, fenobarbital e hipercércio perforatum.

Es necesario recordar que la terapia doble o triple, con otros fármacos hipoglucemiantes, podría acentuar significativamente los efectos hipoglucemiantes de la rosiglitazona.

Contraindicaciones AVANDIA ® - Rosiglitazona

AVANDIA ® está contraindicado en caso de hipersensibilidad conocida al principio activo oa alguno de sus excipientes, insuficiencia cardíaca y episodios de asociación, síndrome coronario agudo, función hepática y renal anormal, acidosis diabética ceto y pre-coma diabético.

El uso de AVANDIA ® está fuertemente desaconsejado incluso durante el embarazo y la lactancia.

Efectos secundarios - Efectos secundarios

El tratamiento con rosiglitazona se ha sometido a docenas de estudios clínicos debido a los numerosos efectos secundarios potenciales, por ejemplo, para hacer que su uso sea particularmente peligroso.

De hecho, además de los efectos secundarios comunes, también descritos para otros fármacos hipoglucemiantes, como riesgo de hipoglucemia, cambios metabólicos y nutricionales, alteraciones del cuadro hematológico, trastornos gastrointestinales y alteraciones en el equilibrio hidroelectrolítico, el tratamiento con AVANDIA ® expone Paciente con un alto riesgo de enfermedad cardíaca como insuficiencia cardíaca e isquemia.

De hecho, esta última condición parece ser responsable de la retirada del mercado de todos los medicamentos a base de rosiglitazona, dada la baja proporción de BENEFICIOS / RIESGOS.

notas

LA DROGA DE AVANDIA HA SIDO RETIRADA DEL MERCADO EUROPEO.