¿Qué es Tracleer?
Tracleer es un medicamento que contiene el principio activo bosentan. Está disponible en tabletas de color naranja y blanco "recubiertas con película" (redondas: 62.5 mg; óvalo: 125 mg) y tabletas de trébol amarillo pálido dispersables (32 mg).
¿Para qué se utiliza Tracleer?
Tracleer se utiliza para tratar pacientes con hipertensión arterial pulmonar (HAP) en clase III para mejorar la capacidad de ejercicio (capacidad para realizar actividad física) y los síntomas. La HAP es la condición patológica en la que la presión en las arterias pulmonares es alta. La "clase" refleja la gravedad de la enfermedad: la "clase III" implica una fuerte limitación de la actividad física. PAH puede ser:
- primaria (sin una causa identificada o familiar);
- causada por la esclerodermia (también llamada esclerosis sistémica, una patología caracterizada por el crecimiento anormal del tejido conectivo que soporta la piel y otros órganos);
- causada por la deficiencia cardíaca congénita (desde el nacimiento) con derivaciones (conexiones anormales) que causan un flujo anormal de sangre entre el corazón y los pulmones.
Se han encontrado algunas mejoras en pacientes con HAP en la clase II. "Clase II" implica una ligera limitación de la actividad física.
Tracleer también se puede usar en adultos con esclerosis sistémica, en quienes la mala circulación sanguínea causada por la enfermedad ha llevado al desarrollo de "úlceras digitales" (inflamación de los dedos de las manos y los pies). El propósito de Tracleer es reducir la cantidad de nuevas úlceras digitales.
Dado el número limitado de pacientes con HAP y esclerosis sistémica, estas enfermedades se consideran "raras" y Tracleer fue designado como "medicamento huérfano" (un medicamento utilizado en enfermedades raras) el 14 de febrero de 2001 y el 17 de marzo de 2003.
El medicamento solo se puede obtener con receta médica .
¿Cómo usar Tracleer?
El tratamiento con Tracleer debe iniciarlo y controlarlo un médico con experiencia en el tratamiento de la HAP o la esclerosis sistémica.
Tracleer debe administrarse por la mañana y por la noche, con ayuno o con el estómago lleno. En adultos, la terapia debe iniciarse con una dosis de 62, 5 mg dos veces al día durante cuatro semanas y luego aumentar a la dosis habitual de 125 mg dos veces al día. En niños con HAP, la dosis que se debe usar se debe calcular en función del peso corporal y generalmente comienza con 2 mg por kilogramo dos veces al día.
Los pacientes deben tragar los comprimidos recubiertos con película acompañados de agua. Las tabletas dispersables solo deben usarse en pacientes que no pueden tomar tabletas recubiertas con película. Deben ser disueltos en un poco de agua en una cuchara antes de ser tomado. Las tabletas dispersables tienen incisiones que les permiten dividirse fácilmente en cuatro partes, cada una con 8 mg de bosentan. Para más detalles, consulte el prospecto.
El médico debe evaluar la respuesta del paciente a Tracleer y evaluar la necesidad de continuar con un tratamiento adicional después de ocho semanas en pacientes con HAP que no han reportado mejoría, así como de forma regular en pacientes con esclerosis sistémica y úlceras digitales en curso.
Los pacientes que reciben tratamiento con Tracleer deben recibir un memorando especial que resuma la información principal sobre la seguridad del medicamento.
¿Cómo funciona Tracleer?
El principio activo de Tracleer, bosentan, inhibe una hormona natural llamada endotelina-1 (ET-1), que causa el estrechamiento de los vasos sanguíneos. Por lo tanto, Tracleer determina una expansión de los vasos sanguíneos.
La HAP es una enfermedad debilitante en la que se produce un estrechamiento grave de los vasos sanguíneos en los pulmones. Causa presión arterial muy alta en los vasos que transportan la sangre desde el lado derecho del corazón hasta los pulmones. Esta presión reduce la cantidad de oxígeno que la sangre puede llevar a los pulmones, lo que dificulta la actividad física. Al dilatar estos vasos sanguíneos, se reduce la presión arterial y los síntomas mejoran.
En pacientes con esclerosis sistémica y úlceras digitales en curso, bosentan mejora la circulación sanguínea en los dedos de las manos y los pies, impidiendo el desarrollo de nuevas úlceras digitales.
¿Qué estudios se han realizado sobre Tracleer?
En PAH, los comprimidos recubiertos con película de Tracleer se examinaron en cuatro estudios principales: dos estudios con un total de 245 adultos con enfermedad de clase III o IV, que fue primaria o causada por esclerodermia, un estudio de 54 adultos con La HAP en la clase III asociada con la deficiencia cardíaca congénita y un estudio de 185 pacientes con enfermedad de clase II. Los estudios compararon Tracleer con placebo (un tratamiento ficticio), ambos añadidos al tratamiento estándar. La medida principal de la efectividad fue la distancia que los pacientes pudieron caminar a pie en seis minutos (una forma de medir la capacidad de ejercicio), pero el estudio de clase II también observó una variación en la resistencia al flujo de sangre a los vasos sanguíneos de los pulmones (un indicador de la constricción de los vasos). Un estudio se realizó con tabletas recubiertas con película también en 19 niños entre las edades de tres y 15 años. Un estudio adicional examinó los efectos de las tabletas dispersables de Tracleer en 36 niños con HAP y con edades comprendidas entre los 2 y los 11 años.
En el caso de la esclerosis sistémica con úlceras digitales, dos estudios compararon los comprimidos recubiertos con película de Tracleer con un placebo que involucró a un total de 312 adultos. La medida principal de la efectividad se basó en el número de nuevas úlceras digitales que se desarrollaron durante los estudios. Uno de los estudios también observó los efectos de Tracleer en la curación en 190 pacientes, midiendo el tiempo necesario para lograr la recuperación completa de una úlcera digital específica seleccionada en cada paciente.
¿Qué beneficio ha demostrado tener Tracleer durante los estudios?
En la HAP en clase III o IV, que fue primaria o causada por esclerodermia, los dos estudios revelaron que los pacientes tratados con Tracleer podían caminar más que los pacientes tratados con placebo después de 16 semanas (44 metros más en el estudio principal), pero hubo muy pocos pacientes con enfermedad de clase IV para confirmar el uso del medicamento en este grupo. Se han observado resultados similares en pacientes con defectos cardíacos congénitos.
En pacientes con patología de clase II, Tracleer disminuyó la resistencia de los vasos sanguíneos en un 23% en comparación con el placebo después de seis meses de terapia, pero la distancia que los pacientes podían caminar en seis minutos fue similar en los dos grupos.
También se encontraron mejoras en el estudio de niños que tomaban tabletas recubiertas con película. En el estudio con tabletas dispersables, los niveles de bosentan fueron más bajos de lo esperado en comparación con los resultados de los otros estudios y no fue posible aumentarlos con una dosis más alta de Tracleer. Sin embargo, la HAP pareció permanecer estable en casi todos los niños en 12 semanas de tratamiento y en la mayoría de los niños la HAP se mantuvo estable durante al menos 18 meses.
En la esclerosis sistémica con úlceras digitales, Tracleer fue más eficaz para disminuir el desarrollo de nuevas úlceras digitales que el placebo. En el primer estudio, los pacientes que tomaron Tracleer tuvieron un promedio de 1.4 nuevas úlceras digitales después de 16 semanas versus 2.7 en los pacientes que tomaron placebo. Se observaron resultados similares en el segundo estudio después de 24 semanas, sin embargo, Tracleer no tuvo efecto en la curación de las úlceras digitales.
¿Cuál es el riesgo asociado a Tracleer?
En la HAP, los efectos secundarios más comunes con Tracleer (observados en más de 1 de cada 10 pacientes) son dolores de cabeza y resultados anormales de las pruebas realizadas para controlar el hígado. En pacientes con úlceras digitales, la mayoría de los efectos secundarios (observados en más de 1 de cada 10 pacientes) son pruebas hepáticas, edema (hinchazón) y retención de líquidos fuera de la norma. Dado el riesgo de desarrollar problemas hepáticos, su médico medirá los niveles de enzimas hepáticas antes del tratamiento y todos los meses durante el tratamiento con Tracleer. Para obtener la lista completa de todos los efectos secundarios informados con Tracleer, consulte el prospecto.
La eficacia de algunos medicamentos (por ejemplo, la píldora anticonceptiva) puede verse afectada por la ingesta simultánea de Tracleer. Para más detalles, consulte el prospecto.
Tracleer no debe usarse en personas que puedan ser hipersensibles (alérgicas) al bosentán o a cualquiera de los demás componentes. Tracleer no debe usarse en pacientes con problemas hepáticos, en mujeres embarazadas o que puedan estar embarazadas o en pacientes tratados con ciclosporina A (un medicamento que actúa sobre el sistema inmunológico).
¿Por qué se ha aprobado Tracleer?
El Comité de Medicamentos para Uso Humano (CHMP) ha determinado que los beneficios de Tracleer superan los riesgos en el tratamiento de pacientes con HAP y en la reducción del número de nuevas úlceras digitales en pacientes con esclerosis sistémica y úlceras digitales en progreso . El comité recomendó que Tracleer tuviera autorización de comercialización.
Inicialmente, Tracleer fue autorizado bajo "Circunstancias excepcionales" porque, dado que la HAP es una enfermedad rara, había información limitada disponible en el momento de la aprobación inicial. Dado que la compañía farmacéutica proporcionó la información adicional solicitada, la condición relacionada con "circunstancias excepcionales" se eliminó el 30 de noviembre de 2004.
¿Qué medidas se han adoptado para garantizar un uso seguro de Tracleer?
La compañía que fabrica Tracleer proporcionará kits de información para médicos prescriptores y un folleto informativo para pacientes en cada Estado miembro, explicando la seguridad de Tracleer (especialmente sus efectos en el hígado y durante el embarazo) y sus interacciones. La compañía farmacéutica también ejercerá un control cuidadoso sobre la distribución del medicamento en cada Estado miembro y recopilará información sobre su uso en pacientes con esclerosis sistémica y con úlceras digitales actuales.
Más información sobre Tracleer:
El 15 de mayo de 2002, la Comisión Europea otorgó una autorización de comercialización válida en toda la Unión Europea a Actelion Registration Ltd. Esta autorización fue renovada el 15 de mayo de 2007.
Los resúmenes de la opinión del Comité de medicamentos huérfanos para Tracleer están disponibles aquí (HAP) y aquí (esclerosis sistémica).
Para la versión completa del EPAR de Tracleer, haga clic aquí.
Última actualización de este resumen: 05-2009.
