La clozapina es un fármaco antipsicótico de nueva generación y, como tal, ha reducido los efectos secundarios extrapiramidales y no produce discinesia tardía después de una terapia a largo plazo.
Clozapina - Estructura Quimica
Sin embargo, la clozapina puede causar otros efectos adversos muy graves, por lo tanto, no es un medicamento de primera elección.
indicaciones
Por lo que usas
El uso de clozapina está indicado para el tratamiento de:
- Esquizofrenia que no responde al tratamiento con otros medicamentos;
- La esquizofrenia en pacientes que se sometieron a otra terapia antipsicótica ha desarrollado graves efectos secundarios neurológicos indeseables;
- Trastornos psicóticos que se producen en el curso de la enfermedad de Parkinson.
advertencias
La clozapina no debe administrarse en los siguientes casos:
- Pacientes que han perdido la conciencia;
- Pacientes en quienes los trastornos psicóticos son causados por alcohol, intoxicación o intoxicación por medicamentos;
- En pacientes con daño cerebral y función cerebral reducida.
La clozapina solo se puede usar en pacientes que tienen una concentración normal de glóbulos blancos en el torrente sanguíneo. Por lo tanto, antes, durante y después del tratamiento con el medicamento, se deben realizar los controles apropiados.
Los pacientes que reciben clozapina que han sufrido trastornos como el hígado, los riñones y / o las enfermedades cardiovasculares, el agrandamiento de la próstata, la epilepsia, la diabetes o el riesgo de accidente cerebrovascular deben ser controlados de cerca.
Los pacientes ancianos de 60 años o más que tomen clozapina deben ser monitoreados regularmente y deben ser monitoreados regularmente.
Los pacientes ancianos con demencia no deben tomar clozapina debido al mayor riesgo de accidente cerebrovascular y muerte.
Debido a que la clozapina puede inhibir la peristalsis intestinal, se debe tener cuidado con la administración del medicamento en pacientes que hayan padecido trastornos intestinales graves y / o que se hayan sometido a una cirugía en el abdomen.
Debido a que la clozapina promueve la formación de coágulos sanguíneos, se debe tener cuidado con la administración del medicamento en pacientes con antecedentes familiares de trastornos de la coagulación.
La clozapina puede aumentar los niveles de azúcar en la sangre y empeorar la diabetes en pacientes con esta afección. Por lo tanto, se recomiendan análisis regulares.
La clozapina puede causar inflamación del miocardio (el músculo del corazón); si esto ocurre, el tratamiento con el medicamento debe interrumpirse inmediatamente.
Además, la clozapina puede resultar en la prolongación del intervalo QT (el intervalo de tiempo requerido para que el miocardio se despolarice y repolarice), por lo tanto, los pacientes que sufren de enfermedad cardiovascular, o que tienen antecedentes familiares de prolongación del intervalo QT, deben ser vigilados de cerca.
La clozapina puede aumentar el peso corporal y los lípidos en el torrente sanguíneo, por lo que el médico debe controlar estos parámetros.
La clozapina puede causar una reducción de la presión arterial con mareos y desmayos durante las primeras semanas de uso. Los pacientes con enfermedad de Parkinson deben controlar su presión arterial, tanto en posición vertical como en posición supina.
Se debe evitar el uso de alcohol durante el tratamiento con clozapina.
La clozapina puede causar efectos secundarios que pueden afectar la capacidad para conducir y / o usar máquinas.
interacciones
La mielosupresión inducida por cellozapina (supresión de la médula ósea) se puede aumentar mediante la administración concomitante de fármacos mielosupresores, por lo que debe evitarse esta asociación. Entre estos medicamentos, mencionamos:
- Carbamazepina, un medicamento utilizado para tratar la epilepsia;
- El cloranfenicol, un antibiótico;
- sulfonamidas, drogas sintéticas con acción antibacteriana;
- Analgésicos pirazolónicos ;
- Fármacos citotóxicos (tóxicos para las células), como, por ejemplo, fármacos contra el cáncer;
- Inyecciones de antipsicóticos en el depósito (formulaciones farmacéuticas especiales que permiten la acumulación del fármaco en los tejidos y su liberación de forma gradual).
El uso concomitante de clozapina y benzodiacepinas aumenta el riesgo de desmayos.
La administración conjunta de clozapina y los siguientes medicamentos pueden aumentar los efectos secundarios en el sistema nervioso central:
- Medicamentos antihistamínicos ;
- IMAO (inhibidores de la monoaminooxidasa);
- Medicamentos antidepresivos ;
- Benzodiazepinas ;
- Estupefacientes ;
- Anestesia ;
- Analgésicos opioides .
El uso concomitante de clozapina y medicamentos que prolongan el intervalo QT (como, por ejemplo, otros medicamentos antipsicóticos y medicamentos que causan desequilibrios electrolíticos) puede aumentar el riesgo de problemas cardíacos y, por lo tanto, debe evitarse .
La clozapina puede aumentar los efectos hipotensores de los fármacos antihipertensivos .
La administración conjunta de clozapina y SSRI (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina) puede aumentar la concentración de clozapina en la sangre.
La eficacia de la clozapina puede reducirse mediante la administración concomitante de los siguientes medicamentos:
- Fenitoína, un fármaco utilizado en el tratamiento de la epilepsia;
- Rifampicina, un medicamento utilizado para tratar la tuberculosis;
- Omeprazol, un medicamento utilizado para tratar la gastritis.
El uso simultáneo de clozapina y litio (un medicamento utilizado para tratar el trastorno bipolar) puede aumentar el riesgo de desarrollar síndrome neuroléptico maligno.
La clozapina puede antagonizar el efecto de la adrenalina y la noradrenalina .
El uso simultáneo de clozapina y ácido valproico (un medicamento antiepiléptico) puede favorecer la aparición de convulsiones, incluso en pacientes sin epilepsia.
La clozapina puede aumentar la actividad de la warfarina (un anticoagulante oral) y la digoxina (un medicamento utilizado para aumentar la fuerza de la contracción cardíaca), este aumento puede causar efectos potencialmente peligrosos.
Otros medicamentos que pueden dar lugar a interacciones cuando se administran con clozapina son:
- Ketoconazol e itraconazol, fármacos antifúngicos;
- Cimetidina, un medicamento utilizado para tratar la úlcera gástrica;
- Eritromicina, un antibiótico;
- Antivirales utilizados para tratar el VIH.
Fumar y el café pueden alterar la eficacia terapéutica de la clozapina.
Efectos secundarios
La clozapina puede inducir varios efectos secundarios, aunque no todos los pacientes los experimentan. Esto sucede porque cada individuo tiene su propia sensibilidad al fármaco, por lo que cada paciente responde a la terapia de manera diferente.
Los siguientes son los principales efectos secundarios que pueden ocurrir como resultado de la terapia con clozapina.
La mielosupresión
El tratamiento con clozapina puede causar mielosupresión, lo que resulta en una disminución de la producción de células sanguíneas. Esto puede causar:
- La anemia (disminución de los niveles de hemoglobina en la sangre), el síntoma principal de la aparición de la anemia es la sensación de agotamiento físico;
- Leucopenia (niveles disminuidos de glóbulos blancos), con mayor susceptibilidad a la contracción de las infecciones;
- Plateletenia (disminución en el número de plaquetas), esto conduce a la aparición de hematomas anormales y sangrado con un mayor riesgo de sangrado.
Síndrome neuroléptico maligno
El síndrome neuroléptico maligno es un trastorno neurológico caracterizado por:
- fiebre;
- La deshidratación;
- Rigidez muscular
- acinesia;
- sudando;
- taquicardia;
- arritmia;
- Alteraciones del estado de conciencia que pueden progresar hasta el asombro y el coma.
Si aparecen estos síntomas, es necesario interrumpir de inmediato el tratamiento con clozapina y se debe contactar a un médico inmediatamente.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición.
La terapia con clozapina puede causar aumento de peso corporal, cambios en la tolerancia a la glucosa, aumento de los niveles de azúcar en la sangre, diabetes mellitus, niveles excesivos en la sangre de triglicéridos y colesterol.
Trastornos del sistema nervioso.
El tratamiento con clozapina puede causar:
- Trastornos del habla;
- El tartamudeo;
- inquietud;
- agitación;
- Sedación y somnolencia;
- mareos;
- dolor de cabeza;
- temblores;
- Rigidez muscular
- Espasmos musculares;
- convulsiones;
- Conciencia reducida;
- Síndrome colinérgico.
Trastornos cardiacos
La clozapina puede causar arritmias, miocarditis (inflamación del músculo cardíaco), pericarditis (inflamación del pericardio), cardiomiopatía, prolongación del intervalo QT, paro cardíaco y angina de pecho.
Enfermedades vasculares
El tratamiento con clozapina puede causar hipertensión, hipotensión ortostática, pérdida repentina y temporal de la conciencia y puede promover coágulos de sangre.
Trastornos pulmonares y de las vías respiratorias.
La terapia con clozapina puede causar asfixia, infecciones del tracto respiratorio, neumonía, tos, sibilancias, depresión respiratoria y paro respiratorio.
Trastornos gastrointestinales
La clozapina puede causar estreñimiento, náuseas, vómitos, boca seca, dificultad para tragar, diarrea, acidez estomacal, obstrucción intestinal y pancreatitis.
Trastornos hepatobiliares
El tratamiento con clozapina puede causar daño hepático, hígado graso, hepatitis e ictericia.
Trastornos renales y del tracto urinario
La terapia con clozapina puede causar incontinencia, dificultad para orinar, inflamación de los riñones con sangre en la orina, fiebre y dolor, enuresis nocturna e insuficiencia renal.
Detener los síntomas
Si el tratamiento con clozapina se interrumpe bruscamente, pueden aparecer síntomas de abstinencia como alucinaciones, dolor de cabeza, náuseas, vómitos y diarrea. Por lo tanto, se recomienda una interrupción gradual.
Otros efectos secundarios
Otros efectos adversos que pueden ocurrir durante la terapia con clozapina son:
- fiebre;
- fatiga;
- Reacciones cutáneas;
- Visión borrosa;
- Aumento de la sudoración y salivación;
- Debilidad y dolor muscular.
- Espasmos musculares;
- Priapismo (erección larga y dolorosa no acompañada de excitación sexual).
sobredosis
En caso de sobredosis de clozapina, debe comunicarse de inmediato con su médico y dirigirse al centro hospitalario más cercano.
Entre los síntomas que pueden aparecer, recordamos:
- Somnolencia y letargo;
- Alteraciones motoras;
- confusión;
- alucinaciones;
- delirios;
- inquietud;
- convulsiones;
- Salivación excesiva;
- midriasis;
- hipotensión;
- colapsar;
- arritmias;
- Coma.
Mecanismo de accion
La clozapina realiza su acción antipsicótica al antagonizar los receptores 5-HT2A de la serotonina (5-HT) y, de manera menor, al antagonizar los receptores D2 de dopamina. Además, la clozapina tiene una alta afinidad por los receptores adrenérgicos α 1 y α 2, los receptores muscarínicos histamina H1 y M1.
Instrucciones de uso - Posología
La clozapina está disponible para administración oral en forma de tabletas. Los comprimidos deben tomarse enteros con un vaso de agua. El medicamento se puede tomar antes, durante o después de las comidas.
El médico debe decidir la dosis de clozapina de forma individual, según la patología a tratar y la respuesta del paciente a la terapia.
Los pacientes de edad avanzada pueden requerir una reducción de la dosis del fármaco generalmente administrado.
esquizofrenia
Para el tratamiento de la esquizofrenia, la dosis inicial habitual es de 12, 5 mg de fármaco, que debe tomarse una o dos veces al día. La dosis se puede aumentar hasta 25-100 mg de medicamento por día.
En cualquier caso, nunca se debe sobrepasar la dosis máxima diaria de 900 mg.
Trastornos psicóticos en el curso de la enfermedad de Parkinson.
La dosis inicial de clozapina administrada de forma rutinaria es de 12, 5 mg de fármaco, que se administrará una vez al día, por la noche. La dosis se puede aumentar gradualmente a 25-37.5 mg de medicamento por día.
Nunca debe exceder la dosis diaria de 50-100 mg de clozapina.
Embarazo y lactancia
No es recomendable tomar el medicamento durante el embarazo, especialmente en el último trimestre, ya que el bebé puede tener efectos adversos graves. Estos efectos son temblores, rigidez muscular y / o debilidad, somnolencia, agitación, problemas respiratorios y dificultades para alimentarse.
Debido a que la clozapina se puede excretar en la leche materna, las madres que amamantan no deben tomar el medicamento.
Contraindicaciones
El uso de clozapina está contraindicado en los siguientes casos:
- Hipersensibilidad conocida a la clozapina;
- En pacientes que sufren, o han sufrido, trastornos de la médula ósea;
- En pacientes que toman medicamentos que causan mielosupresión;
- En pacientes con epilepsia no controlada;
- En pacientes que sufren, o han sufrido, de enfermedades cardíacas y / o renales;
- En pacientes con trastornos hepáticos graves;
- En pacientes con íleo paralítico;
- En pacientes en tratamiento con inyecciones de antipsicóticos de acción prolongada (depósito de antipsicóticos);
- En el embarazo;
- Durante la lactancia.
