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Gabapentina: ¿Qué es? ¿Cómo actúa? Indicaciones, posología, efectos secundarios y contraindicaciones de I.Randi

generalidad

La gabapentina es un ingrediente activo utilizado en el tratamiento de la epilepsia y el dolor neuropático periférico .

Gabapentina - Estructura Quimica

La gabapentina se sintetizó para crear un ingrediente activo capaz de ejercer una acción agonista contra los receptores de ácido gamma-aminobutírico (GABA), uno de los neurotransmisores inhibidores más importantes del sistema nervioso central. El objetivo, por lo tanto, era crear un fármaco con acción mimética de GABA que pudiera ser útil en el tratamiento de la epilepsia, similar a otros ingredientes activos con acción similar (como barbitúricos y benzodiazepinas). Paradójicamente, la gabapentina no muestra ningún tipo de actividad mimética de GABA, pero se cree que su sitio de acción está en los canales de calcio . A pesar de esto, el mecanismo de acción exacto mediante el cual esta sustancia activa puede controlar las convulsiones epilépticas y con el que logra inducir la analgesia en presencia de dolor neuropático periférico no parece estar completamente aclarado todavía.

Para ejercer su acción, la gabapentina debe tomarse por vía oral . De hecho, los medicamentos que lo contienen están en forma de cápsulas o comprimidos recubiertos. La dispensación de estos medicamentos puede tener lugar tras la presentación de una receta médica repetible (RR); sin embargo, es un medicamento de la banda A cuyo costo puede ser reembolsado por el Sistema Nacional de Salud (SSN).

curiosidad

La gabapentina también es conocida por el nombre femenino de gabapentina .

Ejemplos de productos medicinales que contienen gabapentina

  • Keneil®
  • Gabapentin Almus®
  • Gabapentin DOC®
  • Gabapentina EG®
  • Gabapentina Mylan®
  • Gabapentina Pfizer®
  • Neurontin

Indicaciones terapeuticas

¿Cuándo está indicado el uso de gabapentina?

El uso de gabapentina está indicado en el tratamiento de:

  • Varias formas de epilepsia (ambos ataques epilépticos se limitan a áreas del cerebro localizadas y ataques epilépticos que se extienden a diferentes áreas del cerebro).
  • Dolor neuropático periférico (por ejemplo, inducido por enfermedades como la diabetes y el Herpes zoster, comúnmente conocido como el fuego de San Antonio)

¿Sabías que ...

La gabapentina se puede prescribir como tratamiento de apoyo (terapia de combinación) y otra terapia antiepiléptica cuando no puede controlar completamente las convulsiones epilépticas, y como el único tratamiento (monoterapia) en adultos y niños mayores de 12 años. .

advertencias

Advertencias y precauciones para el uso de gabapentina.

Antes de comenzar el tratamiento con gabapentina, es recomendable informar a su médico si:

  • Usted padece una enfermedad renal;
  • Está en hemodiálisis;
  • Sufre de enfermedades respiratorias y / o enfermedades del sistema nervioso;
  • Eres mayor de 65 años.

En cualquier caso, como medida de precaución, antes de tomar medicamentos a base de gabapentina, es recomendable informar al médico sobre su estado de salud, informándole de cualquier enfermedad o afección de cualquier tipo.

Además, si aparecen síntomas como náuseas, vómitos y dolor de estómago persistente durante el tratamiento con gabapentina, comuníquese con su médico inmediatamente, ya que pueden indicar la aparición de pancreatitis aguda.

Durante el tratamiento con gabapentina, también es importante informar a su médico inmediatamente si se presentan síntomas como:

  • Pensamientos suicidas y autolesiones;
  • Debilidad muscular
  • Dolor y dolor;
  • malestar general;
  • fiebre;
  • Decoloración de la orina;
  • Las anomalías de los análisis de sangre y, en particular, el aumento de los niveles sanguíneos de creatina fosfoquinasa.

Nota

Tras la comercialización de medicamentos que contienen gabapentina (experiencia posterior a la comercialización), se han notificado casos de abuso y dependencia .

Finalmente, debe recordarse que el uso de gababentina podría causar efectos secundarios que podrían afectar la capacidad para conducir y / o usar máquinas (por ejemplo, somnolencia, mareos y cansancio). Por lo tanto, se recomienda extremar la precaución y evitar tales actividades en caso de que ocurran los efectos adversos mencionados anteriormente.

Interacciones farmacológicas

Interacciones entre gabapentina y otras drogas

Antes de tomar gabapentina, es bueno que le diga a su médico si está tomando o si ha sido contratado recientemente:

  • Otros fármacos antiepilépticos;
  • Medicamentos utilizados para tratar los trastornos del sueño;
  • Medicamentos antidepresivos;
  • Fármacos ansiolíticos;
  • Medicamentos utilizados en el tratamiento de trastornos psiquiátricos;
  • Medicamentos utilizados para tratar trastornos neurológicos;
  • Medicamentos opioides (pueden aumentar el efecto de la gabapentina; además, la combinación de opioides y gabapentina puede causar somnolencia y disminución de la tasa de respiración);
  • Antiácidos que contienen aluminio y magnesio (puede reducir la absorción de gabapentina a nivel gástrico, por lo tanto, se recomienda tomar gabapentina no antes de dos horas después de tomar el antiácido basado en aluminio y / o magnesio).

Sin embargo, antes de comenzar la terapia con gabapentina, debe informar a su médico si está tomando, o si ha tomado recientemente, medicamentos o productos de cualquier tipo, incluidos los medicamentos sin receta (SOP). ), medicamentos de venta libre (OTC), productos herbales y fitoterapéuticos y productos homeopáticos.

Efectos secundarios

Efectos secundarios causados ​​por la asunción de gabapentina

Como cualquier otra sustancia activa, la gabapentina también puede causar efectos secundarios, aunque no todos los pacientes los experimentan o manifiestan de la misma manera. De hecho, cada persona reacciona de manera subjetiva a la administración del medicamento mostrando diferentes efectos secundarios por tipo e intensidad, o no los muestra en absoluto.

Sin embargo, a continuación se presentan algunos de los principales efectos secundarios que pueden ocurrir durante el tratamiento con gabapentina.

Trastornos de la sangre

El tratamiento con gabapentina puede causar leucopenia y trombocitopenia.

Trastornos del sistema nervioso.

La ingesta de gabapentina podría llevar a la aparición de:

  • somnolencia;
  • mareos;
  • Dolor de cabeza
  • La ataxia;
  • disartria;
  • temblores;
  • hipoestesia;
  • Trastornos de la coordinación;
  • Alteraciones de los reflejos;
  • convulsiones;
  • nistagmo;
  • Alteraciones de las funciones cognitivas.

Trastornos psiquiátricos

El tratamiento con gabapentina podría favorecer la aparición de:

  • Estados confusionales;
  • Nerviosismo y agitación;
  • ansiedad;
  • La depresión;
  • Inestabilidad emocional;
  • Pensamientos suicidas y autodestructivos.

Trastornos cardiovasculares

La administración de gabapentina podría conducir a la aparición de vasodilatación, hipertensión y palpitaciones.

Trastornos gastrointestinales

Tomar gababentina puede causar:

  • Náuseas y / o vómitos;
  • Dolor abdominal
  • dispepsia;
  • Diarrea o estreñimiento;
  • Flatulencia.

En casos raros, también puede ocurrir pancreatitis.

Trastornos de los pulmones y vías respiratorias.

La terapia con gabapentina podría promover el inicio de:

  • tos;
  • disnea;
  • la bronquitis;
  • faringitis;
  • rinitis;
  • Depresion respiratoria.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.

El tratamiento con gabapentina podría llevar a la aparición de:

  • Erupciones;
  • El acné;
  • picazón:
  • Síndrome de Stevens-Johnson;
  • Eritema multiforme;
  • La alopecia;
  • Erupción con eosinofilia y síntomas sistémicos.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo.

El uso de gabapentina podría causar:

  • artralgia;
  • mialgias;
  • Contracciones musculares;
  • mioclonía;
  • Rabdomiolisis.

Otros efectos secundarios

Otros efectos secundarios que pueden ocurrir durante el tratamiento con gabapentina consisten en:

  • Reacciones alérgicas, incluso graves, en individuos sensibles;
  • La anorexia;
  • Aumento del apetito;
  • Hipoglucemia o hiperglucemia (efectos secundarios observados especialmente en pacientes con diabetes);
  • Infecciones (respiratorias, auditivas, urinarias);
  • Trastornos de la visión;
  • tinnitus;
  • mareos;
  • Boca seca
  • Gingivitis y otros trastornos dentales;
  • fatiga;
  • fiebre;
  • Edema periférico o generalizado;
  • Enfermedades y trastornos hepáticos y / o renales;
  • Impotencia y disfunción sexual.

sobredosis

En caso de sobredosis con gabapentina, puede producirse una toxicidad aguda, caracterizada por síntomas como:

  • somnolencia;
  • El letargo;
  • mareos;
  • Trastornos del habla;
  • Doble vision;
  • diarrea;
  • Pérdida de conciencia.

El tratamiento en el caso de la ingesta de dosis excesivamente altas de la sustancia activa es generalmente sintomático y de apoyo . La hemodiálisis puede ser útil en pacientes con problemas renales .

Sin embargo, en el caso de una sobredosis de gabapentina, según se determine o se presume, es bueno acudir de inmediato a la sala de emergencias más cercana, teniendo cuidado de llevar el paquete del medicamento usado con usted.

Mecanismo de accion

¿Cómo funciona la gabapentina?

Como se mencionó, el mecanismo exacto de acción por el cual la gababentina es capaz de ejercer la actividad antiepiléptica y analgésica contra el dolor neuropático periférico aún no se conoce completamente. Sin embargo, se cree que su sitio de acción está en canales de fútbol dependientes de voltaje . Más detalladamente, se ha demostrado que la gababentina puede unirse con alta afinidad a la subunidad alfa-2-delta (α-2-δ) de los canales mencionados anteriormente. Por lo tanto, se ha planteado la hipótesis de que esta unión conduce a una serie de respuestas que podrían ser responsables tanto de la actividad anticonvulsiva (a través de la reducción de la liberación de neurotransmisores excitadores en algunas áreas del cerebro) como de la actividad analgésica.

Instrucciones de uso y posología.

Cómo tomar gabapentina

La gabapentina se debe tomar por vía oral ; de hecho, está disponible en forma de cápsulas duras y tabletas recubiertas que deben tragarse enteras con abundante agua .

Para el tratamiento de la epilepsia en adultos y adolescentes y para el tratamiento del dolor neuropático periférico en adultos, la dosis inicial habitual varía de 300 mg a 1800 mg de gabapentina por día, que se debe tomar en dosis divididas de acuerdo con las indicaciones médicas . Posteriormente, el médico puede aumentar gradualmente la cantidad de fármaco administrado hasta un máximo de 3600 mg de gabapentina por día.

Para el tratamiento de la epilepsia en niños de seis años o más, la dosis promedio de gabapentina necesaria para el control de las convulsiones es de 25 a 35 mg / kg de peso corporal por día.

Sin embargo, el médico debe establecer la dosis exacta (dosis y duración del tratamiento) de gabapentina de forma individual para cada paciente y puede variar según el tipo de trastorno que deba tratarse (epilepsia o dolor neuropático periférico). Ambos dependiendo de la respuesta del paciente al mismo tratamiento.

Nota

Los pacientes con trastornos y trastornos renales, los pacientes en hemodiálisis y los pacientes ancianos pueden necesitar reducir sus dosis habituales.

Embarazo y lactancia

¿Se puede tomar gabapentina durante el embarazo y la lactancia?

Se desconoce el riesgo de tomar gabapentina en mujeres embarazadas; Sin embargo, los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva .

Además, los estudios realizados sobre otros fármacos antiepilépticos han resaltado la posibilidad de sufrir alteraciones en el desarrollo fetal. En particular, la asociación de varios fármacos antiepilépticos aumenta el riesgo de malformaciones congénitas (por ejemplo, labio leporino, malformaciones cardíacas, defectos del tubo neural).

A la luz de lo que se ha dicho hasta ahora, se debe evitar el uso de gabapentina en mujeres embarazadas , a menos que los beneficios potenciales que se esperan para la madre superen los posibles riesgos para el feto . En situaciones similares, el medicamento podría usarse pero solo bajo la estricta supervisión del médico .

Las mujeres en edad fértil que necesitan tomar terapia con gabapentina, por otro lado, deben usar métodos anticonceptivos para evitar un posible embarazo.

Con respecto a las madres lactantes, ya que la gababentina se excreta en la leche materna y no se conocen los efectos que puede tener en el niño, es aconsejable evitar la lactancia durante el tratamiento con el principio activo en cuestión.

Contraindicaciones

Cuando no se debe usar gabapentina

El uso de gabapentina está contraindicado en caso de hipersensibilidad conocida a la gabapentina y / o a uno o más de los excipientes contenidos en el medicamento a usar.