drogas

El bupropión

El bupropión (también conocido como amfebutanona) es un antidepresivo atípico cuya estructura es muy similar a la de la anfetamina, un poderoso estimulante del sistema nervioso central.

Bupropion - Estructura Quimica

Sin embargo, a pesar de la similitud con la anfetamina, el bupropión tiene una actividad farmacológica completamente diferente.

indicaciones

Por lo que usas

El uso de bupropión está indicado para el tratamiento del trastorno depresivo mayor.

advertencias

La depresión aumenta el riesgo de pensamientos suicidas, autolesiones e intentos de suicidio. Estos síntomas no mejoran inmediatamente después de tomar bupropión porque el medicamento tarda algún tiempo en manifestar su eficacia terapéutica (generalmente dos semanas, pero a veces incluso más). Por lo tanto, es necesario mantener a los pacientes bajo vigilancia hasta que se produzca una remisión significativa.

El bupropión no debe utilizarse para el tratamiento de la depresión en niños y adolescentes menores de 18 años.

Se debe tener precaución en la administración de bupropión en pacientes con enfermedad hepática y / o renal preexistente.

Bupropion reduce el umbral de convulsiones, por lo tanto, se debe tener precaución en su administración en pacientes con antecedentes de trastornos convulsivos o que toman otros medicamentos que reducen el umbral de convulsiones, incluidos los medicamentos antipsicóticos, antimaláricos, antihistamínicos y sedantes. Productos estimulantes o anoréxicos. Incluso los pacientes que han sufrido traumas craneales, que abusan del alcohol o padecen diabetes tratada con insulina o agentes hipoglucemiantes, tienen riesgo de convulsiones.

La administración de bupropión en pacientes hipertensos puede causar un empeoramiento de la hipertensión.

interacciones

El metabolismo de bupropión puede disminuir por la administración concomitante de ISRS (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina), que incluyen:

  • paroxetina;
  • fluvoxamina;
  • sertralina;
  • norfluoxetina;
  • fluoxetina;
  • Vanlafaxina;
  • Citalopram.

Dado que el bupropión inhibe selectivamente la recaptación de dopamina, debe evitarse el tratamiento concomitante con agonistas o antagonistas de la dopamina .

La coadministración de bupropión e IMAO (inhibidores de la monoaminooxidasa) debe evitarse debido a los efectos secundarios que pueden surgir de dicha asociación.

El uso concomitante de bupropión y los siguientes medicamentos pueden aumentar el riesgo de convulsiones:

  • Teofilina, utilizada en el tratamiento del asma;
  • Otros fármacos antidepresivos;
  • Tramadol, un analgésico opioide;
  • sedantes;
  • Mefloquina o cloroquina, medicamentos utilizados para tratar la malaria;
  • Medicamentos para el control de peso corporal o apetito;
  • esteroides;
  • Quinolones, fármacos con acción antibiótica;
  • Los antihistamínicos;
  • Medicamentos para el tratamiento de la diabetes.

Puede haber un aumento en los efectos secundarios inducidos por el bupropión cuando se administra simultáneamente con medicamentos, como:

  • Medicamentos para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson (como levodopa, amantadina o orfenadrina);
  • Medicamentos utilizados para el tratamiento de la epilepsia, como, por ejemplo, carbamazepina, fenitoína y valproato;
  • Antitumor, como ciclofosfamida e ifosfamida;
  • Medicamentos bloqueadores de Β, como el metoprolol;
  • Agentes antiplaquetarios plaquetarios, como ticlopidina y clopidogrel;
  • Antiarrítmicos, como la flecainida;
  • Parches de nicotina para dejar de fumar;
  • Medicamentos para el tratamiento del VIH, como ritonavir.

El bupropión puede reducir la eficacia terapéutica del tamoxifeno (un medicamento contra el cáncer).

Debe evitarse la asociación de bupropión y alcohol .

Efectos secundarios

Bupropion puede inducir varios efectos secundarios que pueden ocurrir de manera diferente y con diferente intensidad en cada paciente. Esto sucede debido a la diferente sensibilidad que cada individuo tiene hacia el medicamento.

A continuación se presentan los principales efectos secundarios que pueden ocurrir durante la terapia con bupropión.

Trastornos del sistema nervioso.

El tratamiento con bupropión puede causar dolor de cabeza, temblor, mareos, trastornos de la concentración, síntomas similares a los de Parkinson, falta de coordinación, reducción de la memoria, parestesia y síncope.

Trastornos psiquiátricos

El bupropión puede causar varios trastornos psiquiátricos, entre ellos:

  • insomnio;
  • agitación;
  • ansiedad;
  • La depresión;
  • La agresividad;
  • La hostilidad;
  • irritabilidad;
  • alucinaciones;
  • Sueños anormales y pesadillas;
  • despersonalización;
  • El delirio;
  • psicosis;
  • La paranoia;
  • Ideación y comportamiento suicida.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición.

La terapia con bupropión puede promover el inicio de la anorexia y la pérdida de peso. Además, el medicamento puede alterar la tasa de glucosa en el torrente sanguíneo.

Enfermedades cardiovasculares

El tratamiento con bupropión puede causar taquicardia y palpitaciones.

Sin embargo, a nivel vascular, el medicamento puede causar un aumento, incluso grave, de presión arterial, vasodilatación, enrojecimiento e hipotensión ortostática, que es una fuerte caída de la presión arterial en la transición de una posición sentada o extendida a una posición de pie.

Trastornos gastrointestinales

Tomar bupropión puede causar dolor abdominal, náuseas, vómitos, estreñimiento y sequedad de boca.

Trastornos hepatobiliares

La terapia con bupropión puede promover la aparición de hepatitis, ictericia y la alteración de los valores de las enzimas hepáticas en la sangre.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.

Después del tratamiento con bupropión, erupciones, erupciones cutáneas, prurito, síndrome de Stevens-Johnson (una variante del eritema polimórfico) y puede ocurrir un aumento de la sudoración. Además, en pacientes con psoriasis, podría producirse una exacerbación de la misma.

Otros efectos secundarios

Otros efectos secundarios que pueden ocurrir después del bupropión son:

  • Reacciones alérgicas en individuos sensibles y, en algunos casos, shock anafiláctico;
  • angioedema;
  • fiebre;
  • disnea;
  • broncoespasmo;
  • Artralgia y mialgia;
  • Contracciones musculares;
  • astenia;
  • Dolor en el pecho;
  • Alteración del sentido del gusto;
  • Trastornos de la visión;
  • Tinnitus.

sobredosis

Los síntomas de sobredosis de bupropión son una exacerbación de los efectos secundarios, pero también se han informado casos de pérdida de conciencia. La muerte rara vez ha ocurrido como resultado de una sobredosis.

No se conoce ningún antídoto específico, por lo que el tratamiento es solo sintomático. El uso de carbón activado puede ser útil. Sin embargo, si toma demasiados medicamentos, debe ir a un centro hospitalario de inmediato.

Mecanismo de accion

El bupropión es un inhibidor selectivo de la recaptación de dopamina (DA) a nivel presináptico y tiene una acción leve contra la recaptación de serotonina (5-HT) y noradrenalina (NA).

La dopamina, la serotonina y la noradrenalina son neurotransmisores que se sintetizan en terminaciones nerviosas presinápticas específicas y se liberan en función de ciertos estímulos. Una vez en el espacio sináptico (el espacio entre la terminación del nervio presináptico y el postsináptico), estos interactúan con sus propios receptores postsinápticos para llevar a cabo su acción biológica. Después de eso, son reinscritos por transportistas específicos y se informan dentro de la terminación presináptica.

El bupropión inhibe principalmente la recaptación de dopamina, lo que le permite permanecer en el espacio sináptico durante un período prolongado. Por lo tanto, la dopamina interactúa con sus propios receptores postsinápticos durante más tiempo, produciendo un aumento consiguiente en la señal dopaminérgica.

Instrucciones de uso - Posología

El bupropión está disponible para administración oral en forma de tabletas. Debido a que el medicamento puede causar trastornos del sueño, no se recomienda tomar los comprimidos antes de acostarse.

La dosis de bupropión debe ser establecida por el médico de forma individual.

En cualquier caso, la dosis habitual de fármaco es de 150 mg de sustancia activa, que debe tomarse una vez al día. La dosis se incrementa hasta 300 mg.

En pacientes con insuficiencia hepática y / o renal, puede ser necesaria una reducción de la dosis de bupropión administrada.

Aunque no se han notificado casos de síntomas de abstinencia, no se recomienda la interrupción brusca del tratamiento; en cambio, se recomienda una reducción gradual de la dosis.

Embarazo y lactancia

Algunos estudios han informado sobre un mayor riesgo de malformaciones cardiovasculares en recién nacidos cuyas madres tomaron bupropión durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre del embarazo. Por lo tanto, el bupropión no debe administrarse a mujeres embarazadas, a menos que el médico lo considere absolutamente necesario.

El bupropión y sus metabolitos se excretan en la leche materna, por lo que las madres que están amamantando no deben usar el medicamento.

Contraindicaciones

El uso de bupropión está contraindicado en los siguientes casos:

  • Hipersensibilidad conocida al bupropión;
  • En pacientes con enfermedades convulsivas o con antecedentes de trastornos convulsivos;
  • En pacientes que toman otros medicamentos a base de bupropión;
  • En pacientes con tumores del sistema nervioso central.
  • En pacientes con cirrosis hepática severa;
  • En pacientes que sufren, o han sufrido, bulimia o anorexia nerviosa;
  • En pacientes ya en terapia IMAO.

Bupropion y fumar

Para saber más: Bupropion para dejar de fumar.

El bupropión es un medicamento que no solo se usa para tratar la depresión mayor, sino que también se usa en la terapia para dejar de fumar.

De hecho, el fármaco, además de inhibir la recaptación de dopamina (un mecanismo responsable de la acción antidepresiva), también tiene una acción antagonista contra los receptores nicotínicos que ya se encuentran en concentraciones terapéuticas.

El bupropión, gracias a su mecanismo de acción, es capaz de reducir el deseo de nicotina en los pacientes, reduciendo también las molestias y los síntomas inducidos por la abstinencia. Además, el fármaco es capaz de reducir el riesgo de recaída.

En general, la dosis inicial recomendada de bupropión es de 150 mg por día, que se puede aumentar hasta un máximo de 300 mg.