Letrozol (Femara ®) es un medicamento contra el cáncer que pertenece a la clase de inhibidores de la aromatasa.
La aromatasa es una enzima que desempeña un papel fundamental en la síntesis de estrógenos (hormonas sexuales femeninas).
Gracias a su acción, el letrozol se utiliza en el tratamiento de tumores dependientes de hormonas.
indicaciones
Por lo que usas
Letrozol está indicado para el tratamiento de:
- Cáncer de mama en estadios precoces y avanzados; se puede utilizar tanto antes de la extirpación quirúrgica del tumor como en un primer tratamiento inmediatamente después de la extirpación del mismo;
- Cáncer de ovario
Letrozol - Estructura Quimica
Por lo general, el letrozol se usa para tratar tumores en mujeres menopáusicas .
Sin embargo, el letrozol también se puede usar para el tratamiento de la ginecomastia (desarrollo anormal de los senos en humanos) y de la endometriosis, una enfermedad en la cual el tejido que normalmente crece dentro del útero también se desarrolla afuera. de lo mismo.
Además, algunos estudios han demostrado que el letrozol puede ser útil para promover la espermatogénesis en pacientes con azoospermia no obstructiva.
advertencias
Letrozol debe administrarse bajo estricto control médico. Al tomar el medicamento, debe cumplir estrictamente las indicaciones y dosis establecidas por el médico oncólogo.
Letrozol puede causar una reducción en la densidad mineral ósea; por lo tanto, las mujeres con antecedentes de osteoporosis y / o fracturas, y las que tienen un alto riesgo de contraer osteoporosis, deben someterse a una comprobación de densitometría ósea antes y durante el tratamiento con el medicamento.
El uso de letrozol puede causar hipercolesterolemia; por lo tanto, es necesario un control cuidadoso de los niveles de colesterol en la sangre durante todo el período de tratamiento con el medicamento.
Letrozol puede afectar levemente la capacidad para conducir o usar máquinas, ya que puede causar fatiga y mareos.
En caso de enfermedades hepáticas y / o renales preexistentes, es necesario informar al médico oncólogo que lo tendrá en cuenta durante la administración del medicamento.
Letrozol no debe ser utilizado en niños y adolescentes.
El uso de letrozol sin necesidad terapéutica constituye un dopaje y, en cualquier caso, incluso si el medicamento se administra en dosis terapéuticas, puede dar resultados positivos contra el dopaje.
interacciones
El metabolismo del letrozol está mediado en el hígado, principalmente por el citocromo P3A4, una isoenzima del citocromo P450. Por lo tanto, es necesario prestar atención a la administración concomitante de letrozol y medicamentos capaces de inhibir esta enzima.
Los medicamentos como el tamoxifeno (un medicamento antitumoral), los medicamentos antiestrogénicos o el estrógeno pueden disminuir la actividad del letrozol. En particular, parece que el tamoxifeno puede disminuir considerablemente la concentración plasmática del fármaco, disminuyendo así su eficacia terapéutica. Por lo tanto, debe evitarse la administración concomitante de letrozol con este tipo de fármaco.
De los estudios in vitro, parece que el letrozol es capaz de inhibir las isoenzimas P2A6 y P2C19 del citocromo P450. Aunque se desconoce la relevancia clínica de estas inhibiciones, se debe prestar atención a la administración simultánea de letrozol y medicamentos cuyo metabolismo depende principalmente de estas dos isozimas, como la fenitoína (un medicamento utilizado para la epilepsia). y clopidogrel (un fármaco antitrombótico).
En cualquier caso, debe informar a su médico si está tomando, o si ha sido contratado recientemente, medicamentos de cualquier tipo, incluidos medicamentos de venta libre y medicamentos homeopáticos y / o herbales.
Efectos secundarios
El letrozol, como todos los medicamentos contra el cáncer, puede inducir una variedad de efectos secundarios. Dado que existe una gran variabilidad en la respuesta a la quimioterapia entre un individuo y otro, se dice que los efectos adversos ocurren todos y con la misma intensidad en cada paciente.
Los siguientes son los principales efectos secundarios que pueden surgir después de la quimioterapia con letrozol.
Los sofocos y la alta sudoración.
La terapia con letrozol puede aumentar el sudor y los sofocos. Estos síntomas pueden ser causados por la falta de estrógeno en el cuerpo, debido, precisamente, al tratamiento con el medicamento. Estos efectos secundarios generalmente ocurren en forma leve y desaparecen después de algún tiempo. Sin embargo, si los síntomas persisten y / o son muy pronunciados, es necesario informar al oncólogo que decidirá cómo proceder.
alopecia
El tratamiento con letrozol puede causar la caída del cabello, que puede adelgazarse o caerse por completo. Este efecto secundario, sin embargo, es temporal y el cabello debe comenzar a volver a crecer poco después del final de la terapia.
hipercolesterolemia
El letrozol puede causar un aumento en los niveles de colesterol en la sangre, por lo que es necesario un control constante de los niveles de colesterol durante toda la quimioterapia.
Trastornos óseos
El tratamiento con letrozol puede causar una reducción en la densidad mineral ósea, con un mayor riesgo de fractura ósea y / o un mayor riesgo de desarrollar osteoporosis .
Debilidad y fatiga
La terapia con letrozol puede causar cansancio y debilidad, a veces acompañada de mareos y dolor de cabeza .
Reacciones alérgicas
Al igual que cualquier otro medicamento, el letrozol también puede causar reacciones alérgicas en personas sensibles. Las reacciones alérgicas pueden ocurrir con la hinchazón localizada principalmente en la cara y la garganta.
Enfermedades de la piel
El tratamiento con letrozol puede desencadenar reacciones en la piel que se producen en forma de enrojecimiento, erupción cutánea, urticaria, vesículas en los labios, ojos o garganta, descamación de la piel y erupción cutánea .
Trastornos hepáticos
El letrozol puede causar trastornos hepáticos que pueden ocurrir con síntomas como coloración amarillenta de la piel y los ojos, náuseas, pérdida de apetito y orina de color oscuro .
Trastornos cardiacos
La ingesta de letrozol puede promover la aparición de enfermedades del corazón. Los síntomas que pueden aparecer son dolor de pecho repentino y opresivo, dificultad para respirar, taquicardia, desmayos, decoloración azulada de la piel o dolor repentino en un brazo o pierna; estos últimos son signos de la posible formación de un coágulo sanguíneo.
Trastornos oculares
Letrozol puede causar irritación en los ojos y / o visión borrosa severa y persistente.
Trastornos cerebrales
Aunque este efecto secundario es bastante raro, el letrozol podría causar un accidente cerebrovascular ; esto puede ocurrir con síntomas como parálisis o pérdida de sensibilidad en un brazo o una pierna o en cualquier otra parte del cuerpo, dificultad para hablar, dificultad para respirar y / o pérdida de coordinación.
Dolores articulares y musculares.
La terapia con letrozol puede causar dolor en las articulaciones y los músculos. En general, este efecto secundario puede controlarse mediante el uso de medicamentos analgésicos comunes.
Trastornos gastrointestinales
Letrozol puede causar náuseas, vómitos y diarrea .
Si aparecen estos síntomas, pueden aliviarse tomando el medicamento a la hora de las comidas o antes de acostarse.
Los vómitos se pueden tratar con medicamentos antieméticos y diarrea con medicamentos antidiarreicos. En cualquier caso, es bueno beber mucho para que los líquidos perdidos se repongan.
Trastornos orales
El tratamiento con letrozol puede causar sequedad en la boca con mayor sed y cambios en el sentido del gusto .
Trastornos renales
Letrozol puede causar una mayor frecuencia de micción y / o promover la aparición de infecciones del tracto urinario .
Otros efectos secundarios
Otros efectos adversos que pueden ser inducidos por el tratamiento con letrozol son:
- Aumento o pérdida del apetito;
- Aumento o pérdida de peso;
- Sensación de malestar general;
- La depresión;
- fiebre;
- Sangrado vaginal que puede deberse a la falta de estrógeno en el cuerpo;
- Sequedad de la piel y membranas mucosas;
- tos;
- Dolor abdominal
- Edema que se manifiesta con hinchazón en brazos, manos, pies y tobillos;
- Artralgia.
Mecanismo de accion
Las células cancerosas que forman muchas formas de cáncer de mama necesitan estrógeno para su crecimiento.
En la fase premenopáusica, los estrógenos se producen predominantemente en los ovarios. Sin embargo, en la posmenopausia, los ovarios pierden su capacidad funcional, pero los estrógenos continúan sintetizándose, aunque en pequeñas cantidades, en los tejidos adiposos periféricos, como los que se encuentran en la mama. Los estrógenos son producidos por la conversión de hormonas andrógenas por la enzima aromatasa.
Letrozol es un inhibidor de la aromatasa no esteroide. Como resultado, es capaz de bloquear la conversión de andrógenos en estrógenos, privando así a las células cancerosas de un elemento fundamental para su crecimiento, llevándolos a la muerte.
Instrucciones de uso - Posología
Letrozol está disponible para administración oral en forma de comprimidos recubiertos con película. La tableta puede tomarse cerca o lejos de las comidas, debe tragarse entera con agua u otro líquido.
La dosis habitual es una tableta al día que contenga una cantidad de sustancia activa igual a 2, 5 mg, se recomienda tomarla a la misma hora.
Letrozol se puede tomar por unos pocos meses o incluso años. La duración del tratamiento es establecida por el médico oncólogo según el tipo de tumor y el estado clínico del paciente.
Si olvida tomar una tableta, no debe tomar una dosis doble de medicamento para compensar una dosis olvidada, pero debe informar de inmediato al médico oncólogo que decidirá qué hacer.
Embarazo y lactancia
Letrozol solo debe ser tomado por mujeres postmenopáusicas. Sin embargo, es necesario excluir cualquier embarazo antes de comenzar el tratamiento con el medicamento.
Letrozol no debe usarse durante el embarazo y la lactancia, ya que puede dañar al feto en desarrollo o al bebé.
Contraindicaciones
El uso de letrozol está contraindicado en los siguientes casos:
- Hipersensibilidad conocida al letrozol;
- En el estado pre-menopáusico, es decir, si el ciclo menstrual todavía está presente;
- Presencia de enfermedades hepáticas y / o renales graves.
- En caso de osteoporosis preexistente;
- En niños y adolescentes;
- En el embarazo;
- Durante la lactancia.
