generalidad
El clopidogrel es un principio activo antiplaquetario usado para prevenir la formación de trombos .
Desde el punto de vista químico, el clopidogrel pertenece a la familia de las tienopiridinas . Es un ingrediente activo que, para llevar a cabo su acción terapéutica, debe ser administrado por vía oral . Sin embargo, debe señalarse que el clopidogrel es capaz de inhibir la agregación plaquetaria solo después de la transformación en su metabolito activo por las enzimas del citocromo P450 (CYP450). En otras palabras, el clopidogrel es un profármaco que, para llevar a cabo su actividad, debe ser metabolizado previamente por el organismo.
Ejemplos de productos medicinales que contienen clopidogrel
- Averelix®
- Clopidogrel DOC Generici®
- Clopidogrel Teva®
- Duoplavin®
- Grepid®
- Iscover®
- Nogreg®
- Plavix
- Revlis®
- Zopya®
- Zyllt®
Indicaciones terapeuticas
¿Cuándo está indicado el uso de clopidogrel?
El uso de clopidogrel está indicado en pacientes adultos para prevenir la formación de coágulos de sangre ( trombos ) en el caso de:
- El endurecimiento de los vasos arteriales (aterosclerosis) que resulta en un ataque al corazón, un accidente cerebrovascular o una enfermedad de la arteria obliterante periférica;
- Episodio previo de angina inestable o infarto de miocardio;
- Presencia de fibrilación auricular en pacientes que no pueden tomar antagonistas de la vitamina K (anticoagulantes orales).
¿Sabías que ...
El clopidogrel se puede usar en las condiciones mencionadas anteriormente, ya sea solo o en asociación con ácido acetilsalicílico (otro antiagregante plaquetario). En este sentido, observamos la presencia en el mercado farmacéutico de medicamentos que contienen los ingredientes activos mencionados anteriormente.
advertencias
Advertencias y precauciones para el uso de clopidogrel
Antes de comenzar la terapia con clopidogrel, es necesario informar a su médico si se encuentra en una o más de las siguientes afecciones:
- Usted está expuesto a un alto riesgo de sangrado o sangrado causado, por ejemplo, por:
- Presencia de úlceras gastrointestinales;
- Presencia de enfermedades o trastornos sanguíneos que pueden predisponer al sangrado;
- Presencia de heridas graves recientes;
- Debe someterse a una operación quirúrgica (incluso una cirugía dental) o haber sido sometida recientemente a ella;
- Se ha producido un ictus isquémico en los últimos siete días;
- Sufre de enfermedades hepáticas y / o renales;
- Las reacciones alérgicas se han desarrollado después del uso de otros agentes antiplaquetarios o anticoagulantes orales.
En cualquier caso, como medida de precaución, antes de tomar medicamentos a base de clopidogrel, siempre es recomendable informar al médico acerca de sus condiciones de salud y la posible presencia de cualquier tipo de trastorno o enfermedad.
Además, se debe contactar e informar inmediatamente al médico si durante el tratamiento con clopidogrel se encuentra en una o más de las siguientes situaciones:
- Aparición de síntomas como hematomas, fiebre y fatiga, ya que podría tratarse de púrpura trombocitopénica trombótica (posible efecto secundario del tratamiento con clopidogrel);
- Si está gravemente herido, a medida que aumenta el riesgo de sangrado;
- Si tiene que someterse a una cirugía de cualquier tipo (incluso de forma ambulatoria).
Nota
Clopidogrel puede provocar la aparición de efectos secundarios que pueden afectar la capacidad para conducir y / o utilizar máquinas, por lo que se recomienda precaución.
Interacciones farmacológicas
Interacciones de clopidogrel con otras drogas
Debido a las interacciones de los medicamentos que pueden ocurrir, antes de tomar clopidogrel, debe informar a su médico si está tomando, o si ha tomado recientemente, medicamentos como:
- Medicamentos que pueden aumentar el riesgo de sangrado y / o sangrado, como:
- Otros fármacos antiplaquetarios ;
- Anticoagulantes orales ;
- Heparina u otros anticoagulantes inyectables ;
- Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos ( AINE );
- Fármacos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina ;
- Medicamentos inhibidores de la bomba de protones (por ejemplo, omeprazol, esomeprazol, etc.);
- Medicamentos antivirales utilizados en el tratamiento del VIH (por ejemplo, efavirenz);
- Fármacos antitumorales (por ejemplo, paclitaxel);
- Fármacos antidiabéticos como la repaglinida;
- Medicamentos antifúngicos (como fluconazol, voriconazol, etc.);
- Fármacos antiepilépticos como la carbamazepina;
- Medicamentos antidepresivos antidepresivos de la monoaminooxidasa tipo A ( IMAO-A ) como la moclobemida.
Antes de comenzar la terapia con clopidogrel, debe informar a su médico si está tomando, o si ha tomado recientemente, medicamentos o productos de cualquier tipo, incluidos los medicamentos recetados (SOP). Medicamentos de venta libre (OTC), productos herbales y fitoterapéuticos y productos homeopáticos.
Efectos secundarios
Efectos secundarios causados por la ingesta de clopidogrel
Al igual que cualquier otra sustancia activa, el clopidogrel también puede causar efectos secundarios después de que se toma, aunque no todos los pacientes los experimentan o manifiestan de la misma manera. De hecho, cada individuo reacciona de manera subjetiva al supuesto del principio activo. Sin embargo, los principales efectos secundarios que pueden ocurrir durante la terapia con clopidogrel se enumeran a continuación.
Sangrado y sangrado
El tratamiento con clopidogrel puede causar sangrado y sangrado de diferentes órganos y tejidos. Más en detalle, pudimos ver la aparición de:
- Hemorragia intracraneal;
- Hemorragia gastrointestinal;
- Hemorragia retroperitoneal;
- Hemorragia intraocular;
- hemorragias nasales;
- Hemoptisis y / o hemorragia pulmonar;
- hematuria;
- Sangrado musculoesquelético;
- Sangrado de la piel.
Trastornos sanguíneos y del sistema linfático.
El tratamiento con clopidogrel puede causar la aparición de:
- trombocitopenia;
- Leucopenia, neutropenia o eosinofilia;
- Púrpura trombocitopénica trombótica;
- Anemia aplásica.
Trastornos cardiovasculares
La ingesta de clopidogrel podría favorecer la aparición de:
- hematoma;
- hipotensión;
- vasculitis;
- El síndrome de Kounis.
Trastornos del sistema nervioso.
La terapia con clopidogrel puede causar mareos, cefalea, disgeusia y parestesia.
Trastornos del tracto gastrointestinal.
El tratamiento con clopidogrel podría causar:
- Dolor abdominal
- dispepsia;
- Diarrea o estreñimiento;
- La flatulencia;
- Náuseas y / o vómitos;
- La gastritis;
- Úlcera gástrica y úlcera duodenal;
- Colitis ulcerativa o linfocítica;
- pancreatitis;
- Estomatitis.
Trastornos de los pulmones y vías respiratorias.
La terapia con clopidogrel puede promover la aparición de broncoespasmo, neumonía intersticial o neumonía eosinofílica.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.
Durante el tratamiento con clopidogrel, puede ocurrir lo siguiente:
- picazón;
- Erupciones;
- Dermatitis bullosa;
- urticaria;
- eccema;
- Síndrome de Stevens-Johnson;
- Pustulosis exantemática generalizada aguda (AGEP).
Otros efectos secundarios
Otros efectos secundarios que pueden ocurrir después de la ingesta de clopidogrel consisten en:
- Reacciones alérgicas, incluso graves, en individuos sensibles;
- mareos;
- ginecomastia;
- glomerulonefritis;
- Aumento de la creatinemia;
- fiebre;
- Artralgia y / o mialgia;
- Insuficiencia hepática aguda
- la hepatitis;
- Alteración de las pruebas de función hepática;
- Aumento del tiempo de sangrado.
sobredosis
La ingesta de dosis excesivas de clopidogrel puede promover la aparición de hemorragias y complicaciones hemorrágicas posteriores. Por lo tanto, en caso de una sobredosis de clopidogrel (comprobada o presumida), debe comunicarse de inmediato con su médico o acudir a la sala de emergencias más cercana para llevar consigo el envase del medicamento tomado. Actualmente, no existen antídotos específicos para la sobredosis de clopidogrel, por lo tanto, el tratamiento generalmente es sintomático y de apoyo.
Mecanismo de accion
¿Cómo funciona el clopidogrel?
Como se mencionó, el clopidogrel es un profármaco que debe convertirse en su metabolito activo para llevar a cabo su acción terapéutica. Esta conversión ocurre después del metabolismo por las enzimas del citocromo P450 (CYP450). El metabolito activo de clopidogrel así obtenido es capaz de inhibir de manera selectiva e irreversible la unión del difosfato de adenosina (ADP) con el receptor P2Y12 presente a nivel de plaquetas. Cuando este receptor se activa mediante la unión con el sustrato endógeno ADP, de hecho, se favorece la agregación de plaquetas. A través de la inhibición de la unión entre ADP y el receptor P2Y12, por lo tanto, el metabolito activo de clopidogrel es capaz de ejercer un efecto antiplaquetario.
¿Sabías que ...
Dado que la acción antiplaquetaria se debe al metabolito activo del clopidogrel cuya formación depende de la actividad del CYP450, es posible que no todos los pacientes logren un nivel adecuado de inhibición de la agregación plaquetaria. De hecho, algunas enzimas contenidas en el citocromo P450 son polimórficas o pueden estar sujetas a inhibición por sustancias, productos naturales u otros medicamentos que toma el paciente. Por esta razón, siempre es bueno decirle a su médico qué medicamentos o productos naturales está tomando o ha sido contratado recientemente.
Método de uso y posología.
Cómo tomar clopidogrel
Clopidogrel está disponible como tabletas orales . Estas tabletas deben tragarse enteras con la ayuda de un poco de agua, preferiblemente todos los días a la misma hora, durante o lejos de las comidas.
En general, la dosis recomendada de clopidogrel es de 75 mg por día.
En el caso de angina inestable o ataque cardíaco, la dosis inicial puede aumentarse hasta 300 mg de sustancia activa al día, para tomarse en una dosis única o en cuatro dosis divididas de 75 mg cada una. Después de eso, la dosis se puede reducir a 75 mg de clopidogrel por día.
Sin embargo, la cantidad exacta de clopidogrel que deberá tomar cada paciente será determinada por el médico de forma individual. Además, esta figura de salud también decidirá la duración del tratamiento.
Nota
Si olvida tomar una dosis de clopidogrel a la misma hora del día, se puede tomar si no han transcurrido más de 12 horas desde la hora habitual de la cita. Sin embargo, si han transcurrido más de 12 horas, se debe tomar la siguiente dosis y NO se debe tomar una dosis doble para compensar la dosis olvidada.
Embarazo y lactancia
¿Se puede tomar clopidogrel durante el embarazo y la lactancia?
No se recomienda el uso de clopidogrel durante la gestación ni durante la lactancia. Por lo tanto, si se requiere una terapia basada en el principio activo mencionado anteriormente, las mujeres embarazadas (confirmadas o sospechosas) y las madres que amamantan deben informar necesariamente al médico de su situación.
Contraindicaciones
Cuando no se debe usar clopidogrel
El uso de clopidogrel no debe realizarse en los siguientes casos:
- En presencia de hipersensibilidad conocida al mismo clopidogrel o a cualquiera de los excipientes contenidos en el medicamento a usar;
- En caso de sangrado en curso (por ejemplo, presencia de úlcera gástrica, hemorragias cerebrales, etc.);
- En presencia de enfermedad hepática grave.
