drogas

cimetidina

¿Qué es la cimetidina?

La cimetidina es el progenitor de los antagonistas del receptor de histamina H2 y ciertamente puede considerarse un hito, no solo en el desarrollo de esta clase de fármacos, sino también en la historia de la química farmacéutica.

La cimetidina fue el primer antagonista H2 desarrollado, del cual se derivan todas las otras moléculas pertenecientes a esta clase de fármacos.

La cimetidina fue el producto obtenido de la finalización de un importante proyecto de la entonces SmithKline & French en los años 60-70.

En el momento en que se sabía que la histamina estimulaba la producción de ácido clorhídrico en el estómago, comenzó el trabajo para el desarrollo de un antagonista a partir de la molécula de histamina, siguiendo un diseño racional de medicamentos de acuerdo con una forma innovadora de pensar. Después de muchos intentos y cientos de moléculas sintetizadas, se ha alcanzado la cimetidina, cuya cadena lateral engorrosa le permite bloquear el sitio de acción de la histamina a los receptores de histamina H2.

La cimetidina se comercializó por primera vez en Gran Bretaña en 1976 con el nombre registrado de Tagamet; hoy también se puede encontrar como un medicamento genérico con el nombre de la molécula, es decir, la cimetidina. Desde el inicio del proyecto hasta la comercialización de la misma cimetidina, tomó cerca de 12 años, y fue la primera droga en el mundo que alcanzó mil millones de dólares en ganancias por año. Se puede decir que la cimetidina cambió la vida de los pacientes que padecen gastritis y que sigue siendo un fármaco ampliamente utilizado en todo el mundo.

Posología y métodos de uso.

La cimetidina se puede administrar por vía oral o por vía parenteral (intravenosa e intramuscular) de acuerdo con las diversas necesidades terapéuticas.

Tratamiento de la úlcera duodenal

En el tratamiento de la úlcera duodenal, por vía oral, entre 800 y 1600 mg / día de cimetidina se toman en una sola administración diaria, antes de acostarse. Alternativamente, puede tomar 1200 mg / día divididos en 4 dosis diarias de 300 mg cada una, tres comidas principales y una antes de acostarse. Para evitar la aparición de irritación estomacal, siempre que sea posible, se recomienda tomar el medicamento con el estómago lleno. La duración del tratamiento depende de la respuesta terapéutica, pero normalmente varía de 4 a 8 semanas; Si no hay cicatrices completas, el tratamiento puede prolongarse incluso durante períodos más largos. Si, en cambio, se trata una úlcera duodenal parenteral, se administran inyecciones de cimetidina de 300 mg por vía intravenosa o intramuscular cada 6, 8 horas. O, alternativamente, se puede administrar como una infusión continua de 40-50 mg de cimetidina por hora hasta un máximo de 100 mg / hora (2.4 g / día) según sea necesario. En el caso de la terapia profiláctica (preventiva) de la úlcera duodenal, se utilizan 400 mg / día de cimetidina administrada en una dosis única, por vía oral, antes de acostarse, o 300 mg / día por inyección intravenosa o intramuscular siempre en una sola administración. .

Tratamiento de la úlcera gástrica.

En el tratamiento de la úlcera gástrica, por vía oral, se utilizan 800 mg / día de cimetidina en una sola administración, por la noche, antes de acostarse. En los casos en que se requiere una dosis mayor, se pueden usar 1200 mg / día, divididos en 4 dosis diarias. Se recomienda administrar el medicamento con el estómago lleno. en caso de úlcera gástrica parenteral, se utilizan 300 mg de cimetidina para inyección intravenosa o intramuscular cada 6 horas. Alternativamente, se puede usar una infusión intravenosa continua de cimetidina a una velocidad de 50 mg / h.

Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison

La cimetidina también se usa bastante en el tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison. Oralmente se usan 1200 mg / día de cimetidina divididos en cuatro dosis diarias, una en cada comida y una antes de irse a la cama; inyectar inyecciones intravenosas o intramusculares de 300 mg de cimetidina cada 6 horas. Alternativamente, es posible administrar una infusión continua, inicialmente 50 mg de cimetidina por hora; en una etapa posterior, dependiendo de la respuesta terapéutica, se utilizan de 40 a 500 mg / h de cimetidina; En cualquier caso, la dosis diaria no debe superar los 2400 mg.

Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico.

En el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico, por vía oral, se utilizan 1600 mg / día de cimetidina dividida en dos administraciones o cuatro dosis diarias de 400 mg cada una. Por vía parenteral, en cambio, las dosis utilizadas son 300 mg de cimetidina administrada mediante inyecciones intravenosas o intramusculares cada 6 horas, o, alternativamente, se puede administrar una infusión continua de medicamentos a una velocidad de 50 mg / hora.

Todas las dosis mencionadas se refieren a pacientes adultos.

Contraindicaciones y advertencias.

Antes de comenzar el tratamiento con cimetidina contra las úlceras estomacales, es esencial asegurarse de que los síntomas del sufrimiento gástrico no se deban a la malignidad, ya que el cáncer de estómago se caracteriza por síntomas similares a los generados por la úlcera gástrica. ; estos síntomas son aliviados por la cimetidina. Por lo tanto, la cimetidina puede enmascarar los síntomas de la neoplasia formada en el estómago, lo que retrasa el diagnóstico correcto de la enfermedad. Este tipo de evaluación es particularmente importante si el paciente es de edad avanzada o se ha quejado de nuevos síntomas o de un cambio reciente en ellos.

Estudios recientes de naturaleza extendida han demostrado que en pacientes ancianos con diabetes, neumonías crónicas o un sistema inmunitario comprometido (debido a, por ejemplo, tratamientos de quimioterapia o enfermedades como el SIDA), existe un mayor riesgo de desarrollar neumonía si son siendo tratado con cimetidina u otros antagonistas H2. Por lo tanto, debe informar a su médico si se presenta tos u otros síntomas de una infección en el pecho durante el tratamiento. El uso simultáneo de cimetidina y alcohol puede llevar a un aumento en la concentración de alcohol en la circulación. La explicación biológica parece estar relacionada con la inhibición de la cocaína deshidrogenasa por la cimetidina, que conduce a un aumento en la biodisponibilidad del alcohol y una inhibición del metabolismo hepático del alcohol en sí.

De otros estudios se ha confirmado que la cimetidina inhibe el metabolismo oxidativo de los fármacos. Por ejemplo, la cimetidina aumenta el efecto anticoagulante de la warfarina, por lo que se recomienda vigilar a los pacientes que toman warfarina y cimetidina simultáneamente (tiempo de protrombina). La cimetidina puede prolongar el efecto de otros medicamentos importantes, como los bloqueadores beta y el diazepam.

Embarazo y lactancia

Los estudios en animales no han mostrado ningún riesgo para el feto con respecto al uso de cimetidina en el embarazo. Desafortunadamente no hay estudios completos en embarazos humanos. Se ha confirmado que la cimetidina atraviesa la placenta, aunque lentamente, por difusión pasiva en ambas direcciones.

Aunque en varios casos la cimetidina se ha usado sin ningún riesgo durante el embarazo en el tratamiento de la úlcera gástrica, se recomienda usarla solo si es realmente necesario. Los datos de otros estudios sugieren que, por supuesto, la exposición del feto es mayor si se usan administraciones crónicas de un total de Xmg de cimetidina en lugar de solo una dosis de la misma dosis X, por lo que se puede usar cimetidina durante la El parto para prevenir el síndrome de Mendelson. El uso de cimetidina en el parto no interfiere con la duración del parto o con las contracciones durante el parto.

Se ha comprobado que la cimetidina se secreta en la leche humana. Durante la administración de 400 mg de cimetidina en un paciente, la concentración máxima del fármaco en la leche alcanzó 5 mcg / ml. Estas concentraciones no cambian cuando se continúa con la administración crónica de cimetidina. Aunque los fabricantes recomiendan no usar cimetidina durante la lactancia, según la Academia Americana de Pedriatics, la ingesta de cimetidina se considera compatible con la lactancia materna.

Efectos secundarios y no deseados.

No se produjeron efectos secundarios en la mayoría de los pacientes tratados con cimetidina. Sin embargo, como todos los medicamentos, la cimetidina también puede causar efectos secundarios y secundarios. Los más comunes son los gastrointestinales, como la diarrea, que afecta al uno por ciento de los pacientes tratados con cimetidina. Otros efectos secundarios que pueden ocurrir al tomar cimetidina son aquellos en el sistema nervioso central (especialmente en pacientes ancianos), como dolor de cabeza, estado de confusión reversible y trastornos extrapiramidales; El cuadro clínico se agrava en pacientes con insuficiencia renal grave. En otros casos, se han notificado efectos secundarios cardiovasculares mucho más raros, como bradicardia, extrasístoles auriculares y ventriculares y taquicardia ventricular. Otros casos notificados son los relacionados con el metabolismo hepático, con un aumento de las transaminasas séricas, que sin embargo tienden a normalizarse durante el tratamiento con cimetidina.