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NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM® es un medicamento a base de esomeprazol.

GRUPO TERAPEUTICO: Antireflux - Inhibidores de la bomba de protones anti-desintegrador

IndicacionesMecanismo de la acciónEstudios y eficacia clínicaModalidad de uso y dosificaciónAdvertencias Embarazo y lactanciaIntercionesIncontraindicacionesEfectos no deseados

Indicaciones NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM® se utiliza en la práctica clínica en el tratamiento de todas las manifestaciones patológicas del tracto gastrointestinal, asociadas con hiperacidez gástrica, como úlceras duodenales, úlceras pépticas, úlceras gástricas, enfermedad por reflujo gastroesofágico y esofagitis.

En combinación con antibióticos, NEXIUM® también puede usarse en la erradicación de Helicobacter Pylori, mientras que simultáneamente con antiinflamatorios no esteroideos para reducir el desarrollo de úlceras gástricas y duodenales, asociado con el uso prolongado de estos medicamentos.

Mecanismo de acción NEXIUM® Esomeprazol.

NEXIUM® es un medicamento basado en esomeprazol, ingrediente activo que pertenece a la categoría de inhibidores de la bomba de protones y activo en la bomba H + / K + ATPasa.

Tomado por vía oral, gracias a la formulación gastrorresistente, pasa inalterada la barrera gástrica, para ser absorbida a nivel duodenal, alcanzando la concentración plasmática máxima dentro de las 2 horas de la administración oral.

Cuando se une a las proteínas plasmáticas, se distribuye en la corriente circulatoria, donde se transforma en la forma activa, después de la protonación inducida por el ambiente ácido de los canalículos intracelulares de las células parietales del estómago.

Aquí, la forma activa de esomeprazol puede enlazar selectivamente un residuo Cys de la bomba de protones ácida, inhibiéndolo de manera irreversible y asegurando una reducción de aproximadamente el 80% en las concentraciones de ácido intragástrico, con un efecto terapéutico que se maximiza en 2-3 días después. primer supuesto

Después de su acción, la célula parietal re-sintetiza nuevas proteínas funcionales, mientras que el esomeprazol experimenta un importante metabolismo hepático por las enzimas del citocromo p450 y una posterior excreción renal.

Estudios realizados y eficacia clínica.

EPOMEPRAZOL EDAD PEDIÁTRICA

El reflujo gastroesofágico y la sintomatología asociada es una de las afecciones patológicas más frecuentes en pacientes pediátricos. En este estudio se evaluó la eficacia del tratamiento con esomeprazol durante 8 semanas en pacientes pequeños de 12 a 36 meses de edad y afectados por esofagitis erosiva. Hasta un 84% de los pacientes tratados demostraron una mejora significativa en la sintomatología, sin efectos secundarios clínicamente significativos.

2. TRATAMIENTO DE EXOMEPRAZOL Y HOSPITAL

El esomeprazol es uno de los pocos inhibidores de la bomba de protones también disponibles en viales para infusión intravenosa. Este estudio muestra cómo el uso de este método de administración puede ser particularmente seguro y efectivo, para pacientes hospitalizados y afectados por una úlcera péptica sangrante, que reduce la sintomatología y los costos de manejo del paciente.

3. COMPARACIÓN ENTRE INHIBIDORES DE LA BOMBA PROTÓNICA

Este estudio realizó alrededor de 5, 000 pacientes con esofagitis erosiva y mostró que la administración diaria de 40 mg de esomeprazol puede ser más efectiva que el lansoprazol, en la resolución de la esofagitis erosiva y la acidez estomacal.

Método de uso y dosificación.

NEXIUM ® comprimidos recubiertos gastrorresistentes de 20 a 40 mg de esomeprazol o NEXIUM ® nioble 40 mg frascos

A pesar de la formulación correcta de la dosis, debe ser desarrollada por su médico, luego de una evaluación cuidadosa de las condiciones fisiopatológicas del paciente y sus objetivos terapéuticos, es posible describir en principio algunas dosis ampliamente utilizadas en la práctica clínica común.

Más precisamente, la dosis diaria de 20 - 40 mg parece suficiente para tratar la esofagitis por reflujo erosivo, la enfermedad por reflujo gastroesofágico, la úlcera duodenal y el péptico H.Pylori en combinación con antibióticos y en la prevención de las úlceras gástricas. por tratamiento prolongado con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, mientras que para el tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis podría incluso duplicarse.

La formulación en ampollas inyectables es de interés exclusivamente hospitalario.

Advertencias NEXIUM ® Esomeprazol

La ingesta de NEXIUM ® debe ir precedida por una evaluación cuidadosa del cuadro clínico del paciente para excluir el origen maligno de las enfermedades del tracto gastrointestinal.

Esta necesidad es particularmente relevante, dada la capacidad del esomeprazol, para enmascarar algunos signos y síntomas importantes, lo que podría retrasar el diagnóstico, facilitando la progresión de la enfermedad y el fracaso terapéutico.

La administración de esomeprazol también debe realizarse con especial cuidado en pacientes con insuficiencia hepática y renal, por lo que se ha descrito un aumento significativo de la exposición al principio activo.

La acción antiácida inducida por NEXIUM® puede aumentar el riesgo de infecciones por Salmonella y Campylobacter, o alterar la absorción de otros fármacos.

La aparición de episodios de somnolencia, confusión mental y vértigo después de la ingesta de esomeprazol podría hacer peligroso el uso de maquinaria y la conducción de vehículos.

EMBARAZO Y LACTANCIA

NEXIUM® y otras preparaciones de esomeprazol están contraindicadas en el embarazo y la lactancia, debido a la ausencia de estudios y modelos experimentales que muestren la seguridad total del ingrediente activo cuando se toman en estos momentos, sobre la salud del feto y el bebé. .

interacciones

Se sabe que el esomeprazol es metabolizado por el citocromo p450 y, más precisamente, por las isoformas CYP2C19 y CYP3A4, y cómo sus metabolitos pueden reducir la actividad de estas enzimas.

A la luz de estos datos, por lo tanto, parece evidente que la administración concomitante de ingredientes activos metabolizados por el mismo sistema enzimático puede resultar en una variabilidad significativa de las características farmacocinéticas de los mismos.

Por lo tanto, en estos casos, sería necesario evitar dicha interacción o ajustar la dosis de tal manera que se mantenga el efecto terapéutico minimizando el riesgo de efectos secundarios.

Además, la reducción de la acidez intragástrica inducida por NEXIUM® podría reducir la absorción de fármacos que requieren un pH particularmente ácido para ser absorbidos como algunos antifúngicos.

Contraindicaciones NEXIUM ® Esomeprazol

Dada una reactividad cruzada documentada entre los diversos inhibidores de la bomba de protones, NEXIUM® está contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida al principio activo oa otros derivados de bencimidazol.

Efectos secundarios - Efectos secundarios

La experimentación clínica y el monitoreo posterior a la comercialización han puesto de relieve una serie de efectos secundarios, afortunadamente fácilmente tolerables y clínicamente insignificantes como dolor de cabeza, dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, flatulencia, mareos e insomnio.

Más raramente y exclusivamente se han observado eventos adversos clínicamente importantes, como alteración de la función hepática y renal, trastornos hematológicos e inmunes, y exclusivamente en categorías particulares de pacientes en riesgo.

notas

NEXIUM® solo puede venderse bajo prescripción médica