CRESTOR® es un medicamento a base de sal de calcio rosuvastatina
GRUPO TERAPEUTICO: Hipolipidémico - Inhibidor de la HMG-CoA reductasa
IndicacionesMecanismo de la acciónEstudios y eficacia clínicaModalidad de uso y dosificaciónAdvertencias Embarazo y lactanciaIntercionesIncontraindicacionesEfectos no deseados
Indicaciones CRESTOR® Rosuvastatina
CRESTOR ® está indicado para el tratamiento de la hipercolesterolemia primaria, la dislipemia mixta y la hipercolesterolemia familiar heterocigótica, siempre que la terapia de dieta y otros tratamientos no farmacológicos, como el ejercicio controlado y la pérdida de peso, no produzcan resultados satisfactorios. Sin embargo, incluso durante la terapia con CRESTOR®, es recomendable mantener un estilo de vida correcto, dirigido a mejorar el perfil lipidémico del paciente.
CRESTOR® puede usarse en los casos más graves y raros de hipercolesterolemia, por ejemplo, la forma familiar homocigótica, siempre como complemento de una dieta adecuada y, en cualquier caso, asociada con otros tratamientos hipolipemiantes.
Mecanismo de acción CRESTOR® Rosuvastatina.
La rosuvastatina administrada por vía oral se absorbe en el tracto gastro-entérico y alcanza el pico plasmático después de 5 horas de administración oral. Vinculado a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina, llega al hígado en grandes cantidades, donde realiza parte de su función biológica. Los efectos terapéuticos de este principio activo se deben a diversas acciones biológicas, que pueden resumirse de la siguiente manera:
- Inhibición de la enzima HMG-CoA reductasa necesaria para la síntesis de mevalonato (paso enzimático irreversible y decisivo para la síntesis de colesterol)
- Incremento en la cantidad de receptores hepáticos para LDL en los hepatocitos (garantiza una mejor rotación de estas lipoproteínas);
- Reducción de la síntesis hepática de VLDL, precursores de LDL.
Todos estos mecanismos se realizan en la reducción de los valores plasmáticos de colesterol total, colesterol LDL y triglicéridos, apreciables dentro de una semana desde el inicio del tratamiento y los máximos hasta el cuarto, después de lo cual permanecen constantes durante toda la terapia.
Después de su acción terapéutica (vida media de 19 horas), la rosuvastatina se elimina principalmente sin cambios con las heces y, en menor medida, a través de la orina, aunque un pequeño porcentaje se metaboliza en el hígado a metabolitos inactivos como la lactona.
Estudios realizados y eficacia clínica.
Soy J Cardiol. 2003 15 de julio; 92 (2): 152-60.
Este estudio evaluó la eficacia de varias dosis de rosuvastatina en el tratamiento durante 6 semanas de pacientes con hipercolesterolemia, con niveles plasmáticos de colesterol LDL que oscilan entre 160 y 250 mg / dL. La terapia con rosuvastatina garantizó el logro del objetivo terapéutico (colesterol LDL inferior a 100 mg) en más del 80% de los pacientes tratados. Se registraron porcentajes significativamente más bajos durante la comparación con otras estatinas. Además, la caída promedio de colesterol LDL obtenida con rosuvastatina fue al menos un 10% mayor que la obtenida con otros fármacos.
2. ROSUVASTATINA Y COENZIMA Q 10
Se sabe que la cadena de isoprenilo de la coenzima Q10 se sintetiza por un precursor, el mevalonato, se comparte con el metabolismo del colesterol y se inhibe con el uso de estatinas. Varios expertos de todo el mundo afirman que la deficiencia de coenzima Q10 observada en pacientes que reciben tratamiento con estatinas a largo plazo puede ser en parte responsable de las miopatías y la rabdomiolisis asociadas con este tipo de tratamiento (asumiendo el papel proenergético y antioxidante de la coenzima Q10 en el metabolismo mitocondrial). Este estudio de considerable importancia muestra cómo la rosuvastatina puede determinar una disminución significativa en los niveles de coenzima Q10, sin afectar la aparición de reacciones secundarias.
3. LA EFICACIA DE LA ROSUVASTATINA EN LA PREVENCIÓN DEL RIESGO CARDIOVASCULAR
Este importante estudio europeo, realizado en casi 18, 000 pacientes con riesgo cardiovascular elevado (también controlado por la dosis de plasma de la proteína c reactiva) y los niveles de colesterol LDL no patológicos, muestra cómo la administración de rosuvastatina ha reducido a la mitad los accidentes cardiovasculares (ataque cardíaco), accidente cerebrovascular y muerte) también para pacientes con niveles de colesterol LDL que no justifican la prescripción del medicamento.
Método de uso y dosificación.
CRESTOR ® 5/10/20 / 40 mg comprimidos de sal de calcio de rosuvastatina: la formulación de la dosis debe tener en cuenta los niveles de colesterol total, colesterol LDL, colesterol HDL y, sobre todo, el riesgo cardiovascular general, por lo tanto, también se asocia con otros factores, como Obesidad, enfermedades metabólicas (diabetes), hipertensión y familiaridad con las enfermedades cardiovasculares.
Las pautas recomiendan la ingesta, en la fase de tratamiento inicial, de 5/10 mg de rosuvastatina una vez al día, combinada con una dieta hipolipídica y un estilo de vida correcto. La dosis se puede aumentar hasta 20 mg después de cuatro semanas de tratamiento, un período en el que el plan terapéutico alcanza la máxima eficacia.
Se pueden usar dosis superiores a 20 mg en pacientes con hipercolesterolemia grave y en aquellos con alto riesgo cardiovascular, pero solo bajo un estricto control especializado, ya que la incidencia de eventos adversos aumenta significativamente con estas dosis. Tales dosis no deben administrarse a pacientes con insuficiencia renal, incluso de magnitud moderada.
EN CADA CASO, ANTES DE LA ASUNCIÓN DE CRESTOR® Rosuvastatin: ES NECESARIO LA PRESCRIPCIÓN Y EL CONTROL DE SU MÉDICO.
Advertencias CRESTOR® Rosuvastatina
En los casos de hipercolesterolemia primaria, CRESTOR® debe usarse solo en caso de fracaso de una terapia prolongada de dieta durante al menos 12 semanas. A lo largo del plan de tratamiento, todavía sería necesario mantener un estilo de vida correcto y una dieta adecuada.
Las dosis superiores a 20 mg, más precisamente las dosis terapéuticas de 40 mg, se han asociado con un aumento en el trabajo renal, por lo tanto, durante la terapia con CRESTOR ® en dosis altas, sería aconsejable monitorizar la función renal para evitar cualquier daño. Del mismo modo, los niveles plasmáticos de creatina quinasa (marcador de daño muscular) deben controlarse, ya que las dosis de rosuvastatina superiores a 20 mg / día podrían comprometer la integridad muscular con mialgia, miopatía y, rara vez, rabdomiolisis.
Además, tanto antes como durante el período de tratamiento, deben controlarse los marcadores de la función hepática, especialmente en algunos pacientes en riesgo (bebedores alcohólicos y pacientes con enfermedad hepática previa), para evitar la alteración de las propiedades farmacocinéticas normales. Con la mejora de los efectos secundarios.
En pacientes ancianos y japoneses, para quienes la exposición al fármaco es decididamente mayor, no deben utilizarse dosis terapéuticas que no superen los 5 mg.
CRESTOR® contiene lactosa como ingrediente, por lo que no se recomienda para intolerancia a la lactosa / galactosa o deficiencia de enzima lactasa.
Conocido el mecanismo de acción de CRESTOR® y la ausencia de evidencia científica en la literatura, es posible excluir los eventos adversos que reducen las capacidades perceptivas y reactivas del paciente, y hacen peligroso el uso de maquinaria y la conducción de vehículos motorizados.
EMBARAZO Y LACTANCIA
La administración de CRESTOR® está severamente contraindicada durante el embarazo, dada la importancia del colesterol en el desarrollo embrionario y fetal normal; por lo tanto, en el caso de la terapia con estatinas, se deben tomar medidas anticonceptivas apropiadas.
No hay datos clínicos sobre los efectos de las estatinas secretadas en la leche materna en la salud del recién nacido; por lo tanto, es aconsejable evitar la lactancia durante el tratamiento con estos medicamentos.
interacciones
El aumento de las concentraciones plasmáticas de rosuvastatina puede ocurrir después de la suposición concomitante de:
- ciclosporina;
- Warfarina y antagonistas de la vitamina K;
- Fibratos y sustancias con acción hipolipemiante;
- Inhibidores de la enzima hepática CYP3A4 (itraconazol), responsables del metabolismo de la rosuvastatina (registrados aumentos clínicamente no relevantes).
En estos casos, sería aconsejable revisar las dosis de CRESTOR® para evitar la aparición de efectos secundarios.
Se observó una disminución en las concentraciones de rosuvastatina durante la administración de:
- antiácidos;
- La eritromicina;
CRESTOR® también puede aumentar las concentraciones plasmáticas de los anticonceptivos orales, por lo que requiere un ajuste adicional de la dosis de estos medicamentos.
Se observó un aumento del riesgo de miopatía cuando la administración concomitante de CRESTOR® con otros inhibidores de la HMG-GoA reductasa (incluido el arroz rojo fermentado) y fibratos, especialmente a dosis superiores a 20 mg de rosuvastatina.
Contraindicaciones CRESTOR® Rosuvastatina
CRESTOR® está contraindicado en casos de función hepática reducida, insuficiencia renal grave, miopatías y afecciones que predisponen a enfermedades del músculo esquelético, ingesta concurrente de ciclosporina e hipersensibilidad a uno de sus componentes.
Las dosis equivalentes a 40 mg de rosuvastatina están contraindicadas en pacientes con insuficiencia hepática incluso de gravedad moderada, con familiaridad o antecedentes de enfermedad muscular previa (especialmente en asociación con otros agentes hipolipemiantes) y en pacientes japoneses, para quienes existe una mayor exposición al fármaco.
Efectos secundarios - Efectos secundarios
Los efectos indeseables asociados con la terapia con CRESTOR® son generalmente bien tolerados, leves y limitados al período de tratamiento. Más precisamente, los efectos secundarios más comunes incluyen: dolores de cabeza, mareos, estreñimiento, náuseas, dolor abdominal, mialgia y astenia. A dosis superiores a 20 mg, se observaron índices de miopatía, creatina quinasa plasmática, proteinuria y aumento de las transaminasas, dolor muscular e índice de dolor renal y hepático.
En cualquier caso, la sintomatología se regresa rápidamente una vez que la terapia farmacológica ha sido suspendida o readaptada.
notas
CRESTOR® solo puede ser vendido bajo prescripción médica.
