El tamoxifeno es un fármaco antitumoral que pertenece a la clase de moduladores selectivos del receptor de estrógeno (SERM).
Tamoxifeno - Estructura Quimica
Se incluye en la lista de medicamentos esenciales redactada por la Organización Mundial de la Salud (OMS), una lista que enumera todos los medicamentos que deben estar presentes en un sistema de salud básico.
indicaciones
Por lo que usas
El uso de tamoxifeno está indicado para el tratamiento del cáncer de mama y para la prevención de recaídas.
advertencias
El tamoxifeno debe administrarse con precaución en pacientes con un número reducido de glóbulos blancos (leucopenia) y con un descenso en el número de plaquetas (trombocitopenia). Por lo tanto, deben realizarse análisis de sangre regulares.
El tamoxifeno puede causar cataratas, por lo que deben realizarse revisiones oculares.
Dado que el tamoxifeno puede causar alteraciones, incluso graves, del útero, se deben realizar controles ginecológicos regulares.
Si después de la terapia con tamoxifeno aparecen los siguientes síntomas, debe informar a su médico de inmediato:
- Entumecimiento de la cara, debilidad de los brazos o piernas, problemas del habla o la visión, ya que podrían indicar un derrame cerebral;
- Dolor en el pecho o disnea, pueden ser síntomas de embolia pulmonar;
- Dolor abdominal o sangrado vaginal anormal que podría indicar un posible cáncer del útero;
- Tos y disnea que podrían ser síntomas de neumonía intersticial.
Los pacientes deben informar a su médico si tienen antecedentes de accidente cerebrovascular, enfermedad tromboembólica o cáncer uterino.
El tamoxifeno puede causar problemas de visión y somnolencia, por lo que se debe tener cuidado al conducir vehículos y / o operar maquinaria.
Para aquellos que practican deportes, el uso del fármaco sin necesidad terapéutica constituye el dopaje y, incluso a dosis terapéuticas, puede llevar a pruebas positivas contra el dopaje.
interacciones
Se debe evitar la administración conjunta de tamoxifeno y los siguientes medicamentos, ya que puede reducir la eficacia terapéutica del tamoxifeno en sí:
- Paroxetina y fluoxetina, fármacos antidepresivos;
- Bupropion, un medicamento utilizado para el tratamiento de la depresión y para dejar de fumar;
- La quinidina, un fármaco antiarrítmico;
- Cinacalcet, un medicamento utilizado para tratar el hiperparatiroidismo secundario.
El tamoxifeno puede aumentar la actividad de los anticoagulantes orales, como por ejemplo la warfarina .
La administración concomitante de tamoxifeno y otros medicamentos contra el cáncer puede aumentar el riesgo de episodios tromboembólicos.
La administración concomitante de tamoxifeno y medicamentos que reducen la excreción renal de calcio (como los diuréticos tiazídicos ) puede aumentar el riesgo de hipercalcemia (aumento de los niveles de calcio en el torrente sanguíneo).
Se debe evitar el uso concomitante de tamoxifeno y mitomicina (un antibiótico citotóxico, es decir, tóxico para las células), ya que aumenta el riesgo de síndrome urémico hemolítico, anemia y trombocitopenia.
El tamoxifeno se metaboliza en el hígado por el citocromo P3A4, por lo tanto, debe evitarse la ingesta simultánea de tamoxifeno y medicamentos capaces de inhibir esta enzima.
Efectos secundarios
El tamoxifeno puede inducir muchos efectos secundarios. Cada individuo responde a la terapia de una manera diferente de acuerdo con su sensibilidad al fármaco, por lo que se dice que los efectos adversos ocurren todos y con la misma intensidad en cada paciente.
Los siguientes son los principales efectos secundarios que pueden surgir después de la terapia con tamoxifeno.
carcinogenicidad
El uso de tamoxifeno puede favorecer la aparición de tumores secundarios en el útero. En particular, pueden aparecer adenocarcinoma de endometrio y sarcoma uterino.
Además, se han notificado casos de fibromas uterinos, endometriosis y otras alteraciones endometriales, incluidos pólipos e hiperplasia.
Trastornos respiratorios
La terapia con tamoxifeno puede causar neumonía intersticial con síntomas como disnea y tos.
Trastornos del sistema reproductivo
Durante el tratamiento con tamoxifeno, pueden aparecer trastornos menstruales, amenorrea (ausencia de menstruación), sangrado vaginal, prurito vulvar (alrededor de la vagina), flujo vaginal y quistes ováricos.
Enfermedades vasculares
La terapia con tamoxifeno puede causar un aumento de la coagulación sanguínea, tromboembolismo pulmonar, trombosis venosa profunda y accidente cerebrovascular. Algunos casos resultaron fatales.
Además, puede producirse inflamación de los vasos sanguíneos con manifestaciones cutáneas.
Trastornos gastrointestinales
La terapia con tamoxifeno puede causar náuseas, vómitos, estreñimiento y dolor abdominal. Además, el fármaco puede favorecer la aparición de anorexia.
Trastornos de la médula ósea
El tamoxifeno puede afectar la actividad de producción de las células sanguíneas en la médula ósea, lo que causa:
- La anemia (disminución de los niveles de hemoglobina en la sangre), el síntoma principal de la aparición de la anemia es la sensación de agotamiento físico;
- Leucopenia (niveles disminuidos de glóbulos blancos), con mayor susceptibilidad a la contracción de las infecciones;
- Plateletenia (disminución en el número de plaquetas), esto conduce a la aparición de hematomas anormales y sangrado con un mayor riesgo de sangrado.
Trastornos oculares
El tratamiento con tamoxifeno puede causar trastornos visuales, visión borrosa, pérdida de agudeza visual, cataratas, cambios en la córnea y enfermedades de la retina.
Trastornos hepatobiliares
El tamoxifeno puede causar cambios en los niveles de enzimas hepáticas en el torrente sanguíneo y promover la aparición de ictericia.
Otros efectos secundarios
Otros efectos secundarios que pueden ocurrir después del tratamiento con tamoxifeno son:
- Reacciones alérgicas en individuos sensibles;
- Dolor y aumento en el tamaño del área afectada por el tumor, esto ocurre sobre todo al inicio del tratamiento;
- Sofocos;
- Reacciones cutáneas;
- Erupciones ampollas;
- Síndrome de Stevens-Johnson (una variante más grave del eritema polimórfico);
- La alopecia;
- Retención de agua que puede causar hinchazón de los tobillos;
- Hipertrigliceridemia, a veces asociada con pancreatitis;
- Hipercalcemia que puede ocurrir con síntomas como náuseas excesivas, vómitos y sed;
- somnolencia;
- fatiga;
- fatiga;
- dolor de cabeza;
- mareos;
- mareos;
- La depresión;
- confusión;
- Calambres musculares;
- Dolor en los huesos.
sobredosis
Si sospecha que ha tomado demasiados medicamentos, comuníquese con un médico de inmediato y comuníquese con el hospital más cercano.
Mecanismo de accion
El tamoxifeno es un modulador selectivo de los receptores de estrógeno (SERM).
Algunas formas de carcinomas mamarios necesitan estrógeno (las principales hormonas sexuales femeninas) para sobrevivir. Las células que forman estos tumores tienen receptores de estrógeno (ER) en sus membranas. Las hormonas, por lo tanto, se unen a estos receptores de tal manera que realizan las funciones biológicas necesarias para la supervivencia de las células tumorales mencionadas anteriormente.
El tamoxifeno actúa uniéndose a las salas de emergencia en lugar de los estrógenos. Al hacerlo, las células cancerosas se ven privadas de la acción de estos elementos esenciales y mueren.
Instrucciones de uso - Posología
El tamoxifeno está disponible para la administración oral en forma de comprimidos de 10 mg y 20 mg.
El médico debe establecer la dosis de tamoxifeno en función del cuadro clínico del paciente.
En cualquier caso, la dosis de tamoxifeno que se usa habitualmente es de 20 mg por día, para ser administrada en dos dosis divididas o en una sola dosis diaria. La dosis puede aumentarse hasta 40 mg de sustancia activa por día.
Estas dosis también se pueden utilizar en pacientes de edad avanzada.
Embarazo y lactancia
Debido a que el tamoxifeno puede causar un daño grave al feto, las mujeres embarazadas no deben tomar el medicamento.
No se sabe si el tamoxifeno se excreta en la leche materna, por lo tanto, las madres que amamantan no deben comenzar el tratamiento con el medicamento.
Contraindicaciones
El uso de tamoxifeno está contraindicado en los siguientes casos:
- Hipersensibilidad conocida al tamoxifeno;
- Como terapia preventiva en pacientes con alto riesgo de desarrollar cáncer de mama;
- En pacientes con carcinoma ductal in situ (una forma inicial de cáncer de mama, también conocida como precancerosa);
- En pacientes que necesitan tratamiento anticoagulante concomitante;
- En pacientes con antecedentes de trombosis venosa profunda;
- En pacientes con antecedentes de embolia pulmonar;
- En niños y adolescentes;
- En el embarazo;
- Durante la lactancia.
