drogas

haloperidol

El haloperidol es un fármaco antipsicótico que pertenece a la clase de las butirofenonas, de las cuales es el progenitor.

Haloperidol - Estructura Quimica

Fue sintetizado en la década de 1950 por el investigador Paul Janssen y fue introducido en Europa para el tratamiento de la psicosis en 1958.

Tiene un alto poder antipsicótico y sedante y también tiene actividad antiemética.

Lo más probable es que el haloperidol sea mejor conocido bajo los nombres comerciales Haldol® y Serenase®.

indicaciones

Por lo que usas

El haloperidol está indicado para el tratamiento de:

  • Esquizofrenia aguda y crónica;
  • Confusión mental aguda;
  • Psicosis agudas delirantes y / o alucinatorias;
  • Psicosis crónica;
  • La paranoia;
  • Ipocondriasi;
  • Trastornos de personalidad de casos paranoicos, esquizoides, esquizotípicos, antisociales y algunos casos límite;
  • Movimientos coreiformes (movimientos rápidos, irregulares e involuntarios);
  • Agitación y agresión en pacientes ancianos;
  • Tics y tartamudeo;
  • vómitos;
  • hipo;
  • Síntomas de abstinencia de alcohol;
  • Tratamiento del dolor intenso, generalmente en asociación con analgésicos opioides.

El haloperidol también se puede usar para el tratamiento de la agitación psicomotora en el caso de:

  • Estados maníacos;
  • La demencia;
  • La psicopatía;
  • Esquizofrenia aguda y crónica;
  • Oligofrenia (estado de insuficiencia mental, en general, es congénita o adquirida durante los primeros años de vida);
  • El alcoholismo;
  • Trastornos de tipo compulsivo, paranoico o histriónico.

advertencias

El haloperidol debe administrarse bajo la estricta supervisión del psiquiatra.

Se han notificado algunos casos de muerte súbita en pacientes psiquiátricos tratados con haloperidol.

El haloperidol no debe administrarse por vía intravenosa porque, si se administra por esta vía, existe un mayor riesgo de prolongación del intervalo QT (el intervalo de tiempo requerido para que el miocardio ventricular se despolarice y repolarice).

Se debe tener precaución con la administración de haloperidol en pacientes con enfermedades cardiovasculares o que tengan antecedentes familiares de prolongación del intervalo QT. Es recomendable realizar controles de electrocardiograma antes y durante la terapia con medicamentos.

También es recomendable realizar verificaciones periódicas para determinar la tasa de electrolitos.

El uso de haloperidol en pacientes con demencia puede aumentar el riesgo de eventos cerebrovasculares.

Debido a que el haloperidol puede causar coágulos, se debe tener cuidado al administrar el medicamento en pacientes con antecedentes de formación de trombos.

El haloperidol debe usarse con precaución en pacientes ancianos y deprimidos.

Los pacientes epilépticos, o con antecedentes de trastornos convulsivos, deben usar el haloperidol con precaución.

Se debe prestar atención a la administración de haloperidol durante la fase maníaca de las psicosis cíclicas, debido a la posibilidad de un cambio rápido del estado de ánimo hacia la depresión.

Se debe prestar atención a la administración de haloperidol en pacientes con enfermedad hepática.

No se recomienda interrumpir bruscamente el tratamiento con haloperidol, ya que pueden aparecer síntomas de abstinencia o una lluvia psicótica.

El haloperidol no debe usarse como monoterapia en aquellos pacientes cuya depresión es dominante.

El haloperidol puede causar la aparición del síndrome neuroléptico maligno, en cuyo caso el tratamiento debe suspenderse de inmediato.

El haloperidol puede causar sedación y disminución de la atención, por lo tanto, no se recomienda la conducción o la maquinaria del vehículo.

interacciones

El uso de haloperidol debe evitarse simultáneamente con la administración de fármacos que prolongan el intervalo QT. Algunos de estos medicamentos son:

  • Antiarrítmicos, como quinidina, procainamida y amiodarona ;
  • Algunos antihistamínicos ;
  • Algunos antipsicóticos ;
  • Algunos antimaláricos, como la quinidina y la mefloquina ;
  • Moxifloxacina, un antibacteriano;
  • Algunos antidepresivos, como la paroxetina ;
  • Ketoconazol, un medicamento antifúngico.

El haloperidol no debe administrarse junto con medicamentos que puedan alterar las concentraciones de electrolitos. Por lo tanto, debe evitarse el uso concomitante de diuréticos (especialmente aquellos que causan hipopotasemia, es decir, una disminución del potasio en el torrente sanguíneo).

La concentración plasmática de haloperidol se puede aumentar mediante la administración conjunta de:

  • Itraconazol, un antifúngico;
  • Buspirona y alprazolam, fármacos ansiolíticos;
  • Nefazodona, venlafaxina, fluvoxamina, fluoxetina y sertralina, medicamentos antidepresivos;
  • Quinidina ;
  • La clorpromazina, un antipsicótico;
  • La prometazina, un medicamento antihistamínico.

El haloperidol puede aumentar la depresión en el sistema nervioso central (SNC) inducida por medicamentos, como hipnóticos, sedantes y analgésicos fuertes ; También puede aumentar el efecto sedante del alcohol .

El haloperidol puede disminuir los efectos terapéuticos de la levodopa (un medicamento contra el Parkinson).

El haloperidol disminuye el metabolismo de los ATC (antidepresivos tricíclicos), lo que aumenta la concentración plasmática.

Los niveles plasmáticos de haloperidol pueden reducirse mediante la administración concomitante de carbamazepina, fenobarbital (medicamentos anticonvulsivos) y rifampicina (un antibiótico).

Se debe tener precaución con la administración conjunta de haloperidol y litio (un medicamento utilizado para tratar los trastornos bipolares) debido a los efectos adversos que pueden surgir.

El haloperidol puede antagonizar el efecto de la adrenalina, los antihipertensivos y la fenindiona (un anticoagulante oral).

La tiroxina puede aumentar la toxicidad del haloperidol.

Efectos secundarios

El haloperidol puede desencadenar varios efectos secundarios, aunque no todos los pacientes los experimentan. El tipo de efectos adversos y la intensidad con la que ocurren dependen de la sensibilidad de cada individuo hacia el medicamento.

Los siguientes son los principales efectos secundarios que pueden ocurrir después del tratamiento con haloperidol.

Trastornos del sistema nervioso.

La terapia con haloperidol puede causar:

  • Trastornos extrapiramidales (síntomas similares a los de Parkinson);
  • agitación;
  • hiperquinesia;
  • hipocinesia;
  • bradicinesia;
  • Discinesia y disquinesia tardía;
  • hipertonía;
  • distonía;
  • Disfunción motora;
  • temblores;
  • Contracciones musculares involuntarias;
  • Akathisia (imposibilidad de quedarse quieto);
  • somnolencia;
  • La sedación;
  • mareos;
  • dolor de cabeza;
  • nistagmo;
  • Convulsiones.

Síndrome neuroléptico maligno

El síndrome neuroléptico maligno es un trastorno neurológico caracterizado por:

  • fiebre;
  • La deshidratación;
  • Rigidez muscular
  • acinesia;
  • sudando;
  • taquicardia;
  • arritmia;
  • Alteraciones del estado de conciencia que pueden progresar hasta el asombro y el coma.

Si aparecen estos síntomas, debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento con haloperidol y ponerse en contacto con su médico inmediatamente.

Trastornos psiquiátricos

El haloperidol puede causar disminución o pérdida de la libido, trastornos psicóticos, confusión, depresión o insomnio.

Sistema reproductivo y trastornos mamarios.

El tratamiento con haloperidol puede causar disfunción sexual, amenorrea (ausencia del ciclo menstrual), malestar o dolor en el seno, dismenorrea (menstruación dolorosa), menorragia (pérdida excesiva de sangre durante el ciclo menstrual), galactorrea (secreción anormal de leche) en mujeres que en hombres), priapismo (erección larga y dolorosa no acompañada de excitación sexual), ginecomastia (desarrollo de senos en humanos).

Trastornos endocrinos

La ingesta de haloperidol puede causar hiperprolactinemia (aumento de la concentración de la hormona prolactina en el torrente sanguíneo) y desencadenar el síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH).

Trastornos cardiacos

El tratamiento con haloperidol puede dar lugar a taquicardia, fibrilación ventricular y extrasístole.

Enfermedades vasculares

La terapia con haloperidol puede causar hipotensión e hipotensión ortostática (es decir, una caída brusca de la presión arterial cuando se cambia de una posición sentada o extendida a una posición de pie). Además, la droga puede promover la formación de trombos.

Trastornos oculares

El haloperidol puede causar trastornos de la visión, visión borrosa y crisis oculogiroideas (movimientos de rotación del globo ocular).

Trastornos gastrointestinales

El haloperidol puede causar náuseas, vómitos, hipersecreción salival, estreñimiento y sequedad de boca.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático.

El tratamiento con haloperidol puede causar trastornos del sistema responsable de la producción de células sanguíneas. Estos trastornos causan una disminución en los niveles sanguíneos de glóbulos blancos y plaquetas (respectivamente, leucopenia y trombocitopenia).

Trastornos respiratorios

El tratamiento con haloperidol puede causar disnea, broncoespasmo, laringoespasmo y edema laríngeo.

Trastornos hepatobiliares

El tratamiento con haloperidol puede provocar insuficiencia hepática aguda, hepatitis, colestasis e ictericia.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.

El haloperidol puede causar reacciones de fotosensibilidad, urticaria, erupción cutánea, prurito, dermatitis exfoliativa e hiperhidrosis.

Otros efectos secundarios

Otros efectos secundarios que pueden ocurrir como resultado de tomar haloperidol son:

  • Reacciones alérgicas en individuos sensibles;
  • Aumento o pérdida de peso;
  • hipoglucemia;
  • Hiponatremia (disminución de la concentración sanguínea de sodio);
  • edema;
  • Trastornos de la marcha;
  • rigidez en el cuello;
  • Rigidez muscular
  • espasmos;
  • trismo;
  • fiebre;
  • Muerte súbita.

sobredosis

No hay un antídoto específico en caso de sobredosis de haloperidol. La administración de carbón activado podría ser útil.

Los síntomas que pueden ocurrir son una exacerbación de los efectos secundarios.

En cualquier caso, si sospecha que ha tomado demasiados medicamentos, debe informar inmediatamente a su médico o ir al hospital más cercano.

Mecanismo de accion

El haloperidol es capaz de llevar a cabo su acción antipsicótica gracias a su antagonismo hacia los receptores de dopamina D2 (DA) y los receptores 5-HT2 de la serotonina (5-HT). Estas dos monoaminas endógenas, de hecho, están implicadas en la etiología de las patologías psiquiátricas.

Instrucciones de uso - Posología

El haloperidol está disponible tanto para la administración oral en forma de comprimidos y gotas orales, como en viales para la administración intramuscular.

El médico debe establecer la dosis de haloperidol de forma estrictamente individual.

A continuación, se incluyen algunas indicaciones sobre las dosis de medicamentos que se usan generalmente, dependiendo del uso que se le dé.

En pacientes ancianos, puede ser necesaria una reducción de la dosis administrada.

Como neuroléptico

En la fase aguda, la dosis habitual es 5 mg de haloperidol por vía intramuscular, que se repetirá cada hora hasta que se logre un control adecuado de los síntomas. Sin embargo, no debe exceder los 20 mg de medicamento por día. Sin embargo, para la administración oral, la dosis es de 2 a 20 mg / día, que debe tomarse como una dosis única o en dosis divididas.

En la fase crónica, la dosis habitual de haloperidol es de 1 a 3 mg, administrada por vía oral dos o tres veces al día.

Control de la agitación psicomotora.

En la fase aguda, la dosis habitual de haloperidol es de 5 mg por vía intramuscular, que se repetirá cada hora hasta que se logre el control de los síntomas. En cualquier caso, no se deben sobrepasar 20 mg por día.

En la fase crónica, el haloperidol generalmente se administra por vía oral, la dosis es de 0.5-1 mg hasta un máximo de 2-3 mg, que debe tomarse tres veces al día.

Como hipnotico

La dosis habitual es de 2-3 mg de haloperidol, que debe tomarse por vía oral en una dosis única, por la noche antes de acostarse.

Como antiemético

El haloperidol se puede usar como un antiemético para el tratamiento del vómito central en una dosis de 5 mg de medicamento, para ser administrado por vía intramuscular.

El medicamento también se puede usar en la profilaxis de vómitos postoperatorios a una dosis de 2, 5 a 5 mg, para administrarse por vía intramuscular al final de la operación.

Embarazo y lactancia

El uso de haloperidol durante el embarazo y la lactancia no se recomienda debido a los efectos secundarios que pueden ocurrir en el recién nacido.

Contraindicaciones

El uso de haloperidol está contraindicado en los siguientes casos:

  • Hipersensibilidad conocida al haloperidol;
  • En pacientes comatosos;
  • En pacientes fuertemente deprimidos por el alcohol u otras sustancias activas en el SNC;
  • En pacientes con depresión endógena sin agitación;
  • En pacientes con enfermedad de Parkinson;
  • En pacientes con lesiones en los ganglios basales;
  • En pacientes con enfermedad cardíaca y / o prolongación del intervalo QT;
  • En pacientes con hipopotasemia incorrecta;
  • En niños
  • En el embarazo, comprobado o presumido;
  • Durante la lactancia.

Haloperidol Decanoate

El haloperidol decanoato es un derivado del haloperidol introducido como una formulación de retraso para el tratamiento de mantenimiento de la psicosis.

El medicamento se inyecta por vía intramuscular cada 4 a 6 semanas, de esta manera obtendrá la misma eficacia terapéutica que se obtendría con la administración diaria de haloperidol oral.

La dosis administrada es estrictamente individual y debe ser establecida por el médico de acuerdo con la gravedad de la enfermedad y de acuerdo con la dosis oral de haloperidol necesaria para mantener al paciente antes de comenzar el tratamiento con decanoato de haloperidol.

En cualquier caso, se recomienda que la dosis inicial de decanoato de haloperidol corresponda a 10-15 veces la dosis diaria oral previa de haloperidol.